VIZARSIN 100 MG N4 TAB (SILDENAFIL)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

VİZARSİN 25 mq; 50 mq; 100 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Sildenafil

Tərkibi

Təsiredici maddə: bir tabletin tərkibində müvafiq olaraq, 35,12 mq; 70,24 mq; 140,48 mq sildenafil sitrat (25 mq, 50 mq və 100 mq sildenafilə ekvivalent) vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellülloza (avisel PH 101), kalsium hidrofosfat, natrium kroskarmelloza, hipromelloza, mikrokristallik sellülloza (avisel PH 102), maqnezium stearat. Örtük: örtük qarışıq məhluluna daxildir – 28% hipromelloza, 40% laktoza monohidrat, 24% titan dioksid, 8% triasetin.

Təsviri

25mq-lıq tabletlər: oval formalı, ikitərəfli qabarıq, ağ və ya ağ rəngə yaxın örtüklü tabletlərdir; bir tərəfində 25 rəqəmi yazılıb. 50 mq-lıq tabletlər: oval formalı, ikitərəfli qabarıq, ağ və ya ağ rəngə yaxın örtüklü tabletlərdir; bir tərəfində 50 rəqəmi yazılıb. 100 mq-lıq tabletlər: oval formalı, ikitərəfli qabarıq, ağ və ya ağ rəngə yaxın örtüklü tabletlərdir; bir tərəfində 100 rəqəmi yazılıb.

Farmakoterapevtik qrupu

Erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün dərman vasitəsi – FDE5- in inhibitoru. ATC kodu: G04BE03

