ISMN 20 MG N20 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

İSMN GENERİKON 20 mq tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Isosorbide mononitrate

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 20 mq izosorbid-5-mononitrat vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, hipromelloza, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat.

Təsviri

Yumru, iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində bölmə xətti olan ağ rəngli tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Ürək xəstəliklərində istifadə olunan damargenişləndirici preparatlar. Üzvi nitratlar. ATC kodu: C01DA14.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası İzosorbid mononitrat damarların saya əzələlərinin gərginliyini azaltmaqla damarların genişlənmə- sinə səbəb olur. Postkapilyar həcmli damarlar və böyük arteriyalar – xüsusilə də koronar arteriyaların hələ də həssas olan hissəsi – müqavimət damarlarına nisbətən daha çox təsirə məruz qalır. Axın yollarının genişlənməsi venoz boşluğun böyüməsinə səbəb olur (“toplanma”), ürəyə geri qayıdan qan axını azalır, mədəciklərin həcmi və dolma təzyiqi azalır («ön yüklənmə»-nin azalması). Mədəcik radiusunun kiçilməsi və divarın sistolik təzyiqinin azalması miokardın enerjiyə və oksigenə olan tələbatını azaldır. Ürəyin dolma təzyiqinin azalması, işemiya təhlükəsi olan divarın subendokardial sahəsinin perfuziyasını, ürək divarının regional hərəkətini və vurğu həcmini yaxşılaşdıra bilər. Ürəyin yaxınlığındakı iri arteriyaların genişlənməsi sistemik («postyüklənmənin» azalması), eyni zamanda ağciyər damar müqavimətinin azalmasına gətirib çıxarır. İzosorbid mononitrat bronxların, öd kisəsinin, öd axarının, eyni zamanda qida borusunun, sfinkterlər də daxil olmaqla nazik və yoğun bağırsaqların əzələlərinin boşalmasına səbəb olur. Molekulyar səviyyədə nitratların təsir mexanizmi çox güman ki, azot 2-oksidi (NO) və relaksasiya mediatoru olan siklik quanozinmonofosfatın (sQMF) əmələ gəlməsinə əsaslanır. Farmakokinetikası Sorulması İzosorbid mononitrat daxilə qəbuldan sonra sürətlə və tamamilə sorulur. Sistem mənimsənilməsi 90-100%-dir. O, qaraciyərdə ilkin keçid təsirinə məruz qalmır. Qəbuldan təxminən 1 saat sonra plazmadakı səviyyəsi pik həddə çataraq təxminən 480 nq/ml təşkil edir. Paylanması və metabolizmi Paylanma həcmi təxminən 0.43 l/kq-dır. İzosorbid mononitrat demək olar ki, qaraciyərdə tamamilə metabolizə olunur. Yekun metabolitlər qeyri-fəaldır. Xaric olunması Plazmada yarımparçalanma dövrü 4-5 saat təşkil edir. İzosorbid mononitrat demək olar ki, istisna olaraq metabolitlər şəklində böyrəklərlə xaric olunur. İzosorbid mononitratın 20%-ə qədəri böyrəklərlə qlükuronid şəklində və 30%-i isə izosorbid şəklində xaric olunur.İzosorbid mononitrat dializ edilə bilir. Xüsusi qrup pasiyentlərdə farmakokinetikası Kliniki tədqiqatlarda böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə izosorbid mononitratın farmakokinetikasında klinik dəyişikliklər müşahidə edilməmişdir. Tolerantlıq Dozalanmanın və nitrat səviyyəsinin dəyişməz qalmasına baxmayaraq effektivliyin azalması müşahidə olunmuşdur. Mövcud tolerantlıq terapiyanın dayandırılmasından 24 saat sonra azalır. Müvafiq fasiləsiz qəbul halında tolerantlığın inkişafı müşahidə olunmamışdır.

İstifadəsinə göstərişlər

– miokardın işemiyasının uzunmüddətli müalicəsi (ürəyin işemik xəstəliyi); – stenokardiya tutmalarının profilaktikası; – stenokardiya simptomlarının davamlı olduğu hallarda ürək tutmalarının gələcək müalicəsi; – kiçik qan dövranında təzyiqin yüksəlməsi hallarında; – eyni zamanda digər ürək dərmanları ilə zəif ürək əzələsinin müalicəsi zamanı.

