Deslora-Denk 5 mq N10 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

DESLORA-DENK 5 5 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Desloratadine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq dezloratadin vardır. Köməkçi maddələr: latoza, mikrokristallik selluloza, jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası 1500 LM, ağır maqnezium oksid, maqnezium stearat. Örtük: göy opadri (ehtiva edir: hipromelloza 6cP, titan dioksid, makroqol 400, indiqokarmin, aluminium lakı).

Təsviri

Dairəvi, göy rəngli, örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Antihistaminlər-H antaqonistləri.1 АTС kodu: R06AX27.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Dezloratadin periferik Н1-histamin reseptorlarının selektiv antaqonisti olub, uzunmüddətli təsirə malik, qeyri-sedativ antihistamin preparatdır. Peroral qəbuldan sonra dezloratadin selektiv olaraq Н -1 histamin reseptorlarını blokada edir, çünki təsiredici maddə MSS-ə daxil olmur. In vitro tədqiqatlarda dezloratadinin allergiyaəleyhinə təsir göstərdiyi bildirilmişdir. Buna İL-4, İL-6, İL-8 və İL-13 daxil olmaqla, iltihab törədən sitokinlərin insanın tosqun hüceyrələrindən/bazofillərdən azad olmasını tormozlayır, həmçinin P-selektin kimi adgeziya molekullarının endotelial hüceyrələrdə ekspressiyasını dəf edir. Bu müşahidələrin klinik əhəmiyyəti hələ təsdiqlənməlidir. Klinik effektivlik və təhlükəsizlik Çoxdozalı klinik tədqiqatlarda dezloratadinin 14 gün müddətində 20 mq-a qədər dozada hər gün qəbulu ürək-damar sistemində statistik və klinik əhəmiyyətli dəyişikliklərlə müşayiət edilməmişdir. Klinik farmakoloji tədqiqatda dezloratadinin 10 gün gündə 45 mq dozada (klinik dozadan 9 dəfə artıq) istifadəsi zamanı QTc intervalının uzanması müşahidə edilməmişdir. Ketokonazol və eritromisinlə qarşılıqlı təsirinin öyrənilməsi üçün aparılan tədqiqatlarda plazmada dezloratadinin konsentrasiyasında klinik əhəmiyyətli dəyişiklik aşkar edilməmişdir. Dzsloratadin mərkəzi sinir sisteminə asanlıqla nüfuz etmir. Nəzarətli klinik tədqiqatlarda gündəlik tövsiyə olunan 5 mq dozanın istifadə zamanı yuxuya meylliyin tezliyi plasebo ilə müqayisədə yüksək olmadı. Klinik tədqiqatlarda dezloratadinin gündəlik 7,5 mq birdəfəlik qəbulu psixomotor aktivliyə təsir göstərməmişdir. Böyüklərdə birdəfəlik dozanın tədbiqi zamanı 5 mq dezloratadin uçuş şəraitində iş qabiliyyətinin standart parametrlərinə təsir göstərməmiş, o cümlədən subyektiv yuxuya meylliyi gücləndirməmiş və ya uçuş tapşırığını yerinə yetirmə qabiliyyətini pisləşdirməmişdir. Klinik farmakoloji tədqiqatlarda dezloratadinin alkoqolla birlikdə qəbulu alkoqol induksiyalı psixomotor funksiyanın pozulmasını və yuxululuğu artırmadı. Psixomotor testlərin nəticələri ayrılıqda və ya alkoqolla birlikdə dezloratadin və ya plasebo alan pasiyentlərdə əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənməmişdir. Allergik riniti olan pasiyentlərdə dezloratadin asqırma, burundan ifrazatın axması və qaşınma, həmçinin gözlərin qaşınması və qızarması, sulanması, damağın qaşınması kimi simptomların yüngülləşdirilməsi üçün effektiv oldu. Dezloratadin simptomlara 24 saat ərzində effektiv nəzarət edir. Pediatrik populyasiya Dezloratadin tabletlərinin effektivliyi 12-17 yaşlı yeniyetmələrdə klinik tədqiqatlarda aydın şəkildə nümayiş etdirilməyib. Rinitin müəyyən edilmiş təsnifatı ilə yanaşı (mövsümi və ilboyu), allergik riniti simptomların müddətinə görə intermittəedici (fasiləli) və persistəedici (davamlı) rinitlərə bölmək olar. Fasiləli rinitdə simptomlar həftədə 4 gündən az və ya 4 həftədən az müşahidə edilir. Davamlı rinit zamanı isə simptomlar həftədə 4 gündən çox və ya ildə 4 həftədən çox müşahidə edilir. Dezloratadin rinokonyunktivit həyat keyfiyyəti sorğusunun məcmu balının nəticələrinə görə mövsümi allergik riniti effektiv şəkildə yüngülləşdidir. Ən çox yaxşılaşma praktik problemlər sahəsində və gündəlik fəaliyyətdə simptomların məhdudlaşması ilə müşahidə edildi. Xronik idiopatik övrə övrənin klinik modeli kimi, öyrənilmişdir, çünki etiologiyasından asılı olmayaraq, əsas patofiziologiyası oxşardır və xroniki xəstələr perspektivli olaraq daha asanlıqla qəbul edilə bilər. Övrənin bütün növlərində histaminin ayrılması səbəb faktoru olduğundan, dezloratadin digər övrə növlərinin o cümlədən klinik təlimatda göstərildiyi kimi, xroniki idiopatik övrədə də simptomlarının aradan qaldırılması üçün effektiv olacağı gözlənilir. Xroniki idiopatik övrə olan pasiyentlərdə iki plasebo nəzarətli altı həftəlik sınaqlarda birinci doza intervalı bitdikdən sonra dezloratadin effektiv şəkildə qaşınmanı yüngülləşdirmiş və övrənin ölçüsünü və miqdarını azaltmışdır. Hər bir tədqiqatda effekt dozanın qəbulundan sonra 24 saat ərzində saxlanıldı. Antihistaminlərlə aparılan digər sınaqlarda xroniki idiopatik övrədə antihistamin preparatların digər tədqiqatlarında olduğu kimi, antihistamin vasitələrlə müalicəyə cavab verməyən az sayda pasiyent istisna edildi. Plasebo alan pasiyentlərin 19 %-i ilə müqayisədə dezloratadinlə müalicə alan pasiyentlərin 55 %-də qaşınmanın 50%-dən daha çox yaxşılaşması müşahidə edildi. Dezloratadinlə müalicə həmçinin yuxuya və gündəlik aktivliyə göstərdiyi təsiri əhəmiyyətli dərəcədə azaltdı. Bu dəyişənləri qiymətləndirmək üçün 4 ballıq şkala istifadə olunub. Farmakokinetikası Absorbsiyası Dezloratadin istifadədən 30 dəqiqə sonra plazmada təyin oluna bilir. Dezloratadinin plazmada maksimal konsentrasiyası orta hesabla 3 saat ərzində yaranır, yarımxaricolma dövrü orta hesabla 27 saat təşkil edir. Dezloratadinin kumulyasiya dərəcəsi onun yarımxaricolma dövrünə və gündə 1 dəfə istifadə tezliyinə uyğun gəlir. Dezloratadinin