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Sildenafil – 5 tipli spesifik fosfodiesterazanın (FDE5) güclü selektiv sikloquanozinmonofosfat inhibitorudur (sQMF). Cinsiyyət orqanına doğru qan axınının güclənməsi nəticəsində pozulmuş erektil funksiyasını bərpa edir. Cinsiyyət orqan əsasında olan fizioloji proses kavernoz cisimdə seksual stimullaşdırma təsiri nəticəsində azot oksidinin (NO) azad olunmasından ibarətdir. NO quanilatsiklaza fermentini aktivləşdirir və sQMF səviyyəsini artırır, o isə öz növbəsində kavernoz cismin sayaəzələ hüceyrələrini boşaldır və ona qan dolmasına səbəb olur. Sildenafil ereksiyaya periferik təsir göstərir. İnsanın təcrid kavernoz cisminə bilavasitə boşaldıcı təsir göstərmir, lakin NO boşaldıcı təsiri gücləndirir. Seksual stimulların təsiri altında baş verən NO/sQMF əlagəsinin aktivləşməsi zamanı sildenafillə FDE5 tormozlanması kavernoz cisimdə sQMF-in artmasına gətirir. Beləliklə, sildenafilin lazımi farmakoloji təsirinin əmələ gəlməsi üçün seksual stimulyasiya lazımdır. İn vitro müayinələr göstərdi ki, sildenafil ereksiyanın yaranması prosesində iştirak edən FDE5 qarşı selektiv aktivdir. Onun FDE5 qarşı aktivliyi digər məlum fosfodiesterazalara qarşı aktivlikdən üstündür. Onun torlu qişada fotoköçrmədə iştirak edən FDE6 qarşı effektivliyi 10 dəfə aşağıdır. O, tövsiyə edilən malskimal dozalarda FDE1 qarşı 80 dəfə az selektivdir, FDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 və 11 qarşı isə – 700 qat. FDE5 qarşı sildenafilin aktivliyi ürəyin yığılmasında iştirak edən sAMF-spesifik fosfodiesteraza, FDE3 qarşı aktivliyindən təxminən 4 000 qat üstündür. Sildenafil arterial təzyiqin (AT) bir qədər tranzitor azalmasına gətirir ki, onun da əksər hallarda klinik əlamətləri yoxdur. Uzanmış vəziyyətdə sistolik AT-nin orta maksimal enməsi sildenafilin 100 mq dozalarda daxilə qəbulundan sonra 8,4mm c.s. təşkil edir. Diastolik AT- nin müvafiq dəyişilməsi 5,5mm c.s. təşkil edir. AT göstərilən enməsi damarların saya əzələlərində sQMF səviyyələrinin etimalı yüksəlməsi ilə bağlı sildenafilin damargenəldici xüsusiyyətləri ilə əlaqədardır. Sildenafilin 100 mq dozalarla daxilə birdəfəlik qəbulu sağlam könüllülərdə elektrokardioqrafiyada (EKQ) klinik əhəmiyyətli dəyişikliklərlə müşayiət olunmayıb. Sildenafil ürək atımına təsir etmir və stenozlaşmış arteriyalarda qan dövranını dəyişdirmir. Farmakokinetikası Sorulması Sildenafil tez sorulur. Acqarına daxilə qəbul etdikdə qan plazmasında maksimal ) 30-120 dəq. ərzində qeyd edilir (60 dəq. median). Tamkonsentrasiyası (C max biomənimsənilməsi (AUC) orta hesabla 40% (25-63%) təşkil edir. Daxilə qəbul etdikdən sonra sildenafilin AUC və C tövsiyə edilən doza diapazonunda (25-100 mq) dozayamax mütənasib olaraq artır. Sildenafili yağlı qida ilə qəbul etdikdə onun sorulmasının sürəti azalır, maksimal konsentrasiyalarına çatma vaxtı (t ) isə orta hesabla 60 dəqiqə artır; C orta hesabla 29%max max azalır. Paylanması Tarazlıq vəziyyətdə sildenafilin