Sugrel 10 mq N28 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

SUQREL 5 mq, 10 mq örtüklü tabletlər SUGREL Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Prasugrel

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq və ya 10 mq prasuqrel vardır. Köməkçi maddələr: krospovidon, laktoza monohidrat, kroskarmelloza natrium, mikrokristallik sellüloza, saxaroza stearat, narıncı opadri II 32K230012 (hipromelloza, laktoza monohidrat, titan dioksid (E171), triasetin, qırmızı dəmir oksidi (E172) (yalnız 10 mq-lıq tabletdə), sarı dəmir oksidi, talk).

Təsviri

Suqrel 5 mq Sarı rəngli, uzunsov, iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində “F1” yazısı həkk olunmuş örtüklü tabletlərdir. Suqrel 10 mq Narıncı rəngli, uzunsov, iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində “F2” yazısı həkk olunmuş örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Trombositlərin aqreqasiyasının inhibitorları, heparin istisna olmaqla. ATC kodu:B01AC22.

İstifadəsinə göstərişlər

Suqrel preparatı, kəskin koronar sindromu (qeyri-stabil stenokardiya, ST seqmentinin yüksəlməsi olmadan miokard infarktı və ya ilkin və ya gecikmiş perkutan koronar müdaxilə ilə ST seqmentinin yüksəlməsi olan miokard infarktı) olan böyük pasiyentlərdə aterotrombotik halların qarşısının alınması üçün asetilsalisil turşusu ilə birlikdə göstərişdir.