Əks göstərişlər

– nitrat birləşmələrinə (izosorbid-5-mononitrat, izosorbid dinitrat) və ya preparatın istənilən digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; – yaxın keçmişdə baş vermiş ürək tutması; – aşağı qan təzyiqi (ağır arterial hipotenziya); – kəskin qan dövranı çatışmazlığı (şok və ya kollaps); – dövr edən qanın həcminin azalması (hipovolemiya); – ağır qan çatışmazlığı (anemiya); – baş travmaları; – serebral qansızmalar; – qlaukoma (gözdaxili təzyiqin yüksəlməsi riski); – qlükoza-6-fosfatdehidrogenaza çatışmazlığı (maddələr mübadiləsinin nadir pozğunluğu); – əsas arteriyanın və ya ürək qapağının daralması (aorta/mitral qapaq stenozu); – divar təbəqələrinin qalınlaşması ilə ürəyin əzələ xəstəliyi (hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya); – ürək ətrafı kisənin (perikard) daralması və iltihablaşması (konstriktiv perikardit); – ürək ətrafı kisədə maye toplanması (perikardial tamponada); – kardiogen şok; – eyni zamanda erektil disfunksiyanın müalicəsində istifadə olunan sildenafil, vardenafil və ya tadalafil kimi dərmanlarla (fosfodiesteraza-5 inhibitorları) müalicə; – 18 yaşa kimi yaş dövrü (bu yaş qrupu üçün effektivliyi və təhlükəsizliyi üzrə klinik məlumatların kifayət qədər olmamasına görə).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

İSMN Generikon tabletlərinin tərkibində laktoza monohidrat vardır. İrsi qalaktoza dözümsüzlüyü, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu kimi nadir xəstəliklər olan pasiyentlər bu preparatı qəbul etməməlidir. Əgər hər hansı digər xəstəliklərdən əziyyət çəkirsinizsə, hamiləsinizsə və ya südəmər uşağınız varsa, bu preparatı qəbul etməzdən əvvəl həkimə məlumat vermək lazımdir. Böyrək funksiyalarının pozulması və kəllədaxili təzyiqin yüksəlməsi zamanı preparatı ehtiyatla qəbul etmək lazımdır. Kəskin stenokardiya tutmalarında tez təsirli nitrat preparatlarının istifadəsi göstərişdir. İSMN Generikon tabletləri ilə müalicə dövründə sildenafil, vardenafil və ya tadalafil istifadə etməyin, belə ki, bu, həyat üçün təhlükəli olan arterial təzyiqin enməsinə gətirib çıxara bilər. İSMN Generikon tabletlərinin qəbulunu anidən dayandırmaq olmaz, çünki, bu stenokardiya tutmalarının tezləşməsinə və ağırlaşmasına gətirib çıxara bilər. Güclü baş ağrıları, taxikardiya (tezləşmiş ürəkdöyünmə), narahatlıq və istilikgəlmə (üzün qızarması, istilik hissiyyatı) hallarında düz uzanmaq məsləhət görülür. Qlaukomanın müalicəsi üçün preparatlar qəbul edən pasiyentlərə İSMN Generikon tabletlərinin qəbuluna o zaman icazə verilir ki, gözdaxili təzyiqə müntəzəm olaraq nəzarət edilsin. Müalicə prosesi zamanı digər nitratlara da təsir göstərə bilən effektivliyin azalması (tolerantlıq) baş verə bilər. Bu cür effektivliyin azalması müalicənin müvəqqəti dayandırılması ilə aradan qalxa bilər. Əgər preparatın effektivliyində zəifləmə hiss edilərsə (ürək tutmalarının çoxluğu, fiziki yüklənməyə qarşı dözümsüzlük) dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır! Alkoqollu içkilər İSMN Generikon tabletlərinin hipotenziv effektini artıra bilər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Qan təzyiqini aşağı salan dərmanlar, damargenişləndirici preparatlar, kalsium antoqonistləri, beta- reseptorların blokatorları, AÇF inhibitorları, sidikqovucu vasitələr, həmçinin antidepressantlar və antipsixotik preparatlar hipotonik effekti ağırlaşdıra bilər. Erektil disfunksiyanın müalicəsi zamanı istifadə olunan, məs: sildenafil, vardenafil və ya tadalafil (FDE-5 inhibitorları) kimi dərman preparatlarının İSMN Generikon tabletləri ilə eyni zamanda istifadəsi məsləhət deyil, belə ki, arterial təzyiqin əhəmiyyətli dərəcədə enməsi baş verə bilər. Əgər buna baxmayaraq bu preparatlar istifadə olunarsa, İSMN Generikon tabletləri ilə müalicəni istifadədən 24 saatdan keçdikdən sonra davam etmək olar. Trisiklik antidepressantların (TSA) eyni zamanda istifadəsi hallarında, preparat antixolinergik təsirə malik ola bilər (ağızda quruluq). Asetilsalisil turşusu və indometasin İSMN Generikon tabletlərinin effektivliyini aşağı salır. Eyni zamanda istifadə dihidroergotaminin (miqrenin müalicəsində istifadə olunan dərman vasitəsi) arterial təzyiqi artırma effektini kəskin artıra bilər. Sapropterin (tetrahidrobiopterin, BH4) sintaza azot 2-oksidin kofaktorudur. Sapropterin tərkibli dərman vasitələrinin klassik NO donorları (məs.: izosorbid- 5-mononitrat) daxil olmaqla azot 2- oksidin (NO) metobolizmi və ya effektinə təsir göstərərək damargenişləndirici təsir edən bütün vasitələrlə eyni zamanda istifadəsi zamanı ehtiyyatlı olmaq lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