paylanma həcmi (V ) orta hesabla 105 l təşkil edir. Nəzərəd alaraq ki, sildenafil (və onun dövr edən əsas N-desmetil metaboliti) plazma zülalları ilə 96% birləşir, sildenafilin 100 mq dozalarda daxilə birdəfəlik qəbulundan sonra onun azad fraksiyasının qan plazmadaki orta konsentrasiyası 18 nq/ml (38nM) təşkil edir. Sağlam künüllülərdə sildenafilin 100 mq dozalarda daxilə birdəfəlik qəbulundan 90 dəqiqə sonra spermada 0,0002%-dən az doza (orta hesabla 188nq) aşkar edilib. Metabolizmi Sildenafil sitoxrom P450 mikrosomal izofermentlərin təsiri nəticəsində əsasən qaraciyərdə metabolizə olunur: CYP3A4 ilə (əsas yol) və CYP2C9 ilə (əlavə yol). Dövr edən əsas metabolit sildenafilin N-demetilləşdirilməsi nəticəsində əmələ gəlir. Bu metabolit sildenafilin profilinə analoji olaraq fosfodiesterzalara qarşı selektivlik profilinə malikdir, in vitro FDE5 qarşı onun aktivliyi isə əsas maddənin aktivliyin təxminən 50%-ni təşkil edir. Qan plazmasında metabolitin konsentrasiyası sildenafilin konsentrasiyasının təxminən 40%-ni təşkil edir. N-demetilləşdirilmiş metabolit sonra metabolizmə uğrayır, onun son yarım xaricolma dövrü (T½) təxminən 4 saat təşkil edir. Xaric olması Sildenafilin ümumi klirensi 41 l/saat təşkil edir, son T½ isə – 3-5 saat. Daxilə qəbul etdikdən sonra sildenafil metabolit şəklində əsasən bağırsaqlarla xaric olur (dozanın təxminən 80%-i) və az dərəcədə böyrəklərlə (dozanın təxminən 13%-i). Xüsusi qrup xəstələrdə farmakokinetkası Yaşlı xəstələr Sağlam yaşlılarda (65 və 65 yaşdan yuxarı) sildenafilin klirensi azalır, azad sildenafilin və onun aktiv N-desmetil-metabolitin qan plazmasındaki konsentrasiyaları isə cavanlardan (18- 45 yaş) fərqli olaraq təxminən 90% üstündür. Qan plazmasının zülalları ilə birləşməsinin yaşla əlaqədar fərqli olmasına görə qan plazmasında sildenafilin konsentrasiyasının müvafiq yüksəlməsi 40% təşkil edir. Böyrək funksiyasının pozulması Böyrəklərin yüngül və ya orta zədələnməsi olan xəstələrdə (kreatinin klirensi (KK) 30- 80ml/dəq.) sildenafili 50 mq dozalarla daxilə birdəfəlik qəbul etdikdən sonra onun farmakokinetikası dəyişilməyib. N-desmetil metabolitin AUC və Cmax orta qiymətləri eyni yaşda olan sağlam könüllülərlə müqaisədə müvafiq olaraq 126% və 73% artır. Yüksək fərdi dəyişiklik diapazonu nəticəsində bu fərqlənmələrin klinik əhəmiyyəti yoxdur. Ağır böyrək çatışmazlığında (KK ˂(30ml/dəq.)) sildenafilin klirensi azalır, bu isə eyni yaş qrupundan böyrəklərin normal funksiyası zamanı xəstələrin eyni göstəriciləri ilə müqaisədə AUC (100%) və Cmax (88%) qiymətlərinin təxminən iki qat artırılmasına gətirir. Qaraciyər funksiyasının pozulması Qaracyər sirrozu olan xəstələrdə (Çayld-Pyu təsnifi üzrə A və B mərhələlər) sildenafilin klirensi azalır, bu isə eyni yaş qrupundan normal qaraciyər funksiyası olan xəstələr ilə (47%) qiymətlərinin artırılmasına qətirir. Qaraciyərmüqaisədə AUC (84%) və C max funksiyasının ağır pozulması olan xəstələrdə sildenafilin farmakokinetikası tədqiq olunmayıb.