Əks göstərişlər

˗ Təsiredici maddəyə və ya preparatın komponentlərindən hər hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq. ˗ Aktiv patoloji qanaxma. ˗ Anamnezdə insult və ya tranzitor işemik insult. ˗ Ağır qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu təsnifatına görə C sinfi).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Qanaxma riski Klinik tədqiqatın (TRİTON) 3-cü mərhələsinin əsas meyarlarına qanaxma riskinin artması, anemiya, trombositopeniya, patoloji kəllədaxili hallar daxil olmuşdur. Suqrel və asetilsalisil turşusu ilə müalicə olunan perkutan koronar müdaxilə keçirən kəskin koronar sindromlu pasiyentlərdə, TİMİ təsnifat sisteminə görə böyük və kiçik qanaxmaların riski artmışdır. Bu səbəbdən, qanaxma riski yüksək olan pasiyentlərdə Suqrelin istifadəsi yalnız işemik halların qarşısının alınması baxımından fayda ciddi qanaxma riskindən üstün hesab edildiyi zaman nəzərə alınmalıdır. Bu xüsusilə aşağıdakı pasiyentlərə aiddir: ˗ ≥ 75 yaşında pasiyentlər. ˗ qanaxmaya meyllilik (məsələn, son vaxtlar travması, əməliyyat və ya təkrarlanan mədə- bağırsaq qanaxması və ya aktiv mədəaltı vəzi xəstəliyi olan pasiyentlər). ˗ bədən çəkisi <60 kq. Bu pasiyentlərə 10 mq-lıq dəstəkləyici doza tövsiyə edilmir. 5 mq- lıq dəstəkləyici doza istifadə edilməlidir. ˗ qanaxma riskini artıran dərman vasitələrinin, o cümlədən peroral antikoaqulyantlar, klopidoqrel, qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSİƏP) və fibrinolitiklərin eyni vaxtda qəbulu. Suqrelin farmakoloji təsirinin ləğvi tələb olunan aktiv qanaxması olan pasiyentlər üçün trombosit transfuziyası uyğun ola bilər. ≥ 75 yaşında pasiyentlərdə Suqrelin istifadəsi tövsiyə edilmir. Həkim tərəfindən fərdi fayda/risk qiymətləndirilməsindən sonra ehtiyatla aparılmalıdır. Klinik tədqiqatın 3-cü mərhələsində bu qrup pasiyentlərdə, <75 yaşı olan pasiyentlərə nisbətən, ölümə səbəb olan qanaxmalar daxil olmaqla qanaxma riski daha yüksək olmuşdur. Təyin edildiyi halda, 5 mq-lıq aşağı dəstəkləyici doza istifadə edilməlidir; 10 mq-lıq dəstəkləyici doza tövsiyə edilmir. Böyrək çatışmazlığı və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə Prasuqrel ilə terapevtik təcrübə məhduddur. Bu pasiyentlərdə yüksək qanaxma riski vardır. Bu səbəbdən prasuqrel bu pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Pasiyentlərə prasuqrel qəbul edərkən (asetilsalisil turşusu ilə birlikdə), qanaxmanın dayandırılması adi haldan daha uzun vaxt tələb etdiyini və hər hansı bir qeyri-adi qanaxma (yeri və ya müddəti) barədə həkimə bildirmələri barədə məlumat verilməlidir. ST seqmentinin yüksəlməsi olmadan miokard infarktı (STYOMİ) zamanı yükləmə dozanın vaxtı ilə əlaqəli qanaxma riski STYOMİ pasiyentlərində aparıln klinik tədqiqatda (ACCOAST tədqiqatı), pasiyentlərin randomizasiyadan sonra 2-48 saat ərzində koronar angioqrafiya keçmələri planlaşdırıldıqda, koronar angioqrafiyadan 4 saat əvvəl verilən prasuqrelin yükləmə dozası, perkutan koronar müdaxilə zamanı verilən prasuqrelin yükləmə dozası ilə müqayisədə, ağır və kiçik peri- prosedural qanaxmaların riskini artırmışdır. Bu səbəbdən, 48 saat ərzində koronar angioqrafiya keçirməli olan qeyri-stabil stenokardiya/ STYOMI pasiyentlərində preparatın yükləmə dozası perkutan koronar müdaxilə zamanı verilməlidir. Cərrahiyyə Pasiyentlərə həkimlərə və diş həkimlərinə hər hansı bir əməliyyat planlaşdırılmadan və hər hansı bir yeni dərman vasitəsini qəbul etməzdən əvvəl prasuqrel qəbul etdikləri barədə məlumat vermək tövsiyə edilməlidir. Pasiyent əməliyyat keçirməli və antitrombositar effekt arzuolunmaz olduqda, Suqrel preparatının qəbulu əməliyyatdan ən azı 7 gün əvvəl dayandırılmalıdır. Prasuqrelin dayandırılmasından 7 gün sonra koronar şuntlama əməliyyatı keçirən pasiyentlərdə artmış tezlikdə (3 dəfə) və ağırlıqda qanaxma baş verə bilər. Təcili koronar şuntlama əməliyyatını keçirməli olan pasiyentlərdə Prasuqrelin faydası və riskləri diqqətlə nəzərdən keçirilməlidir. Angioödem daxil olmaqla hiperhəssaslıq Prasuqrel qəbul edən, o cümlədən anamnezdə klopidoqrelə qarşı hiperhəssaslığı olan pasiyentlərdə, angioödem daxil olmaqla hiperhəssaslıq reaksiya halları bildirilmişdir. Tienopiridinlərə məlum allergiyası olan pasiyentlərdə hiperhəssaslıq əlamətlərinin monitorinqi tövsiyə olunur. Trombositopenik Purpura (TTP) TTP zamanı prasuqrelin istifadəsi barədə məlumat vardır. TTP ciddi xəstəlikdir və təcili müalicə tələb edir. Laktoza Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlər Suqrel preparatını qəbul etməməlidirlər. Saxaroza Fruktozaya qarşı dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası və ya saxaroza-izomaltaza çatışmazlığı kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlər Suqrel preparatını qəbul etməməlidirlər. Morfin və digər opioidlər Eyni vaxtda Suqrel və morfin istifadə edən pasiyentlərdə Suqrelin effektinin azalması maşahidə edilir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Varfarin Suqrelin varfarindən başqa digər kumarin törəmələri ilə eyni vaxtda tətbiqi öyrənilməmişdir. Qanaxma riskinin artması ehtimalı olduğundan, varfarin (və ya digər kumarin törəmələri) və prasuqrel birlikdə ehtiyatla qəbul edilməlidir. Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSİƏP) Prasuqrelin QSİƏP-lərlə davamlı qəbulu öyrənilməmişdir. Qanaxma riskinin artması potensialı olduğundan, QSİƏP-lər (SOQ-2 inhibitorları daxil olmaqla) və Suqrel birlikdə ehtiyatla təyin edilməlidir. Suqrel, sitoxrom P450 fermenti (statinlər daxil olmaqla) tərəfindən metabolizə olunan dərman vasitələri və ya sitoxrom P450 fermentinin induktoru və ya inhibitorları ilə birlikdə tətbiq edilə bilər. Suqrel eyni zamanda proton nasosunun inhibitorları və H2 blokatorları daxil olmaqla mədə pH səviyyəsini yüksəldən preparatlar, asetilsalisil turşusu, heparin, diqoksin kimi dərman vasitələri ilə birlikdə qəbul edilə bilər. Xüsusi qarşılıqlı tədqiqatlarda öyrənilməsə də, Suqrel, aşağı molekulyar ağırlıqlı heparin, bivalirudin və GP IIb/IIIa inhibitorları (istifadə edilən GP IIb / IIIa inhibitorunun növü ilə bağlı heç bir məlumat yoxdur) ilə klinik tədqiqatın 3-cü mərhələsində tətbiq edilmişdir və klinik cəhətdən mənfi qarşılıqlı təsirlər olmamışdır. Digər dərman vasitələrinin Suqrel preparatına təsiri Asetilsalisil turşusu Suqrel asetilsalisil turşusu ilə eyni vaxtda qəbul edilməlidir. Qanaxma riskinin artmasına səbəb olan asetilsalisil turşusu ilə farmakodinamik qarşılıqlı təsirin olmasına baxmayaraq, preparat asetilsalisil turşusu ilə eyni vaxtda müalicə olunan pasiyentlərdə, effektivliyini və təhlükəsizliyini göstərmişdir. Heparin Fraksiya olunmamış heparinin (100 V/kq) venadaxili bolus dozası, trombosit aqreqasiyasının prasuqrel vasitəsi ilə inhibə edilməsini əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir. Eyni şəkildə, prasuqrel, heparinin laxtalanmaya təsirini əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir. Bu səbəbdən hər iki dərman vasitəsi eyni vaxtda qəbul edilə bilər. Suqrel heparinlə birlikdə qəbul edildikdə qanaxma riskinin artması mümkündür. Statinlər Atorvastatin (gündə 80 mq) prasuqrelin farmakokinetikasını və trombosit aqreqasiyasının inhibə edilməsini dəyişdirmir. Bu səbəbdən CYP3A-nın substratı olan statinlərin prasuqrelin farmakokinetikasına və ya trombosit aqreqasiyasının inhibə edilməsinə təsiri gözlənilmir. Mədə pH səviyyəsini yüksəldən dərman vasitələri Ranitidinin (H2 reseptorunun blokatoru) və ya lansoprazolun (proton nasosunun inhibitoru) gündəlik qəbulu prasuqrelin aktiv metabolitinin AUC və Tmax-ı dəyişdirmir, yalnız Cmax-ı müvafiq olaraq 14% və 29% azaldır. Klinik tədqiqatın 3-cü mərhələsində, Suqrel, proton nasosunun inhibitoru və ya H2 blokatorun eyni zaman qəbulundan asılı olmayaraq təyin edilmişdir. Prasuqrelin 60 mq-lıq yükləmə dozasının proton nasosunun inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi olmadan təyini, preparatın ən sürətli təsirini təmin edə bilər. CYP3A inhibitorları CYP3A4 və CYP3A5-in seçici və güclü inhibitoru olan Ketokonazol, prasuqrel vasitəsi ilə trombosit aqreqasiyasının inhibə edilməsinə və ya prasuqrelin aktiv metabolitinin AUC və Tmax-na təsir etmir, lakin Cmax-ı 34% -46% azaldır. Bu səbəbdən azol antifunqal, İİV proteaza inhibitorları, klaritromisin, telitromisin, verapamil, diltiazem, indinavir, siprofloksasin və qreypfrut şirəsi kimi CYP3A inhibitorlarının prasuqrelin aktiv metabolitinin farmakokinetikasına əhəmiyyətli təsiri gözlənilmir. Sitoxrom P450 induktorları Rifampisin (gündə 600 mq), CYP3A və CYP2B6-nın güclü induktorları, CYP2C9, CYP2C19 və CYP2C8 induktorları prasuqrelin farmakokinetikasını əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir. Bu səbəbdən rifampisin, karbamazepin kimi məlum CYP3A induktorları və P450 sitoxromunun digər induktorlarının prasuqrelin aktiv metabolitinin farmakokinetikasına əhəmiyyətli təsiri gözlənilmir. Suqrel preparatının digər dərman vasitələrinə təsiri Diqoksin Prasuqrel, diqoksinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir. CYP2C9 tərəfindən