TIOLES 4 MG N20 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

TİOLES 4 mq, 8 mq tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Thiocolchicoside

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 4 mq və ya 8 mq tiokolxikozid vardır. Köməkçi maddələr: kopovidon (Kollidon VA 64), laktoza monohidrat, prejelatinləşdirilmiş nişasta, mikrokristallik sellüloza PH 102, kolloidal silisium dioksid, natrium stearil fumarat.

Təsviri

Tioles 4 mq Sarı rəngdə, dairəvi formada, qabarıq, bir tərəfində “4” basqısı olan tabletlərdir. Tioles 8 mq Sarı rəngdə, dairəvi formada, qabarıq, bir tərəfi çərtikli, diğər tərəfində “8” basqısı olan tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Mərkəzi təsirli digər miorelaksantlar. Digər mərkəzi təsirli maddələr. ATC kodu: M03BX05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Tiokolxikozid miorelaksant təsirə malik olan sulfurlaşmış kolxikozidin yarımsintetik törəməsidir. In-vitro tiokolxikozid yalnız QABA və strixninə həssas olan qlisin reseptorları ilə birləşir.A Reseptor autoradioqrafiyasından istifadə olunan tədqiqatlarda siçanlarda və siçovullarda tiokolxikozidin baş beyin kötüyündə [ᶾH] strixnin birləşmə saytlarından çıxarılmasını göstərmişdirlər. Farmakokinetikası Absorbsiyası Əzələdaxili yeridilməsindən sonra tiokolxikozidin C səviyyəsi 30 dəqiqədə və 113 mkq/mlmax göstəricilərə birdəfəlik 4 mq dozadan və 175 mkq/ml birdəfəlik 8 mq dozadan sonra çatmışdır. Ona uyğun olan AUC (əyri altında olan sahə) göstəriciləri müvafiq olaraq 283 və 417 mkq saat/ml təşkil etmişdir. Farmakoloji aktiv olan SL18.0740 metabolitinin, həmçinin aşağı konsentrasiyalarda doza qəbulundan 5 saat sonra C göstəricisi 11,7 mkq/ml və AUC göstəricisi 83 mkq saat/ml aşkarmax olunmuşdur. Qeyri-aktiv metabolit olan SL59.0955 haqqında heç bir məlumat yoxdur. Peroral qəbuldan sonra, plazmada tiokolxikozid müəyyən olunmamışdır. Yalnız iki metabolit müşahidə olunmuşdur: farmakoloji aktiv metabolit SL18.0740 və qeyri-aktiv metabolit SL59.0955. Hər iki metabolitlər üçün, tiokloxikozidin qəbulundan 1 saat sonra maksimal plazma konsentrasiyaları 1 saat sonra aşkar olunmuşdur. Tiokolxikozidin birdəfəlik 8 mq dozasının qəbulundan sonra SL18.0740-in C və AUC göstəriciləri müvafiq olaraq təxminən 60 mkq/mlmax və 130 mkq saat/ml təşkil etmişdir. SL59.0955 üçün isə bu göstəricilər aşağı olmuşdur: Cmax təxminən 13 mkq/ml və AUC göstəricisinin 15,5 mkq saat/ml-dən (3 saata qədər) 39,7 mkq saat/ml-dək dəyişən (24 saata qədər) qeyd olunmuşdur. Paylanması Tiokolxikozidin görünən paylanma həcmi 8 mq dozada əzələdaxili yeridilməsindən sonra təxminən 42,7 l təşkil etmişdir. Heç bir metabolit üçün məlumatlar mövcud deyil. Biotransformasiyası Peroral qəbuldan sonra, tiokolxikozidin ilk olaraq aqlikon 3-demetiltiokolxisin və ya SL59.0955 qədər metabolizm olunur. Bu əsasən bağırsaqlarda baş verən metabolizm nəticəsində baş verir və belə qəbul qaydası zamanı qanda sirkulyasiya etməyən dəyişilməmiş tiokolxikozidin olmaması ilə izah olunur. Sonradan SL59.0955, SL18.0740-ə qlükurokonyuqasiya olunaraq, tiokolxikozidə ekvipotent farmakoloji təsirə malikdir və tiokolxikozidin peroral qəbulundan sonra farmakoloji təsirini dəstəkləyir. SL59.0955 həmçinin didemetil-tiokolxisinə qədər demetilləşir. Eliminasiyası Əzələdaxili yeridilməsindən sonra, tiokolxizidin görünən yarımxaricolma dövrü 1,5 saat və plazma klirensi 19,2 l/saat təşkil etmişdir. Peroral qəbuldan sonra, total radioaktivlik əsasən nəcislə (79 %) xaric olunmuşdur və eyni zamanda sidiklə ekskresiyası yalnız 20 % təşkil etmişdir. Dəyişilməmiş tiokolxikozid sidik və nəcis ilə xaric olunmur. SL18.0740 və SL59.0955 sidikdə və nəcisdə aşkar olunur lakin didemetil-tiokolxisin yalnız nəcisdə müşahidə olunmuşdur. Tiokolxikozidin peroral qəbulundan sonra, SL18.0740 metaboliti görünən yarımxaricolma dövrü 3,2-dən 7 saata qədər dəyişən göstəriciləri ilə eliminasiya olunmuşdur və SL59.0955 metabolitinin təxminən yarımxaricolma dövrü 0,8 saat təşkil etmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklərdə və 16 yaşından yuxarı olan yeniyetmələrdə ağrılı əzələ spazmları zamanı əlavə müalicə kimi istifadəsi olunmalıdır.