İstifadəsinə göstərişlər

Qənaətləndirici cinsi akt üçün kifayət olan cinsi orqanın ereksiyasını əldə etmə və ya saxlanmasına malik olmaması ilə xarakterizə edilən erektil disfunksiyanın müalicəsi. Yalnız seksual stimullaşma zamanı effektivdir.

Əks göstərişlər

Sildenafilə və preparatın komponentlərindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. Sildenafilin NO/sQMF qarşı məlum təsirini nəzərə alaraq sildenafil nitratların hipotenziv təsirini gücləndirə bilər, buna görə NO donatorları ilə (amil nitrat kimi) və ya diqər formalı nitratlar ilə birlikdə onu istifadə etmək əks göstərişdir. Sildenafil daxil olmaqla, erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün preparatları seksual aktivlik tövsiyə edilməyən kişilərdə (məsələn, qeyri-sabit stenokardya və ya ağır ürək çatışmazlığı kimi ağır ürək-damar xəstəlikləri olan) istifadə etmək olmaz. Simptomatik hipotoniyaya səbəb ola biləcəyi üçün, sildenafil də daxil olmaqla, PDE5 inhibitorlarının riosiquat kimi quanilatsiklaz stimulyatorları ilə birlikdə qəbulu əks göstərişdir. Vizarsin preparatı qeyri-arterial genezli ön işemik optik neyropatiya (NAİON) nəticəsində FDE5 inhibitorların istifadəsi ilə bağlı olub və ya olmamasından asılı olmadan zəiflədilmiş görmə qabiliyyəti olan xəstələrdə, həmçinin qaraciyər funksiyasının nəzərə çarpalı pozulmalarında, arterial hipotenziyada (AT ˂ 90/50 mm c.s.), yaxın günlərdə keçirilmiş insult və ya miokard infarktlnda, təsdiq olunmuş anadangələn torlu qişanın distrofiyasında (o cümlədən piqmentli retinit (retinitis pigmentosa)), 18 yaşa qədər xəstələrdə istifadə olunmur. Qeydə alınmış göstərişlər üzrə Vizarsin preparat qadınlarda istifadə üçün nəzərdə tutulmur.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ehtiyatla: laktozaya qarşı dözülməzlilik, laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoz malabsorbsiya sindromu; ürək-damar sisteminin xəstəlikləri, çoxsaylı sistem atrofiya sindromu, cinsi orqanın anatomik deformasiyası, priapizm, oraq hüceyrəli anemiya, çoxsaylı miyeloma, leykoz, alfa-adrenoblokatorların eyni zamanda qəbulu. Dərman müalicəni təyin etdikdən əvvəl erektil disfunksiyanın diaqnostikası və onun etimalı səbəblərini aşkar etmək üçün anamnezi diqqətlə qiymətləndirmək və klinik müayinələri keçirmək lazımdır. Ürək-damar sisteminin xəstəlikləri olduğu hallarda seksual aktivlik müəyyən risk təşkil edir, buna görə ereksiyanın pozulması üzrə hər hansı bir müalicəyə başlamazdan əvvəl həkim xəstənin vəziyyətini qiymətləndirməlidir. Sildenafil arterial təzyiqin (AT) bir qədər tranzitor azalmasına gətirən sistem damargenəldici təsir göstərir. Sildenafili istifadə etməyə başlamazdan əvvəl həkim müvafiq xəstəlikləri olan pasiyentlərdə, xüsusilə seksual aktivlik fonunda arzuolunmaz vazodilatasiyaedici effektlərin riskini diqqətlə qiymətləndirməlidir. Vazodilatatorlara qarşı yüksək həssaslıq sol mədəciyin çıxarıcı traktın obstruksiyası olan xəstələrdə (məsələn, aortal stenoz, hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya), həmçinin nadir hallarda rast gələn AT avtonom requlyasiyasının ağır pozulması ilə özünü büruzə verən çoxsaylı sistem atrofiya sindromu olan xəstələrdə müşahidə edilir. Vizarsin nitratların hipotenziv təsirini gücləndirir. Sildenafilin postmarketinq zamanı istifadə etdikdə miokard infarktı, qeyri-stabil stenokardiya, qəflətən koronar ölüm, mədəcik aritmiyalar, hemorragik insult, tranzitor işemik hücum, hipertenziya və ya hipotenziya daxil olmaqla ciddi ürək-damar xəstəlikləri qeyd olunub. Bu xəstələrin əksəriyyətində, lakin hər kəsdə yox, ürək-damar