metabolizə olunan dərman vasitələri Prasuqrel, S-varfarinın farmakokinetikasına təsir göstərmədiyi üçün, CYP2C9 izofermentini inhibə etmir. Qanaxma riskinin artması ehtimalına səbəbindən, varfarin və Suqrel birlikdə ehtiyatla qəbul edilməlidir. CYP2B6 tərəfindən metabolizə olunan dərman vasitələri Prasuqrel CYP2B6-nın zəif inhibitorudur. Sağlam subyektlərdə prasuqrel, bupropionun CYP2B6 vasitəçiliyi ilə yaranan metaboliti hidroksibupropionun təsirini 23% azaltmışdır. Bu təsirin, yalnız prasuqrelin CYP2B6 yeganə metabolik yol olduğu və dar bir terapevtik pəncərəsi olan (məsələn, siklofosfamid, efavirenz) dərman vasitələri ilə birlikdə qəbul edildiyi zaman klinik narahatlıq doğurur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamilə və ya laktasiya dövründə olan qadınlarda heç bir klinik tədqiqat aparılmamışdır. Hamiləlik Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar hamiləlik, embrional / dölün inkişafı, doğuş və ya doğuşdan sonrakı inkişafla əlaqəli birbaşa zərərli təsir göstərməyib. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar hər zaman insanda baş verə biləcək təsirləri proqnozlaşdıra bilmədiyi üçün, Suqrel hamiləlik dövründə yalnız anaya olan potensial fayda, döl üçün potensial riskdən üstün olduqda istifadə edilməlidir. Laktasiya Prasuqrelin insan ana südünə ifraz olunduğu bilinmir. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar prasuqrelin ana südünə xaric olmasını göstərmişdir. Laktasiya zamanı prasuqrelin istifadəsi tövsiyə edilmir. Fertillik Prasuqrel, insan üçüun tövsiyə olunan gündəlik dozadan (mq/m2) 240 dəfə artıq oral dozada, erkək və dişi siçovulların fertilliyinə təsir göstərməmişdir. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Prasuqrel nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir etmir və ya cüzi təsir edə bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər Suqrel preparatının tövsiyə olunan qəbul rejimi: 60 mq başlanğıc birdəfəlik yükləmə dozası və sonra müalicə gündə 1 dəfə 10 mq doza ilə davam etdirilməlidir. Qeyri-stabil stenokardiya və ST seqmentinin yüksəlməsi olmadan miokard infarktı pasiyentlərində, 48 saat ərzində koronar angioqrafiya aparıldığı zaman, yükləmə dozası yalnız perkutan koronar müdaxilə zamanı verilməlidir. Suqrel qəbul edən pasiyentlər gündəlik asetilsalisil turşusu (75 mq-325 mq) qəbul etməlidirlər. Perkutan koronar müdaxilə təyin olunan kəskin koronar sindromlu pasiyentlərdə, Suqrel də daxil olmaqla, hər hansı antitrombositar preparatın vaxtından əvvəl dayandırılması, pasiyentin əsas xəstəliyi səbəbiylə tromboz, miokard infarktı və ya ölüm riskinin artmasına səbəb ola bilər. Suqrelin dayandırılmasının klinik göstərişi olmadıqda, preparatın qəbulunun 12 aya qədər davam etdirilməsi tövsiyə olunur. 75 yaş və yuxarı pasiyentlər ≥ 75 yaşında pasiyentlərdə Suqrelin istifadəsi tövsiyə edilmir. Həkim tərəfindən fərdi fayda/risk qiymətləndirilməsindən sonra müalicə 75 yaş qrupunda olan pasiyentlərdə zəruri sayıldıqda, 60 mq yükləmə dozasından sonra 5 mq azaldılmış müalicə dozası təyin edilməlidir. 75 yaşında olan pasiyentlər qanaxmaya daha çox həssasdırlar və prasuqrelin aktiv metabolitinin təsirinə daha çox məruz qalırlar. Çəkisi < 60 kq olan pasiyentlər Suqrel birdəfəlik 60 mq yükləmə doza şəklində və sonra gündəlik 5 mq dozada verilməlidir. 10 mq-lıq dəstəkləyici doza tövsiyə edilmir. ≥ 60 kq pasiyentlər ilə müqayisədə, çəkisi <60 kq olan pasiyentlər prasuqrelin aktiv metabolitinin təsirinə daha çox məruz qalırlar və onlarda qanaxma riski artır. Böyrək çatışmazlığı Böyrək çatışmazlığı, o cümlədən böyrək xəstəliyinin son mərhələsi olan pasiyenylər üçün heç bir doza tənzimlənməsi tələb olunmur. Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə terapevtik təcrübə məhduddur. Qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə (Çayld Pyu sinfi A və B) doza tənzimlənməsi tələb olunmur. Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər disfunksiyası olan pasiyentlərdə terapevtik təcrübə məhduddur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə preparatın istifadəsi əks göstərişdir. Uşaqlar 18 yaşdan kiçik uşaqlarda Suqrel preparatının təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Oraqvari hüceyrə anemiyası olan uşaqlarda məhdud məlumatlar mövcuddur. Preparatın qəbulu Peroral istifadə üçün. Preparat ac qarnına və ya qida ilə qəbul edilə bilər. Preparatın 60 mq yükləmə dozasının ac qarnına qəbulu preparatın təsirinin daha tez başlanğıcına səbəb ola bilər. Tableti əzmək və qırmaq olmaz.

