SEFBAKTAM 1.5 GR

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

SEFBAKTAM 0,75 mq, 1,5 mq inyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün toz Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Ceftriaxone/ Sulbactam

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 flakonda 500 mq və ya 1000 mq seftriaksona ekvivalent seftriakson natrium, 250 mq və ya 500 mq sulbaktama ekvivalent sulbaktam natrium vardır.

Təsviri

Ağ və ya demək olar ki ağ rəngdə tozdur.

Farmakoterapevtik qrupu

Seftriakson beta-laktamazanın inhibitorları ilə kombinasiyada. ATC kodu: J01DD63.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Seftriakson, penisillinlər kimi bakterisid təsir göstərən beta-laktam antibiotikidir. Penisillin birləşdirici zülallar (PBZ) çox miqdarda (bir neçə yüzdən bir neçə min molekula/bakteriya hüceyrəsi) olan və bakteriyaların hüceyrə divarının sintezinin bir neçə mərhələsində iştirak edən maddələrdir. Seftriakson, bakterial hüceyrə divarında yerləşən xüsusi PBZ-lərə birləşməklə, bakterial hüceyrə divarının sintezinin üçüncü və son mərhələsini inhibə edir. Seftriakson, ehtimal ki, avtolizin inhibitoruna təsir etməklə bakteriya hüceyrə divarının avtolitik fermentlərinin (avtolizinlər) vasitəsi ilə hüceyrə lizisinə səbəb olan PBZ-nin vasitəçiliyi ilə hüceyrə divarının sintezinə mane olur. Seftriakson xüsusilə Enterobacteriaceae (məsələn, E. coli, Klebsiella, Proteus və Serratia) əleyhinə təsirli və bir çox beta-laktamazalara qarşı sabitdir. Pseudomonas aeruginosa-nın bir çox ştammları seftriaksona qarşı həssasdır. Digər həssas qram- mənfi mikroorqanizmlərə Enterobacter, Citrobacter, Morganella, Providencia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis və N. meningitidis daxildir. Seftriakson H.influenzae və N. gonorrhoeae-yə qarşı müstəsna aktivliyə malikdir və ağırlaşmamış N. gonorrhoeae infeksiyası üçün seçim preparatıdır. B. fragilisə qarşı təsirsizdir, lakin bir çox digər anaeroblara qarşı aktivdir. Lakin, son vaxtlar beta-laktamazaların əmələ gəlməsi nəticəsində sefalosporinlərin beta-laktam halqasının hidrolizi baş verir və onlar təsirsizləşir və bu səbəbdən antibiotikə qarşı rezistentliyin inkişafı müşahidə edilmişdir. Seftriaksona qarşı rezistentliyin inkişafı MİK-in artması ilə qiymətləndirilə bilər. Sulbaktam, bir çox qram-müsbət və ya qram-mənfi bakteriyaların istehsal etdiyi beta- laktamazalara dönməz bağlanaraq seftriaksonun beta-laktam halqasını qoruyur və bununla onun təsirini saxlayır. Beləliklə, seftriaksonun sulbaktamla kombinəolunmuş preparatı-Sefbaktam, ehtimal ki mikroorqanizmlərin MİK-nin azalması ilə əlaqəli, antibiotikə davamlı mikroorqanizmlərin səbəb olduğu geniş spektrli infeksiyaların müalicəsində imkanlarını genişləndirir. Farmakokinetikası 500 mq və ya 1 q dozada yeridilməsindən sonra plazmada maksimal konsentrasiya 2-3 saat ərzində yaranır və müvafiq olaraq 40-80 mkq/l təşkil edir. Plazma züllaları ilə yüksək (80-85%) bağlanması səbəbindən dozadan asılı olan xətti farmakokinetikaya malikdir. Orqanizmin toxuma və mayelərində geniş yayılır, iltihablanmış və iltihablanmamış beyin qişalarından keçərək beyin- onurğa mayesində terapevtik konsentrasiyaya çatır. Dozadan asılı olmayaraq seftriaksonun yarımxaricolma dövrü 6-9 saatdır. Yenidoğulmuşlarda yarımxaricolma dövrü uzana bilər. Orta böyrək çatışmazlığı zamanı seftriaksonun yarımxaricolma dövrü əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Ağır böyrək çatışmazlığı zamanı seftriaksonun yarımxaricolma dövrü uzanır və qaraciyərin pozğunluğu ilə müşayiət olunduqda daha çox uzana bilər. 1 – 2 q dozada yeridildikdə seftriakson ağciyər, ürək, öd yolları / qaraciyər, badamcıqlar, orta qulaq və burunun selikli qişası, sümükdə və 24 saatdan çox vaxt keçdikdən sonra infeksiyaya cavabdeh olan patogenlərin əksəriyyəti üçün serebral, plevral, prostatik və sinovial mayelərində MİK-dən yuxarı konsentrasiyaya çatır. Seftriakson əsasən dəyişilməmiş şəkildə xaric olur. Seftriaksonun 50-60%-i dəyişilməmiş şəkildə sidiklə xaric olur (demək olar ki, tamamilə qlomerulyar filtrasiya vasitəsilə), 40-50% dəyişilməmiş şəkildə ödlə və bağırsaq vasitəsilə xaric olur. Böyrək çatışmazlığı zamanı xaricolmanın əsas yolu- öd vasitəsi ilə. Körpələr və uşaqlar Yenidoğulmuşlarda yarımxaricolma dövrü yaşla azalır. Səkkiz gündən kiçik körpələrdə və 75 yaşdan yuxarı yaşlılarda orta yarımxaricolma dövrü böyüklərlə müqayisədə 2-3 dəfə daha uzundur.

