XERAJIT 250 MG 5 ML N10 AMPUL

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

HERAJİT 250 mq/5 ml venadaxili inyeksiya üçün məhlul Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Tranexamic acid

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 ampulda (5 ml) 250 mq traneksam turşusu var. Köməkçi maddələr: inyeksiya üçün su.

Təsviri

Rəngsiz şüşə ampullarda rəngsiz, qoxusuz, şəffaf məhluldur.

Farmakoterapevtik qrupu

Antifibrinolitik preparatlar. ATC kodu: B02AA02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Traneksam turşusu həddən çox fibrinoliz nəticəsində yaranan qanaxmaların müalicəsi və profilaktikasında istifadə olunan antifibrinolitik vasitədir. Təsir mexanizmi: traneksam turşusu patoloji fibrinolizin artması hallarında plazminogenin aktivləşməsini inhibə etməsi və fibrinoprotektor aktivliyi təmin etməsi yolu ilə öz təsirini göstərir. Traneksam turşusu plazminogenin aktivləşməsinin konkurent inhibitorudur, yüksək dozalarda isə plazminin qeyri-konkurent inhibitorudur. Onun təsiri aminokapron turşusunun təsirinə oxşar olsa da, ondan 10 dəfə aktivdir. Sağlam şəxslərin sitratlı və tam qan nümunələrində 10 mq/ml-ə qədər konsentrasiyada trombosit funksiyalarına, qanın laxtalanma müddətinə və qanın digər laxtalanma faktorlarına təsiri aşkarlanmamışdır. Bundan başqa göstərilmişdir ki, 1- 10 mq/ml dozada trombin zamanını uzatmışdır. Farmakokinetikası Absorbsiyası Herajit inyeksiya məhlulu venadaxili yeridildikdə tam sorulur. Peroral qəbul edildikdə traneksam turşusu təxminən 30-50% sorulur. Paylanması Traneksam turşusu interstisial və damardaxili şöbələrdə geniş yayılır. Paylanma demək olar ki, tamamilə hüceyrədən xaricdir. Başlanğıcda paylanma həcmi təxminən 9 L təşkil edir. Plazma zülalları ilə təxminən 3% birləşir, bu traneksam turşusunun plazminogenlə birləşməsi ilə əlaqəli ola bilər. Traneksam turşusu hematoensefalik baryeri keçir, sinovial mayeyə, sinovial qişaya, gözdaxili mayeyə və spermaya nüfuz edir. Plasentar baryeri keçir və ana südünə nüfuz edir. Müxtəlif toxumalarda 17 saat ərzində, plazmada 7-8 saat ərzində antifibrinolitik konsentrasiyalarda müəyyən edilmişdir. Biotransformasiyası Preparatın 5%-dən azı metabolizə olunur. Eliminasiyası Traneksam turşusu praktik olaraq, aktiv dəyişilməmiş şəkildə yumaqcıq filtrasiyası yolu ilə sidiklə xaric olur. Beləliklə traneksam turşusu sidik yollarında urokinaza və ya plazminogenin toxuma faktorları tərəfindən induksiya olunmuş hiperfibrinolizi zamanı hemostatik təsir göstərə bilər. Plazmadan xaric olma müddəti 2 saat təşkil edir. Böyrək klirensi plazma klirensinə bərabərdir və yeridilən dozanın 95%-i dəyişilməmiş şəkildə sidiklə xaric olunur. Xəttilik/qeyri xəttilik Xətti farmakokinetikaya malikdir. Xüsusi əhali qruplarında xüsusiyyətləri Yaşlı pasiyentlərdə farmakokinetikası Yaşlı (≥65 yaş) və cavan pasiyentlərdə farmakokinetik baxımdan müxtəliflik qeydə alınmamışdır. Lakin yaşla əlaqəli böyrək funksiyalarının zəifləməsi ehtimalını nəzərə almaq lazımdır. Qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları zamanı farmakokinetikası Qaraciyərdə çox az miqdarda metabolizə edildiyinə görə dozanın korreksiyası tələb olunmur. Böyrək funksiyalarının pozğunluqları zamanı farmakokinetikası Böyrək funksiyalarının pozğunluqları zamanı traneksam turşusu orqanizmdə toplanır, çünki böyrək yolu ilə xaric olunur. Buna görə də, böyrək funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə dozanın korreksiyası zəruridir (“İstifadə qaydası və dozası” bölümünə baxın).