Əks göstərişlər

Tiokolxikozid aşağıda göstərilən hallarda istifadə olunmamalıdır: − təsiredici maddəyə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq reaksiyası olan xəstələrdə; − hamiləliyin bütün dövründə; − laktasiyanın bütün dövründə; − kontraseptiv üsullardan istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlarda.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Tiokolxikozid uşaqlarda və 16 yaşından aşağı olan yeniyetmələrdə istifadə üçün tövsiyə olunmur. Diareya yarandıqda tiokolxikozid ilə müalicə dayandırılmalıdır. Tiokolxikozid xüsusilə epilepsiya və ya qıcolmalar riski olan xəstələrdə qıcolmaların yaranmasına səbəb ola bilər. Klinikaya qədərki (heyvanlar üzərində) tədqiqatlar göstərmişdir ki, gündə iki dəfə peroral qəbul zamanı 8 mq dozada insanlara olan təsirinə yaxın konsentrasiyalarda tiokolxikozidinin bir metaboliti (SL59.0955) aneuplodiyaya səbəb olmuşdur (digər sözlə, bölünən hüceyrələrdə qeyri- bərabər xromosom sayı). Aneuplodiya teratogenlik, embrio-fetal toksiklik, spontan abortlar, kişilərdə fertilliyin pozulması və xərçəng üçün potensial risk faktoru kimi nəzərə alınmalıdır. Buna görə profilaktik məqsəd ilə dərman maddəsinin tövsiyə olunan dozalardan yüksək dozalardan və uzun müddət istifadəsi tövsiyə olunmur. Reproduktiv yaşda olan qadınlar hamiləlik zamanı potensial risk haqqında məlumatlandırılmalı və effektiv kontraseptiv vəsaitlərdən istifadə etməlidirlər. Tiokolxikozidlə əlaqəli olaraq qaraciyər zədələnməsi haqqında postmarketinq qeydləri olunmuşdur. Eyni zamanda QSİƏM-lər və parasetamol qəbul edən xəstələrdə, fulminant hepatit daxil olmaqla, ağır dərəcəli qaraciyər reaksiyaları qeyd olunmuşdur. Xəstələrə qaraciyər funksiyasının pozulmasının əlamətləri yarandıqda və ya məlum olduqda dərhal müalicəni dayandırmaq və həkimə müraciət etmək tövsiyə olunur. Bu dərman vasitəsinin tərkibində laktoza monohidrat mövcuddur. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlüyü, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi, nadir irsi problemləri olan xəstələr bu dərman vasitəsini qəbul etməməlidirlər. Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri Məlum deyil.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Hamilə qadınlarda tiokolxikozidin istifadəsi haqqında məhdud məlumatlar mövcuddur. Buna görə, embrion və dölə qarşı potensial zərəri haqqında məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılmış tədqiqatlarda teratogen təsiri aşkar olunmuşdur. Tioles hamiləlik zamanı və kontraseptiv vəsaitlərdən istifadə etməyən qadınlarda istifadə olunmamalıdır. Laktasiya Ana südünə keçməsini nəzərə alaraq, tiokolxikozidin ana südü ilə qidalandırma dövründə istifadəsi əks göstərişdir. Fertillik Siçanlar üzərində aparılmış fertillik tədqiqatlarında 12 mq/kq dozaya qədər dozada, digər sözlə klinik təsir göstərməyən doza səviyyələrində, fertilliyin pozulması müşahidə olunmamışdır. Tiokolxikozid və onunla əlaqəli metabolitlər insanlarda müxtəlif fertillik pozulmasının risk faktoru olan konsentrasiyalarda aneugenik təsir göstərmişdir. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Nəqliyyat vasitələri və digər potensial təhlükəli mexanizmlərdən istifadəsinə təsiri haqqında mövcud məlumatlar yoxdur. Klinik tədqiqatlar, tiokolxikozidin psixomotor funksiyaya heç bir təsiri olmadığını göstərmişdir. Lakin, nəzərə alınmalıdır ki, nəqliyyat vasitələrindən və digər potensial təhlükəli mexanizmlərdən istifadə ilə əlaqəli nadir hallarda yuxululuq qeyd olunmuşdur.