İstifadəsinə göstərişlər

Preparat həssas bakteriyalar tərəfindən törədilən aşağıdakı infeksiyaların müalicəsi üçün təyin olunur: ˗ sidikçıxarıcı yolların infeksiyaları (əsas uroloji pozğunluqlarla ağırlaşmış), ˗ dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları (sellülit, qızıl yel xəstəliyi və s.), ˗ oynaqların və sümüklərin iltihabı, ˗ cinsi yolla ötürülən xəstəliklər (qonoreya), ˗ xroniki irinli bakterial orta otit, ˗ meningit, ˗ əməliyyatdansonrakı infeksiyaların qarşısının alınması,

Əks göstərişlər

Sulbaktam və seftriaksona, o cümlədən sefalosporinlər, penisillinlər və beta-laktam antibiotiklərinə qarşı yüksək həssaslıq. Vaxtında doğulan yenidoğulmuşlarda hiperbilirubinemiya və ya sarılıq. Vaxtındanəvvəl doğulmuş uşaqlar (uşaqlıqdaxili inkişaf dövrü və yaş nəzərə alınmaqla-41 həftədən erkən doğulan); Kalsium tərkibli məhlulların venadaxili tətbiqi göstərilən vaxtında doğulmuş körpələr; Yenidoğulmuşlarda asidoz, hipoalbuminemiya.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Həssas olmayan mikroorqanizmlər tərəfindən törədilən superinfeksiyalar baş verə bilər. Seftriakson istifadəsi ilə bağlı psevdomembranoz kolit halları məlumdur, bu səbəbdən Sefbaktam preparatının istifadəsindən sonra diareya əmələ gələn bütün pasiyentlərdə bu diaqnoz nəzərə alınmalıdır. Seftriakson, standart dozadan daha yüksək miqdarda qəbul edildikdə, öd kisəsində kalsium duzunun çökməsinə səbəb ola bilər,və bu zaman sonoqrafiyada görünən kölgələr öd daşları ilə səhv salına bilər. Bununla birlikdə, bu, əsasən asimptomatikdir və müalicə bitdikdən sonra və ya müəyyən bir müddətdən sonra kölgələr aradan qalxır. Hətta simptomatik hallarda cərrahi müdaxilə tələb olunmur və konservativ müalicə oluna bilər. Simptomatik hallarda müalicənin dayandırılması barədə qərar yalnız həkim tərəfindən qəbul edilməlidir. Digər sefalosporinlər kimi seftriakson da bilirubini plazma albumini ilə əvəz edir. Bu səbəbdən hiperbilirubinemiyası olan yenidoğulmuşlarda preparat ehtiyatla təyin edilməlidir. Bilirubin ensefalopatiyasının inkişaf riskinin qarşısını almaq üçün, Sefbaktam preparatı ümumiyyətlə yenidoğulmuşlarda və xüsusilə vaxtından əvvəl doğulan körpələrdə istifadə edilməməlidir. Sefbaktam preparatı ilə uzunmüddətli müalicə zamanı qan profili müntəzəm olaraq yoxlanılmalıdır. Aminoqlikozidlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə böyrək funksiyasının monitorinqi tövsiyə olunur.. Qaraciyər disfunksiyası və əhəmiyyətli dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə Sefbaktam preparatının dozası 2 q/gün seftriaksona ekvivalent dozadan çox olmamalıdır. Qaraciyər və böyrəklərin funksional göstəricilərinin ciddi monitorinqi tövsiyə edilir. Penisilinə həssas olan pasiyentlərdə həddindən artıq ehtiyatlı olmaq lazımdır. Ciddi hiperhəssaslıq reaksiyaları halında, dərialtı adrenalinin təyini və digər təcili tədbirlər tövsiyə olunur. Allergik reaksiya, Sefbaktam preparatı ilə müalicənin dayandırılmasına göstərişdir. Seftriaksonla müalicə zamanı, sidikdəki qlükozanın təyin olunmasında Kumbs testinin, qalaktozemiya testinin yanlış müsbət nəticələri qeyd edilə bilər (qlükozuriyanın yalnız fermentativ üsulla təyin edilməsi tövsiyə olunur).