riskin meylli əlamətləri olub. Qeyd edilmiş əlamətlərin çoxu hətta seksual aktivlik olmadığı hallarda sildenafilin qəbulundan sonra qısa müddət ərzində inkişaf edib. Bu əlamətlərin göstərilən təsirini və ya digər amillərlə bilavasitə əlaqəsini dəqiq müəyyən etmək mümkün olmur. Sildenafil daxil olmaqla seksual disfunksiyanın müalicəsi üçün preparatları cinsi orqanın anatomik deformasiyaları ilə xəstələrdə (anqulyasiya, kavernoz fibroz və ya Peyroni xəstəliyi kimi), həmçinin priapizma meylli halları olan xəstələrdə (oraq hüceyrəli anemiya, çoxsaylı miyeloma və ya leykemiya kimi) ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Postmarketinq təcrübəsində sildenafilə görə uzunmüddətli ereksiya və priapizm haqqında məlumat verilib. 4 saatdan çox davam edən ereksiya baş verən zaman xəstə dərhal tibbi yardım almalıdır. Priapizm dərhal müalicə olunmadığı təqdirdə, cinsi orqanın toxuması zədələnir və bu, potensiyanın birdəfəlik itirilməsi ilə nəticələnə bilər. Digər PDE5 inhibitorları ilə birlikdə qəbul və ya erektil disfunksiyanın digər müalicə üsulları Sildenafilin digər PDE5 inhibitorları ilə kombinasiyasının, ağ ciyər – arterial hipertoniyanın sildenafilli digər müalicələrinin və ya erektil disfunksiyanın digər müalicələrinin təhlükəsizliyi və təsirliliyi tədqiq edilməyib. Bu səbəbdən, belə kombinasiyanın istifadəsi tövsiyə olunmur. Sildenafilin və FDE5 digər inhibitorların istifadəsi fonunda görmə pozğunluqları və qeyri- arterial genezli ön işemik optik neyropatiyanın əmələ gəlməsi halları qeyd olunub. Xəstələr xəbərdar olmalıdır ki, görmə qabiliyyətinin pozulmasında və ya qəflətən ağırlaşmasında Vizarsin preparatın qəbulunu ləğv edib, dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır. Alfa-adrenoblokatorları qəbul edən xəstələrdə sildenafil ehtiyatla istifadə olunmalıdır, çünki bu preparatların birgə istifadəsi bəzi həssas xəstələrdə simptomatik hipotenziyaya gətirə bilər. Arterial hipotenziya ən tez sildenafilin qəbulundan 4 saatdan sonra əmələ gəlir. Belə xəstələrdə postural hipotenziyanın əmələ gəlməsi riskini azaltmaq üçün sildenafilin qəbulunu yalnız alfa-adrenoblokatorların qəbulu fonunda hemodinamikanın stabilləşdirilməsi əldə edildikdən sonra başlamaq lazımdır. Sildenafilin qəbulu 25 mq dozadan başlanmalıdır („Göstərişlər“ böl. bax.). Bundan əlavə həkim xəstəyə hipotenziya halların əmələ gəlməsində keçirilən tədbirlər barədə xəbər verməlidir. İnsan trombositləri ilə müayinələr göstərdi ki, sildenafil in vitro natrium nitroprussidin laxtalanma əleyhinə effektini gücləndirir. Qan axma və ya aktiv peptik xora ilə xəstələrdə sildenafilin təhlükəsizliyi barədə məlumat yoxdur. Buna görə bu xəstələrdə sildenafil yalnız dəyər/risk nisbin diqqətli qiymətləndirilməsindən sonra istifadə edilə biləcək. Vizarsin preparatın təkibində laktoza vardır, bununla bağlı laktozanın dözülməzlilik hallarında, laktaza çatışmazlığında, qlükozo-qalaktaz malabsorbsiya sindromu zamanı preparatı istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Vizarsin preparatı qadınlarda istifadə üçün nəzərdə tutulmur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Sildenafilin farmakokinetikasına digər dərman preparatların təsiri İn vitro müayinələr: Sildenafilin metabolizmi əsasən sitoxrom P450 izofermentlərin – CYP 3A4 (əsas yol) və 2C9 (əlavə yol) təsiri altında baş verir, buna görə bu izofermentlərin inhibitorları sildenafilin klirensini azalda bilər, induktorları isə müvafiq olaraq artır. İn vivo müayinələr: CYP 3A4 izofermentlərin inhibitorlarının (ketokonazol, eritromisin, simetidin kimi) və sildenafilin