İstifadəsinə göstərişlər

Traneksam turşusu əsasən plazminogen aktivatorları ilə zəngin toxumalarda və ya endokrin təsirlər nəticəsində meydana çıxan qanaxma hallarında, həmçinin travmalardan sonra yerli və ya yayılmış hiperfibrinolizin səbəb olduğu qanaxmalar zamanı və ya ikincili qanaxma riski olan hallarda istifadə edilir. Ginekologiyada istifadəsi İlkin menorragiya daxil olmaqla, uşaqlıq və ya uşaqlıq yolu əməliyyatlarından sonrakı qanaxmalar, uşaqlıqdaxili spiralın istifadəsi (UDS) və ya hamiləlik zamanı qanaxma və uşaqlıq boynunun konizasiyası. Otorinolarinqologiyada istifadəsi Burun qanaxması və digər yerli qanaxmalar, cərrahi müdaxilələrdən sonrakı qanaxmalar (məsələn, tonzillektomiya) Urologiyada istifadəsi Prostatektomiya zamanı və ya prostatektomiyadan və digər urogenital əməliyyatlardan sonrakı qanaxma, prostatın hipertrofiyasının, prostat xərçənginin və hemorragik sistitin səbəb olduğu hematuriya (şüa terapiyasından sonra). Cərrahiyədə istifadəsi Kardiotorakal cərrahiyyə, ortopedik cərrahiyyə və mədə əməliyyatlarındakı hiper-fibrinolitik qanaxmalar. Daxili xəstəliklər zamanı istifadəsi Mədə və 12 barmaq bağırsağın eroziv qanaxmalarının, sirroz və qaraciyər xərçəngi zamanı qanaxmaların, həmçinin ağciyərin destruktiv xəstəliyi zamanı hemoptizin müalicəsinə, irsi angionevrotik ödemi olan pasiyentlərdə uzunmüddətli profilaktikaya, hemofiliyalı pasiyentlərdə trombolitik müalicə zamanı müşahidə olunan ağırlaşmaların müalicəsinə əlavə olaraq. Göz xəstəliklərində istifadəsi Travmatik hifema. Stomatologiyada istifadəsi Diş çıxarılması (xüsusilə hemofiliyalı pasiyentlərdə) Digər Traneksam turşusu, həmçinin streptokinaza, urokinaza və ya plazminogenin toxuma aktivatoru ilə müalicə nəticəsində meydana çıxan həddən artıq fibrinoliz hallarında antidot kimi istifadə oluna bilər. Preparatı, həmçinin fibrinolitik sistemin üstünlük təşkil etdiyi disseminəolunmuş damardaxili laxtalanma zamanı istifadə etmək olar (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölümünə baxın).