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

˗ Seftriakson və güclü diuretiklərin böyük dozalarının eyni vaxtda qəbul edilməsindən sonra böyrək funksiyasının pozğunluğuna rast gəlinməyib. ˗ Seftriaksonun aminoqlikozidlərin böyrək toksikliyini artırmasına dair heç bir sübut yoxdur. ˗ Seftriaksonun xaricolması probenesid tərəfindən dəyişdirilmir. ˗ Seftriakson və xloramfenikol in vitro tədqiqatlarında antaqonist xüsusiyyətlər göstərmişdir. ˗ Ağır böyrək və qaraciyər pozğunluğu hallarında seftriaksonun plazma konsentrasiyaları müntəzəm olaraq yoxlanılmalıdır. ˗ Seftriakson ilə müalicə zamanı Kumbs testi saxta müsbət nəticələr göstərə bilər. ˗ Sidikdə qlükozanın təyininin qeyri-fermentativ metodları yanlış müsbət nəticələr verə bilər. ˗ Seftriakson oral kontraseptivlərin effektivliyini azaldır, buna görə də əlavə qeyri-hormonal kontraseptivlərin istifadəsi tövsiyə olunur. ˗ Seftriakson preparatı kalsium tərkibli məhlullarla qarışdırılmamalıdır. ˗ Seftriakson/sulbaktam kombinasiyası digər antimikrob dərmanlarla qarışdırılmamalı və eyni vaxtda tətbiq edilməməlidir. Bu kombinasiyasının amsakrin, vankomisin, flukonazol və aminoqlikozidlərlə çöküntü əmələ gətirmə ehtimalı mövcuddur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Seftriaksona dair reproduktiv tədqiqatlar çox yüksək dozada siçan və siçovullarda aparılmışdır. Embriotoksiklik, fetotoksiklik və ya teratogenlik müşahidə edilməyib. Lakin, hamilə qadınlarda adekvat və yaxşı nəzarət olunan tədqiqatlar olmadığından və heyvan üzərində aparılan reproduktivlik tədqiqatları həmişə insanın reaksiyasını əks etdirə bilmədiyi səbəbindən bu preparat hamiləlik dövründə yalnız ciddi zərurət olduqda istifadə olunmalıdır. Laktasiya Seftriakson cüzi miqdarda ana südünə nüfuz edilir. Laktasiya dövründə istifadəsi tövsiyə edilmir. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Sulbaktam preparatının qəbulu zamanı nəqliyyat vasitəsi və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Preparat venadaxili və ya əzələdaxili yolla təyin edilə bilər. Preparatın dozası seftriaksonun dozasına əsaslanır (1 q seftriakson Sefbaktam preparatının 1,5 q- a bərabərdir). Böyüklər Normal böyrək funksiyası olan böyüklərdə preparatın gündəlik adi dozası 1-2 q seftriakson gündə bir dəfə (və ya 12 saatdan bir iki bərabər bölünmüş dozada) təşkil edir. Doza infeksiyanın növündən və ağırlığından asılıdır (seftriaksonun ümumi gündəlik dozası 4 q-dan artıq olmamalıdır). Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər Böyrək funksiyasının pozğunluğu olan pasiyentlərdə (kreatinin klirensi 30 ml/dəq az) sulbaktamın azalmış xaricolmasını kompensasiya etmək üçün preparatın dozası tənzimlənməlidir. Kreatinin klirensi 15-30 ml/dəq olan pasiyentlər üçün sulbaktamın maksimal dozası 1 q olaraq hər 12 saatdan bir qəbul edilməlidir (sulbaktamın gündəlik maksimal dozası 2 q). Kreatinin klirensi 15 ml/dəq az olan pasiyentlərə hər 12 saatdan bir 500 mq sulbaktam təyin edilməlidir. Uşaqlar Dəri və yumşaq toxumaların infeksiyalarının müalicəsi üçün seftriaksonun tövsiyə edilən ümumi gündəlik dozası 50-75 mq/kq gündə bir dəfə (və ya 12 saatdan bir təyin edilən iki bərabər bölünmüş dozada) təşkil edir. Ümumi gündəlik doza 1 q-dan çox olmamalıdır. Kəskin bakterial orta otitin müalicəsi üçün əzələdaxili yeridilən seftriaksonun dozası 50 mq/kq (1 q-dan çox olmamalıdır) təşkil edir. Digər ciddi infeksiyaların (meninqitdən başqa) müalicəsi üçün preparatın iki bərabər dozaya bölünmüş və hər 12 saatdan bir təyin edilən ümumi gündəlik dozası (seftriaksona ekvivalent) 50- 75 mq/kq təşkil edir. Ümumi gündəlik doza (seftriaksona ekvivalent) 2q-dan çox olmamalıdır. Meningit: preparatın tövsiyə olunan ilkin terapevtik dozası (seftriaksona ekvivalent) 100 mq/kq (4 q-dan çox olmamalıdır) təşkil edir.Gündəlik doza (seftriakson) gündə bir dəfə (və ya hər 12 saatdan bir yeridilən iki bərabər bölünmüş dozada) qəbul edilə bilər. Adətən seftriakson ilə müalicə infeksiya əlamətləri və simptomlarının itməsindən sonra ən azı 2 gün davam edilməlidir. Müalicənin müddəti adətən 4-14 gündür, ağırlaşmış infeksiyalarda daha uzunmüddətli müalicə tələb oluna bilər. Streptococcus pyogenes tərəfindən törədilən infeksiyaların müalicəsi ən azı 10 gün davam edilməlidir. Böyrək və ya qaraciyər funksiyasının pozğunluğu olan pasiyentlər üçün heç bir doza tənzimlənməsi tələb olunmur, lakin ağır böyrək çatışmazlığı olan (məsələn, dializ pasiyentləri) və böyrək və qaraciyər funksiyasının pozğunluğu olan pasiyentlərdə qan səviyyəsinə nəzarət edilməlidir.