biomənimsənilməsi 5 mq-20 mq aralığında doza ilə düz mütənasibdir. Pasiyentlərin demoqrafik xüsusiyyətlərinin mövsümi allergik riniti olan ümumi əhali ilə müqayisə olunduğu farmakokinetik tədqiqatda sınaqdan keçirilənlərin 4%-də dezloratadinin konsentrasiyası daha yüksək olmuşdur. Bu faiz etnik mənşədən asılı olaraq dəyişə bilər. Dezloratadinin maksimal konsentrasiyası təqribən 7 saat sonra yarımxaricolmanın terminal I fazası təqribən 89 saat olmaqla təqribən 3 dəfə yüksək olmuşdur. Bu sınaqdan keçirilənlərin təhlükəsizlik profili ümumi populyasiyadan fərqlənməmişdir. Paylanması Dezloratadin plazma zülalları ilə orta dərəcədə birləşir (83%-87%). Dezloratadinin gündə 1 dəfə 14 gün müddətində (5 mq-20 mq) qəbulu zamanı preparatın klinik əhəmiyyətli kumulyasiyası aşkar edilməmişdirş Biotransformasiyası Dezloratadini metabolizmə uğradan fermentlər hələ müəyyən edilmədiyindən, onun digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsirini tam olaraq istisna etmək olmaz. In vivo və in vitro aparılmış tədqiqatlar göstərdi ki, dezloratadin CYP3A4 və ya CYP2D6 fermentini inhibə etmir və P-qlikoproteinin nə substratı, nə də inhibitoru deyildir. Eliminasiyası Dezloratadinin 7,5 mq dozada birdəfəlik qəbulu ilə aparılan tədqiqatda qida (çox yağlı, yüksək kalorili səhər yeməyi) və ya qreypfrut şirəsinin dezloratadinin atılmasına təsir göstərmədiyi müəyyən edilmişdir. Böyrəklərinin funksiyası pozulmuş pasiyentlər. Xroniki böyrək çatışmazlığı (XMÇ) olan xəstələrdə dezloratadinin farmakokinetikası birdozalı və çoxdozalı tədqiqatda sağlam insanların farmakokinetikası ilə müqayisə edildi. Birdozalı tədqiqatda, dezloratadinin təsiri sağlam insanlarla müqayisədə yüngül/orta və ya ağır xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə müvafiq olaraq, təxminən 2 və 2,5 dəfə yüksək oldu. Çoxdozalı tədqiqatda sabit vəziyyətə 11 gündən sonra çatdı və sağlam insanlarla müqayisədə dezloratadinin təsiri yüngül və orta xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə təxminən 1,5 dəfə və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə təxminən 2,5 dəfə yüksək oldu. Hər iki tədqiqatdqa dezloratadin və 3-hidroksidezloratadinin təsirində dəyişikliklər (AUC və Cmax) kliniki əhəmiyyətli olmamışdır. Klinikayaqədərki təhlükəsizlik məlumatları Dezloratadin loratadinin əsas aktiv metabolitidir. Dezloratadin və loratadinlə aparılan kliniki olmayan tədqiqatlar dezloratadin və loratadinin toksiklik profilində dezloratadinin məruz qalma səviyyəsi ilə müqayisədə keyfiyyət və kəmiyyət fərqinin olmadığını göstərmişdir. Klinik olmayan məlumatlarda, ənənəvi tədqiqatlar əsasında təhlükəsizlik farmakologiyası, təkrarlanan doza toksikliyi, genotoksiklik, kanserogen potensial, çoxalma və reproduktiv toksiklik və inkişafı olmaması dezloratadin və loratadin ilə aparılan tədqiqatlarda göstərilib.