Əks göstərişlər

Preparatın tərkibindəki təsiredici (traksenam turşusu) və ya hər hansı köməkçi maddəyə qarşı yüksək həssaslıq. Qazanılmış rəng görmə pozğunluqları, subaraxnoidal qansızmalar, koaqulyasiya sistemi aktiv damardaxili laxtalanma olan pasiyentlərdə, tromboembolik xəstəlikləri olan pasiyentlərdə (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölümünə baxın). Anamnezində qıcolmalar olan pasiyentlər. İntratekal və intraventrikulyar yeridilmə, həmçinin intraserebral yeridilmə (beyin ödemi və qıcolma riski). Kumulyasiya riski səbəbindən böyrək çatışmazlığı.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Venadaxili inyeksiya çox yavaş yeridilməlidir. Traneksam turşusu əzələdaxili təyin edilməməlidir. Subaraxnoidal qanaxma: beyin ödemi və ya beyin infarktı riski səbəbindən subaraxnoidal qansızma olan pasiyentlərdə Herajit istifadə edilmir (“Əks göstərişləri” bölümlərinə baxın). Beyin ödemi və ya qıcolma inkişafı səbəbindən intratekal və ya intraventrikulyar və intraserebral təyinat əks göstərişdir. Traneksam turşusu anamnezində qıcolma olan pasiyentlərdə istifadə edilməməlidir. Qanın disseminəolunmuş damardaxili laxtalanması (DDL) hallarında traneksam turşusunu zəruri laborator müayinələr aparmaqla və nəzarət altında yeritmək olar. Nəzərəçarpan hiperkoaqulyasiya zamanı əvvəlcədən yaranmış tromblar traneksam turşusunun fibrinolizi zəiflətməsi nəticəsində arzuolunmaz şəkildə stabil ola bilər. Buna görə də Herajit istifadə etməzdən əvvəl heparinlə intravazal laxtalanma dayandırılmalı və həddindən artıq istifadə nəticəsində azalan fibrinogenlə əvəz edilərək DDL-nın qarşısı alınmalıdır. DDL-nın müalicəsində, bu kəskin ağır qanaxma ilə müşayiət olunan fibrinolitik sistem aktivləşməsi halları ilə məhdudlaşdırılmalıdır. Herajit-in DDL-də istifadəsi yalnız müvafiq hematoloji laboratoriya imkanlarının mövcud olduğu yerlərdə və bir mütəxəssisin nəzarəti altında müalicə edilməlidir. Qanın laxtalanma sisteminin aktivləşməsinin üstünlük təşkil etdiyi DDL hallarında təyin edilməməlidir. Sidik sisteminin yuxarı şöbələrinin massiv qanaxması olan və traneksam turşusu ilə müalicə olunan pasiyentlərdə (xüsusilə hemofiliyada) sidik axarının obstruksiyası haqda məlumatlar vardır. Böyrək mənşəli hematuriya zamanı sidik axarında tıxac səbəbindən mexaniki anuriya riski vardır. Anamnezində tromboemboliya olan pasiyentlərdə venoz və ya arterial tromboz riskinin yüksək olması nəzərə alınmalıdır. Traneksam turşusu ilə uzunmüddətli müalicə alanlarda görməni, rəng seçməni, göz dibini və görmə sahəsini yoxlamaq lazımdır. Əgər müalicə müddətində görmə pozğunluğu meydana çıxarsa, preparatın istifadəsini dayandırmaq lazımdır. Traneksam turşusu ilə uzunmüddətli müalicə tələb olunan pasiyentlərdə (məsələn irsi angionevrotik ödemi olan) görmə (məsələn, görmə tezliyi, yarıqlı lampa, gözdaxili təzyiq, görmə sahəsi) və qaraciyər funksiyaları yoxlanmalıdır. Böyrək çatışmazlığı: ağır böyrək çatışmazlığı hallarında doza kreatinin klirensi və ya plazma kreatinin dəyərlərinə müvafiq olaraq azaldılmalıdır (“İstifadə qaydası və dozası” bölümünə baxın). Menstrual sikli qeyri-müntəzəm olan pasiyentlərdə nizamsız qanaxmanın səbəbi aşkarlanana qədər traneksam turşusu istifadə edilməməlidir. Oral kontraseptivlərdən istifadə edən şəxslərdə tromboz riskinin yüksəlməsi səbəbindən traneksam turşusundan ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. 15 yaşından kiçik menorragiyalı uşaqlarda istifadəsinə dair klinik təcrübə yoxdur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Traneksam turşusu və fibrinolitik preparatların kombinasiyada istifadəsi nəticəsində farmakoloji qarşılıqlı təsir meydana çıxa bilər. Heparin, kumarin törəmələri, salisilatlar və ya antiaqreqantlar ilə yanaşı istifadə etdikdə, traneksam turşusunun təsiri digər antifibrinolitiklər kimi azala bilər. Laboratoriya testləri ilə qarşılıqlı təsir: traneksam turşusu qəbul edən şəxslərdə protrombin testlərində (sürətli test) əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə olunmamışdır. Herajit inyeksiya üçün məhlulunu izotonik natrium xlorid məhlulu, izotonik qlükoza məhlulu, 20%-li fruktoza, 10%-li invertoza, dekstran 40, dekstran 70, Ringer məhlulu və heparin ilə qarışdırmaq olar. Trombəmələgəlmə riski olduğundan traneksam turşusunu siqaret çəkən, piylənmədən əziyyət çəkən və 35 yaşından böyük pasiyentlərdə, peroral kontraseptivlər qəbul edən pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Xüsusi əhali qruplarına dair əlavə məlumat: Qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparlımamışdır. Pediatrik pasiyentlər: Qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparlımamışdır. Uyuşmazlığı Traneksam turşusu tərkibində penisillin və qan olan məhlullarla istifadə olunmur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik kateqoriyası: B Reproduktivlik potensialı olan qadınlar/Kontrasepsiya Reproduktivlik potensialı olan qadınlara dair xəbərdarlıqlar yoxdur, bu qrupdan olan pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Traneksam turşusu tromboemboliya riskini yüksəltdiyindən qadınlarda hormonal kontraseptivlərlə yanaşı istifadəsi əks göstərişdir. Hamiləlik Mütləq zəruri hallar istisna olmaqla, xüsusilə hamiləliyin erkən dövrlərində traneksam turşusundan istifadə etmək olmaz, çünki hamilə qadınlar üzərində nəzarət olunan tədqiqatlar kifayət qədər deyil. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar hamiləlik/embrional/fetal inkişaf/doğuş və ya postnatal inkişafa birbaşa və ya dolayı təsir olmadığını göstərir. İnsan üçün potensial risk məlum deyil. Hamilə qadınlara təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Laktasiya Südəmər uşaqlarda antifibrinolitik təsir gözlənilmir, çünki traneksam turşusunun ananın qanından ana südünə nüfuz etmə konsentrasiyası 1/100 nisbətindədir. Reproduktivlik qabiliyyəti Məlumat yoxdur. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Müalicə dövründə nəqliyyat idarə etməkdən və yüksək diqqət və sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyət növlərilə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır. Traneksam turşusu nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər Klinik vəziyyətdən asılı olaraq ümumi 5-10 ml (500-1000 mq) dozada, yavaş venadaxili inyeksiya şəkində sutkada 3-4 dəfə istifadə olunur. Venadaxili infuziya zamanı 25-50 mq/kq/sutka dozanı müvafiq həlledicidə (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsirləri” bölümünə baxın) həll etdikdən sonra yeritmək olar. Müalicə müddəti adətən 3-5 gün təşkil edir. Yalnız irsi angionevrotik ödem uzunmüddətli müalicə tələb edir. Əgər müalicə müddəti 3 gündən çox davam edərsə, peroral müalicə məsləhət görülür. Hiperfibrinoliz səbəbli epistaksis: traneksam turşusu olan ampulun içərisindəki möhtəviyyat burun tamponuna hopdurulmuş şəkildə yerli istifadə olunur. Dayanmayan və ya qalıq qanaxmalarda 500-1000 mq dozada gündə 3 dəfə istifadə olunur. Qastrointestinal qanaxmalar: bir həftə ərzində peroral və ya parenteral olaraq 1000 mq dozada gündə 3 dəfə tətbiq olunur. Hipermenoreya və uşaqlıqdaxili spiral səbəbli qanaxma: qanaxma başlayan kimi, ilk gün sutkada 4 dəfə 500-1000 mq, ikinci gün sutkada 3 dəfə 500-1000 mq, üçüncü gün sutkada 2 dəfə 500-1000 mq və dördüncü gün 500-1000 mq yeridilir. Ayrı-ayrı hallarda qanaxma dayanana yaxud azalana qədər sutkada 2-3 dəfə 500-1000 mq yeritmək olar. Uşaqlıq boynu konizasiyası əməliyyatı: əməliyyatdan sonrakı 1-2 həftə ərzində sutkada 3 dəfə 500-1000 mq doza tövsiyə olunur. Prostatektomiya: 3 gün ərzində sutkada 2-3 dəfə 1-2 ampul venadaxili yeridilir (birinci doza əməliyyat zamanı verilir). Daha sonra makrohematuriya yaxşılaşana qədər sutkada 2-3 dəfə 500- 1000 mq peroral qəbula başlanılır. Tonzillektomiya: 3 gün ərzində sutkada 2-3 dəfə 1-2 ampul yeridilir (ilk dozanı əməliyyat zamanı yeridirlər). Daha sonra qanaxma dayanana qədər sutkada 2-3 dəfə 500-1000 mq peroral qəbula başlanılır. Travmatik hifema: sutkada 3 dəfə 1000-1500 mq dozada yeridilir. İrsi angionevrotik ödem: periodik meydana çıxan qıcolmalar zamanı və ya müalicəvi məqsədlə sutkada 3 dəfə 1000 mq dozada fasiləsiz yeridilir. Fibrinolitik sistemin üstünlük təşkil etdiyi disseminəolunmuş damardaxili laxtalanma zamanı birdəfəlik 10 ml (1 q) dozanın yeridilməsi qanaxmanı dayandırır. Trombolitik müalicəni neytrallaşdırmaq üçün 10 mq/kq dozada yavaş venadaxili inyeksiya şəklində yeridilir. İstifadə üsulu Herajit ampul yavaş venadaxili inyeksiya şəklində və ya fasiləsiz infuziya şəklində yeridilə bilər. Həmçinin traneksam turşusunun peroral formaları da vardır. Traneksam turşusunu yemək qəbulundan asılı olmayaraq istifadə etmək olar. Xüsusi əhali qruplarına dair əlavə məlumat: Böyrək/qaraciyər çatışmazlığı Böyrək funksiyalarının çatışmazlığı: əgər böyrək funksiyalarının çatışmazlığı zamanı venadaxili istifadə həyata keçirilirsə, doza plazma kreatinin səviyyəsinə və ya kreatinin klirensinə müvafiq olaraq aşağıdakı şəkildə dəyişdirilə bilər. Həmçinin peroral qəbul üçün analoji tədbirlər həyata keçirilir. Plazma kreatinini Kreatinin klirensi Traneksam turşusu dozası (venadaxili) 120-250 mkmol/L (1,36-2,83 mq/dL) 75-30 ml/dəq 10 mq/kq, 12 saatlıq intervallarla 250-500 mkmol/L (2,83-5,66 mq/dL) 30-15 ml/dəq 10 mq/kq, 24 saatlıq intervallarla >500 mkmol/L 10 mq/kq 48 saatlıq intervallarla və ya (>5,66 mq/dL) <15 ml/dəq 5 mq/kq 24 saatlıq inervallarla Qaraciyər funksiyalarının çatışmazlığı: qaraciyər çatışmazlığı zamanı dozanın korreksiyası zəruri deyil. Pediatrik pasiyentlər Pediatrik pasiyentlərdə traneksam turşusuna dair tədqiqatlar məhduddur. Uşaqlarda məsləhət görülən doza əsasən sutkada 3-4 dəfə 10-20 mq/kq təşkil edir. Yaşlı pasiyentlər Böyrək çatışmazlığı halları yoxdursa, dozanın korreksiyası zəruri deyildir.