Əlavə təsirləri

Seftriakson ilə müalicə zamanı yaranan aşağıdakı əlavə təsirlər kombinəolunmuş preparat ilə də yarana bilər. Mədə-bağırsaq sistemi pozğunluqları: ishal, qarın nahiyəsində ağrı, dad pozğunluğu, dispepsiya, pankreatit, ürəkbulanma və qusma, stomatit və qlossit. Qaraciyər və hepatobiliar pozğunluqlar: plazmada AST / ALT səviyyələrinin yüksəlməsi, xolelitiaz, sarılıq. Hematoloji pozğunluqlar: eozinofiliya, trombositopeniya, leykopeniya, qranulositopeniya, leykositoz, bazofiliya, hematoma və ya qanaxma. Hemolitik anemiya daha az müşahidə olunur. Aqranulositoz (<500/m ) ümumi kumulyativ doza 20 q-dan çox olduğu bəzi hallarda bildirilmişdir. Dəri reaksiyaları: ekzantema, allergik dermatit, qaşınma, övrə, ödem, multiformalı eritema, Stivens-Conson sindromu, allergik pnevmonit, zərdab xəstəliyi, anafilaktik və anafilaktoid reaksiyalar. Digər əlavə təsirlər: baş ağrısı, başgicəllənmə, plazmada kreatinin səviyyəsinin yüksəlməsi, genital mikoz, oliquriya, nefrolitiaz, qızdırma və titrəmə. Yerli reaksiyalar: az sayda pasiyentlərdə ağrı, halsızlıq və həssaslıq yarana bilər. Preparatın venadaxili yeridilməsindən sonra damarlarda iltihablı reaksiyalar baş verə bilər. Bunu 2 -5 dəqiqə ərzində yeridilən yavaş injeksiya təyin edərək minimuma endirmək olar.

Doza həddinin aşılması

Preparatın doza həddinin aşılması haqqında məhdud məlumat mövcuddur. Doza həddinin aşılmasının müalicəsi üçün xüsusi antidot yoxdur. Hemodializ effektiv deyil. Müalicə əsasən dəstəkləyici və simptomatikdir.

Buraxılış forması

İnyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün toz 10 ml və ya 20 ml həcmi olan boz rezin tıxacla və rəngli alüminium başlıqla bağlanmış rəngsiz şüşə flakonda. 10 ml həlledici (inyeksiya üçün su) ampulda. 1 flakon və 1 ampul, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan və rütubətdən qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dondurmaq olmaz.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Aarge Healthcraft, India. Plot No. 12 A/01, Sector-2, Ind Area, Parwanoo, Dist. Solan (H.P.) India.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Marksans Pharma Limited 11th Floor,Lotus Grandeur, Veera desai Road, Andheri (W), Mumbai, Maharashtra, India.