İstifadəsinə göstərişlər

12 yaş və daha böyük pasiyentlərdə allergik rinit və övrə ilə əlaqəli simptomların aradan qaldırılması üçün göstərişdir.

Əks göstərişlər

Preparatın hər hansı bir komponentinə və ya loratadinə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dezloratadin ehtiyatla istifadə edilməlidir. Qıcolmalar Dezloratadin şəxsi və ya ailə anamnezində qıcolmalar olan xəstələrə və əsasən, dezloratadin ilə müalicə zamanı qıcolmalara daha çox meylli olan uşaqlarda ehtiyatla təyin edilməlidir. Müalicə həkimi müalicə zamanı qıcolmalar yaranan pasiyentlərdə, dezloratadinin dayandırılmasını düşünə bilər. Bu dərman vasitəsinin tərkibində laktoza var, buna görə də preparat qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, ümumi laktaza defisiti və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlərdə istifadə olunmamalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Klinik tədqiqatlarda dezloratadinin ketokonazol və ya eritromisinlə birlikdə istifadəsi zamanı klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir aşkar edilməmişdir. Pediatrik populyasiya Qarşılıqlı təsir tədqiqatları yalnız böyüklərdə aparılıb. Klinik farmakoloji tədqiqatlarda bu dərman vasitəsinin alkoqol ilə birgə qəbulu, alkoqolun psixomotor funksiyalara mənfi təsirini gücləndirməmişdir. Lakin postmarketinq dövrdə alkoqol intolerantlığı və intoksikasiya hadisələri haqqında məlumat verilmişdir. Buna görə də, preparatı alkoqolla birgə qəbul edildikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Hamilələrdən əldə edilən çox miqdarda məlumat (1000-dən çox hamiləlik nəticəsi) dezloratadinin malformativ və ya feto/neonatal toksikliyini göstərməmişdir. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda reproduktiv toksikliklə əlaqəli birbaşa və ya dolayı zərərli təsirlər müşahidə edilməmişdir. Ehtiyat tədbiri olaraq, hamiləlik dövründə dezloratadinin istifadəsindən çəkinməyə üstünlük verilir. Laktasiya Dezloratadinlə müalicə olunan qadınların ana südü ilə qidalanan yenidoğulmuşlarında/ körpələrində dezloratadin müəyyən edilib. Preparatın yenidoğulmuşlara/körpələrə təsiri bilinmir. Uşaq üçün ana südü ilə qidalanmanın faydası və qadın üçün müalicənin faydası nəzərə alınaraq ana südü ilə qidalanmanın və ya dezloratadinlə müalicənin dayandırılması barədə qərar verilməlidir. Fertillik Qadın və kişilərdə fertilliyə təsiri barədə məlumat yoxdur.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Klinik tədqiqatlarda bu dərman vasitəsinin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri yoxdur və ya əhəmiyyətsizdir. Xəstələrin əksəriyyətinə yuxululuq halının yaranmaması barədə məlumat verilməlidir. Buna baxmayaraq, bütün dərman vasitələrinə qarşı fərdi dəyişikliklər yarana bilər deyə xəstələrə dərman vasitəsinə qarşı öz reaksiyalarını müəyyənləşdirənə qədər zehni ayıqlıq tələb edən fəaliyyətlərlə, məsələn, nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməmələri tövsiyə olunur.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər və yeniyetmələr (12 yaş və daha böyük) Deslora-Denk 5 mq dərman vasitəsinin tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 1 tabletdir. Fasiləli allergik rinitin (həftədə 4 gündən az və ya 4 həftədən az) müalicəsini anamnezində olan xəstəlikləri qiymətləndirərək həyata keçirmək lazımdır və simptomlar yox olduqdan sonra müalicəni dayandırmaq, onlar təkrar yaranarsa, preparatı yenidən təyin etmək olar. Davamlı (persistəedici) allergik rinit zamanı (simptomların həftədə 4 gündən çox və ya 4 həftədən çox olması) pasiyentə allergenə məruz qaldığı dövrdə davamlı müalicə təklif edilə bilər. Uşaqlar Klinik tədqiqatlarda 12 yaşa qədər uşaqlarda preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməyib. 12 yaşından 17 yaşa kimi olan pasiyentlərdə dezloratadinin effektivliyi barədə məhdud təcrübə var. İstifadə qaydası Peroral istifadə üçündür. Bu dərman vasitəsi qida qəbulundan asılı olmayaraq qəbul edilə bilər.