Əlavə təsirləri

Traneksam turşusu ümumiyyətlə yaxşı keçirilir. Traneksam turşusu ilə əlaqəli arzuolunmayan reaksiyalar orqan sistemləri və tezlikdən asılı olaraq aşağıda göstərilmişdir. Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 – <1/10); bəzən (≥1/1000 – <1/100); nadir hallarda (≥1/10000 – <1/1000); çox nadir hallarda (<1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). İmmun sistem pozğunluqları Məlum deyil: anafilaktik reaksiyalar, anafilaktik şok, immun həssaslıq reaksiyaları Sinir sistemi pozğunluqları Məlum deyil: başgicəllənmə, qıcolmalar, xüsusilə düzgün istifadə olunmadıqda (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölümünə baxın). Görmə pozğunluqları Nadir hallarda: rəng görmə pozğunluqları Damar pozğunluqları Nadir hallarda: tromboemboliya halları (dərin vena trombozları, ağciyər emboliyası, beyin trombozu, böyrəyin qabıq maddəsinin kəskin nekrozu, torlu qişanın mərkəzi arteriyasının və venasının trombozu). Məlum deyil: sürətli venadaxili yeridilmə zamanı pasiyentlərdə nadir hallarda hipotenziya və başgicəllənmə müşahidə olunur. Venadaxili yeridilmə 1ml/dəq-dən qısa olmamalıdır. Peroral qəbul zamanı hipotenziya qeydə alınmamışdır. Qastrointestinal pozğunluqlar Nadir hallarda: ürəkbulanma, qusma, ishal kimi qastrointestinal əlavə təsirlər müşahidə oluna bilər və dozanın azaldılması ilə bunlar aradan qalxa bilər. Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları Nadir hallarda: allergik dəri reaksiyaları

Doza həddinin aşılması

Bu günə qədər traneksam turşusu ilə doza həddinin aşılması haqda məlumat yoxdur. Baş ağrısı, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma, ishal və hipotenziya müşahidə oluna bilər. Əgər dozanın azaldılması və ya yeridilmə sürəti ilə bu şikayətlər aradan qalxmazsa, simptomatik (qusmaəleyhinə, ishaləleyhinə və antihipotenziv) müalicə təyin etmək lazımdır.

Buraxılış forması

5 ml məhlul şüşə ampulda. 10 ampul içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan qorumaqla və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. İnfuziya məhlulları ilə həll edildikdən sonra otaq temperaturunda 24 saat ərzində saxlamaq olar.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

VEM İlaç San. ve Tic. A.Ş Çerkezköy Organise Sanayi Bölgesi, Karaağac Mahallesi Fatih Bulvarı No:38 Kapaklı/ Tekirdağ/Türkiyə.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

VEM İLAÇ San. ve Tic. A.Ş. Maslak Mahallesi AOS 55. Sokak 42 Maslak A Blok Sit. No: 2/134 Sarıyer/İSTANBUL/Türkiyə.