İzosorbid mononitratın hamilə qadınlarda istifadəsi haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda hamiləliyə, embrion/döl inkişafına, doğuşa və ya doğuş sonrası inkişafa birbaşa və ya dolayı yolla zərərli təsiri aşkar olunmamışdır. Ancaq ciddi göstəriş olduqda hamiləlikdə istifadə edilə bilər. İzosorbid mononitratın ana südünə nüfuz edib-etməməsi məlum deyildir. Buna görə də, izosorbid mononitratın istifadəsindən əvvəl ana südü ilə qidalandırma dayandırılmalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

İSMN Generikon tabletləri nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərə bilər. Ürək tutmalarının qarşısını almaq üçün maşınları idarəetmə və istifadə zamanı bu preparat mütəmadi olaraq fasilələrlə qəbul edilməlidir.

İstifadə qaydası və dozası

İSMN Generikon tabletlərini həmişə həkimin təyinatı əsasında qəbul edin. Tabletləri çeynəmədən kifayət qədər su ilə yeməkdən sonra qəbul etmək lazımdır. Gündəlik doza gündə iki dəfə 1 tablet təşkil edir. Bəzi hallarda doza 3-4 tabletə qədər artırıla bilər. İzosorbid mononitratın gündəlik maksimal dozası 80 mq-dan çox olmamalıdır. Əgər siz İSMN Generikon 20 mq tabletlərini gündə 2 dəfə qəbul etməlisinizsə, ikinci tableti birinci tabletdən 8 saatdan gec olmamaqla qəbul etməlisiniz. Müalicəni mümkün ən aşağı doza ilə başlamaq və tədricən lazımı dozaya qədər artırmaq lazımdır. Müalicənin müddəti barədə qərarı müalicə həkimi qəbul etməlidir. Bir qayda olaraq izosorbid mononitratla müalicə uzunmüddətlidir. İzosorbid mononitratın qəbulunu anidən dayandırmaq olmaz, dozanın pilləkanvarı azaldılması yolu ilə tədricən azaltmaq lazımdır.