Əlavə təsirləri

Bütün dərmanlar kimi, bu dərman da hamıda olmasa da əlavə təsirlərin yaranmasına səbəb ola bilər. Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Orqanlar Tez-tez Bəzən Nadir Məlum deyil sistemi sinfi Qan və limfatik Trombotik sisteminin Anemiya Trombositopeniya trombositopenik pozğunluqları purpura (TTP) Immun sisteninin Angiödem daxil pozğunluqları olmaqla hiperhəssaslıq Görmə orqanının Gözdə qansızma pozğunluqları Damar Hematoma pozğunluqları Tənəffüs sistemi, Epistaksis Hemoptis döş qəfəsi orqanları və divararalığının pozğunluqları Mədə-bağırsaq Mədə-bağırsaq Retroperitoneal pozğunluqları qanaxması qanaxma Rektal qanaxma Nəcisdə qan Qinqival qanaxma Dəri və dərialtı Səpgi toxumaların Ekximoz pozğunluqları Böyrək və sidik Hematuriya yollarının pozğunluqları Ümumi Damar pozğunluqlar və punksiyası yeridilmə yerində yerində baş hematoma verən Punksiya yerində pozğunluqlar qanaxma Zədələnmələr, intoksikasiyalar Prosedur sonrakı Dərialtı və prosedurların Kontuziya qanaxma hematoma ağırlaşmaları

Doza həddinin aşılması

Prasuqrel prepatının doza həddinin aşılması qanaxma müddətinin uzanmasına və sonrakı ağırlaşmalara səbəb ola bilər. Prasuqrelin farmakoloji təsirinin dəyişilməsi barədə heç bir məlumat yoxdur; lakin, qanaxma müddətinin dərhal düzəldilməsi tələb olunarsa, trombositlərin köçürülməsi və/və ya digər qan preparatları təyin edilə bilər.

Buraxılış forması

14 tablet, alüminium blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Bütün qablaşdırmalar satışda mövcud olmaya bilər.

Saxlanma şəraiti

30ºС-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

Prasuqrel 5 mq 2,5 il. Prasuqrel 10 mq 3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Laboratorios Lesvi S.L.. İspaniya.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

“RX-Pharma” MMC.