İstifadə qaydası və dozası

Dozalanması Tövsiyə olunan və maksimal doza 8 mq hər 12 saatdan bir təşkil edir (gündə 16 mq). Müalicə müddəti ardıcıl olaraq 7 gün ilə məhdudlaşmalıdır. Xəstələr doza həddinin aşılması və uzunmüddətli müalicənin nəticəsi haqqında xəbərdar olunmalıdırlar. Pediatrik populyasiya Təhlükəsizlik baxımından, Tioles uşaqlarda və 16 yaşından aşağı yeniyetmələrdə istifadə olunmamalıdır.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 – <1/10); bəzən (≥1/1000 – <1/100); nadir hallarda (≥1/10000 – <1/1000); çox nadir hallarda (<1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). İmmun sistemi pozulmaları Bəzən: övrə. Nadir hallarda: angionevrotik ödem, əzələ daxili yeridilməsindən sonra anafilaktik şok. Məlum deyil: anafilaktik reaksiyalar. Dəri və dərialtı toxuma pozulmaları Bəzən: eritema (əzələ daxili yeridilmə zamanı). Sinir sistemi pozulmaları Tez-tez: yuxululuq/mürgüləmə Məlum deyil: Tioles -in yeridilməsindən bir neçə dəqiqə sonra yaranan vazovagal bayılmalar (vasovagal syncope), qıcolmalar. Mədə-bağırsaq pozulmaları Tez-tez: diareya, qastralgiya. Bəzən: ürəkbulanma, qusma. Hepato-biliar pozulmalar Məlum deyil: dərman qəbulu nəticəsində qaraciyərin zədələnməsi. DƏRMAN QƏBULU ZAMANI ARZUOLUNMAZ REAKSİYALAR YARANDIQDA HƏKİMİNİZLƏ MƏSLƏHƏTLƏŞİN!

Doza həddinin aşılması

Tiokolxikozidlə müalicə qəbul edən xəstələrdə doza həddinin aşılması halları qeyd olunmamışdır. Doza həddinin aşılması halları olduqda, simptomatik tədbirlərin görülməsi və tibbi nəzarət tövsiyə olunur.

Buraxılış forması

Tioles 4 mq tabletlər. 10 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Tioles 8 mq tabletlər. 10 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Digər buraxılış forması Tioles 4 mq/2 ml əzələdaxili inyeksiya üçün məhlul, 2 ml-lik rəngsiz şəffaf I tip şüşə ampullarda. 6 ampul içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, orijinal qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Sancaklar 81100 Düzce/Türkiye.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Ümraniye 34768 İstanbul/Türkiye.