Əlavə təsirləri

Təhlükəsizlik profilinin xülasəsi Allergik rinit və xroniki idiopatik övrə də daxil olmaqla, bir sıra istifadə göstərişlərində aparılan klinik tədqiqatlarda gündə 5 mq tövsiyə olunan dozada dezloratadinlə əlaqəli əlavə təsirlər xəstələrin 3%-də plasebo ilə müqayisədə çox olduğu bildirilmişdir. Plasebodan çox bildirilən ən tez-tez ras gəlinən əlavə təsirlər yorğunluq (1,2%), ağızda quruluq (0,8%) və başağrı (0,6%) olmuşdur. Pediatrik populyasiya 12-17 yaş arası 578 yeniyetmə pasiyentlə aparılan bir klinik sınaqda ən çox görülən əlavə təsir başağrı olmuşdur. Bu hal dezloratadinlə müalicə olunan xəstələrin 5,9%-də və plasebo qəbul edən xəstələrin 6,9%-də baş vermişdir. Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 – <1/10); bəzən (≥1/1000 – <1/100); nadir (≥1/10000- <1/1000); çox nadir (<1/10000); məlum deyil (məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Sistem Orqan Sinfi Tezliyi Əlavə təsirlər Metoblizm və qidalanma Məlum deyil İştahanın artması pozğunluqlar Psixoloji pozğunluqlar Çox nadir Hallüsinasiyalar Məlum deyil Anormal davranışlar, aqressiya Sinir sistemində baş verən Tez-tez Başağrısı pozğunluqlar Çox nadir Başgicəllənmə, yuxululuq, yuxusuzluq, psixomotor hiperaktivlik, tutmalar Kardioloji pozğunluqlar Çox nadir Taxikardiya, palpitasiya Məlum deyil QT aralığının uzanması Mədə-bağırsaq sistemində Tez-tez Ağızda quruluq baş verən pozğunluqlar Çox nadir Qarın nahiyəsində ağrı, ürəkbulanma, qusma, dispepsiya, ishal Hepatobiliar pozğunluqlar Çox nadir Qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması, bilirubinin artması Məlum deyil Sarılıq Dəri və dərialtı toxumada Məlum deyil Fotohəssaslıq baş verən pozğunluqlar Skelet-əzələ sistemində baş Çox nadir Mialgia verən pozğunluqlar Ümumi və tətbiq yerində Tez-tez Yorğunluq baş verən pozğunluqlar Çox nadir Hiperhəssaslıq reaksiyaları (anafilaksiya, angioödem, dispnoe, qaşınma, səpgi və Məlum deyil övrə kimi) Asteniya Araşdırmalar Məlum deyil Çəkinin artması Pediatrik populyasiya Postmarketinq dövrdə pediatrik xəstələrdə tezliyi məlum olmayan digər arzuolunmaz təsirlərə QT aralığının uzanması, aritmiya, bradikardiya, anormal davranışlar və aqressiya daxildir. Şübhəli əlavə təsirlərin bildirilməsi Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlərin bildirilməsi vacibdir. Bu dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinin davamlı izlənilməsinə imkan verir. Tibb işçilərindən şübhəli əlavə təsirlərin milli hesabat sistemi vasitəsilə bildirilməsi istənilir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddi aşılan zaman meydana gələn əlavə təsirlər postmarketinq təcrübədə müşahidə edildiyi kimi terapevtik dozalarda müşahidə edilən əlavə təsirlərə oxşar olmuşdur, lakin onların ifadə dərəcəsi doza həddinin aşılması zamanı daha yüksək ola bilər. Müalicə Doza həddi aşılarsa, sorulmamış aktiv maddənin xaric edilməsi üçün standart tədbirləri nəzərdən keçirin. Simptomatik və dəstəkləyici müalicə tövsiyə olunur. Dezloratadin hemodializlə xaric olunmur. Peritoneal dializlə eliminasiyası barədə məlumat yoxdur. Simptomlar 45 mq-a qədər dezloratadinin tətbiq olunduğu (klinik dozanın doqquz qat) çox dozalı klinik tədqiqata əsasən, klinik cəhətdən heç bir təsirə rast gəlinməmişdir. Pediatrik populyasiya Doza həddi aşılan zaman meydana gələn əlavə təsirlər postmarketinq təcrübədə müşahidə edildiyi kimi terapevtik dozalarda müşahidə edilən əlavə təsirlərə oxşar olmuşdur, lakin onların ifadə dərəcəsi doza həddinin aşılması zamanı daha yüksək ola bilər.

Buraxılış forması

10 tablet, PVC/Aclar/aluminium blisterdə. 1 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuda qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30С-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorumaq üçün orijinal qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Tabletlərin görünüşündə hər hansı dəyişiklik olarsa, onları istifadə etməyin.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz. Bu dərman vasitəsini karton qutuda və blister zolaqda göstərilmiş “Exp” sözünün qarşısında yazılmış istifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin. Son istifadə tarixi həmin ayın son gününə aiddir.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Denk Pharma GmbH & Co. KG.”, Germany. Göllstr. 1 84529 Tittmoning; Germany. Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi və istehsalçı “Denk Pharma GmbH & Co. KG.”, Germany. Prinzregentenstr. 79; 81675 München; Germany.