Əlavə təsirləri

Qan və limfa sisteminin pozğunluqları Az rast gələn: irsi qan xəstəliyi (methemoqlobin reduktazanın çatışmazlığı, diaforaza çatışmazlığı və hemoqlobinin anormal quruluşu) olan pasiyentlərdə qanda methemoqlobin yüksələ bilər (qanda oksigenin miqdarının aşağı düşməsi, dəridə mavi-qırmızı rəngli ləkələr). Sinir sisteminin pozğunluqları Tez-tez rast gələn: baş ağrısı («nitrat baş ağrısı»), xüsusən müalicənin başlanğıcında, hansı ki, bir neçə gün davamlı qəbuldan sonra aradan qalxır. Çox rast gələn: yüngül başgicəllənmə, yuxululuq, yorğunluq. Ürək pozğunluqları Çox rast gələn: ortostatik hipotoniya, taxikardiya. Məlum deyil: stenokardiya simptomlarının pisləşməsi. Damar pozğunluqları Az rast gələn: sirkulyator kollaps, həmçinin bradiaritmiya və huşun itməsi ilə müşayiət olunan. Məlum deyil: işemiya, tranzitor hipoksemiya. Mədə-bağırsaq pozğunluqları Çox rast gələn: ürəkbulanma, qusma. Dəri və dərialtı toxumaların pozğunluqları Çox rast gələn: istilik hissinin gəlməsi ilə üzün qızarması. Az rast gələn: allergik dəri reaksiyaları. Nadir hallarda: eksfoliativ dermatit. Ümumi pozğunluqlar Məlum deyil: tolerantlığın inkişafı, digər nitrat birləşmələrinə qarşı çarpaz tolerantlıq.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması arterial təzyiqin enməsinə, nəbzin tezliyinin artmasına, baş ağrısına, yorğunluğa, başgicəllənməyə, ürəkbulanmaya, qusmaya, ishala, dərinin qızarmasına, dəri və selikli qişalarda mavi-qırmızı rəngli ləkələrin olmasına (methemoqlobinin əmələ gəlməsi) gətirib çıxara bilər. Yüksək dozadan sonra (bədən çəkisinə 20 mq/kq-dan çox) izosorbid mononitratın parçalanması zamanı yaranan nitrit ionun nəticəsində sianoz, methemoqlobinemiya, təngənəfəslik və taxipnoye müşahidə oluna bilər. Çox yüksək dozalardan sonra kəllədaxili təzyiq artaraq serebral simptomlara səbəb ola bilər. Əgər belə simptomları hiss edirsinizsə həkimə müraciət edin və düz uzanın. Müalicə simptomatikdir. Xəstənin ayaqları yuxarı qaldırılmış vəziyyətdə uzadılması, oksigenin, aktiv kömürün istifadəsi və ya mədənin yuyulması kimi ümumi tədbirlərə əlavə olaraq həyati vacib əlamətlər ciddi nəzarət altında olmalı və ehtiyac olarsa korreksiya olunmalıdır. Nəzərə çarpan hipotenziya və/və ya şok vəziyyəti olarsa, sirkulyasiyaedən qanın həcmi bərpa olunmalıdır. İstisna hallarda noradrenalin və/və ya dopamin istifadə edilə bilər. Methemoqlobinemiya hallarında: daxilə və ya venadaxili 1 q C vitamini (natrium duzu şəklində) istifadə olunmalı; toluidin mavisi yavaş-yavaş venadaxili (3-4 mq/kq bədən çəkisinə) yeridilməlidir. Ehtiyac olarsa, bu proseduru 30 dəqiqədən sonra təkrar edin. Bundan başqa 1-2 mq/kq bədən çəkisinə 1%-li metilen abısı məhlulunu venadaxili (5 dəqiqə müddətində yavaş-yavaş) istifadə etmək və əgər ehtiyac olarsa hər 4 saatdan bir təkrarlamaq olar. Ağır methemoglobinemiya zamanı oksigenterapiya, hemodializ, mübadilə qanköçürülməsi aparılır.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 2 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС-dən yuxarı olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H. A-8054, Qras, Avstriya E-mail: [email protected] Azərbaycanda rəsmi distribyutor «TETRADA» MMC-dir. AZ1102, 20Yanvar küçəsi,14; Bakı, Azərbaycan Теl.: (+994 12) 431-59-24, 431-05-41 Faks: (+994 12) 430-80-51 Е-mail: [email protected] www.tetrada-az.com