eyni zaman istifadəsi onun klirensini azaldır. Ritonavir sildenafilin AUC-nu 11 dəfə artırır, bu dərman vasitələrinin eyni zamanda istifadəsi məsləhət görülmür. Sildenafil ilə (100 mq sutkada 1 dəfə) birlikdə IIV-proteaza inhibitorları və CYP 3A4 izofermentlərin inhibitoru olan sakvinaviri istifadə etdikdə, sakvinavirin qanda əldə edilmiş 140%, AUC isə -daimi konsentrasiyasının fonunda (1200 mq gündə 3 dəfə) sildenafilin C max 210% artırılır. Sildenafil sakvinavirin farmakokinetikasına təsir etmir. Etimal edilir ki, ketokonazol və itrakonazol kimi CYP 3A4 izofermentlərin daha güclü inhibitorları sildenafilin farmakokinetikasının daha da nəzərə çarpalı dəyişikliklərinə gətirə bilər. Sildenafil ilə (100 mq sutkada 1 dəfə) birlikdə CYP 3A4 spesifik inhibitoru olan eritromisini istifadə etdikdə, qanda eritromisinin əldə edilmiş daimi konsentrasiyasının fonunda (500 mq gündə 3 dəfə), sildenafilin AUC 182% artır. Sağlam kişi könüllülərdə azitromisin (sutkada 500 mq gündə 3 dəfə) sildenafilin və ya onun dövr edən əsas metabolitinin AUC, C , t,max xaricolunma konstantaya və yarım xaricolunma dövrünə təsir etməyib. Sağlam könüllülərdə sildenafil ilə (50 mq) birlikdə CYP 3A4 qeyri-spesifik inhibitoru olan simetidinin (800 mq) qəbulu zamanı plazmada sildenafilin konsentrasiyası 56% artırılıb. CYP 3A4 zəif inhibitoru olan qreypfrut şirəsi sildenafilin plazmadaki konsentrasiyasını orta dərəcədə artıra bilər. Antasidlərin birdəfəlik qəbulu (maqnezium hidroksid/alüminium hidroksid) sildenafilin biomənimsənilməsinə təsir etmir. Baxmayaraq ki, bütün preparatlar ilə farmakokinetik müayinələr aparılmayıb, populyasion farmakokinetik analiz sildenafil ilə birlikdə tolbutamid, varfarin, fenitoin kimi CYP2C9 izofermentlərin inhibitorların, CYP2D6 izofermentlərin inhibitorların (serotoninin geri zəbt edilməsinin selektiv inhibitorları və trisiklik antidepressantlar), tiazid və ilməli və kaliumqoruyucu analoji diuretiklərin, AÇF inhibitorların, kalsium kanalların blokatorların, beta-adrenoblokatorların və ya CYP450 izofermentlərin induktorların (rifampisin, barbituratlar kimi) istifadəsi sildenafilin farmakokinetikasında dəyişiklər aşkar etməyib. Nikorandil nitrat və kalium kanalların aktivatorların hibrididir. Nitrat komponenti olduğu üçün o, sildenafil ilə ciddi qarşılıqlı təsir göstərə bilər. Sildenafilin digər dərman vasitələrinə təsiri İn vitro müayinələr: Sildenafil sitoxrom P450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 və 3А4 (Kİ 50˃ 150 mkmol) izofermentlərin zəif inhibitorudur. Tövsiyə edilən dozalarla sildenafili istifadə etdikdə onun təxminən 1mkmol təşkil edir, buna görə bu izofermentlərin substratlarınqan plazmadaki Cmax klirensinə Vizarsin preparatın təsiri çox az etimal edilir. Teofillin və ya dipiridamol kimi fosfodiesterazanın qeyri-spesifik inhibitorları ilə sildenafilin qarşılıqlı təsiri barədə məlumat yoxdur. İn vivo müayinələr: Sildenafilin NO/sQMF qarşı məlum təsiri nəzərə alaraq sildenafil nitratların hipotenziv təsirini gücləndirə bilər, buna görə NO donatorları ilə (amil nitrat kimi) və ya digər formalı nitratlar ilə birlikdə onu istifadə etməyə əks göstərişdir. Riosiquat: Klinika öncəsi tədqiqatlar PDE5 inhibitorlarının riosiquatla birlikdə qəbulu zamanı sistemli qan təzyiqinin azalması kimi əlavə təsiri aşkar edib. Klinik tədqiqatlarda riosiquatın PDE5 inhibitorlarının hipotensiv təsirini artırdığı müşahidə edilib. Öyrənilən əhalidə kombinasiyanın əlverişli klinik təsiri sübut edilməyib. Riosiquatın, sildenafil də daxil olmaqla, PDE5 inhibitorları ilə birlikdə qəbulu əks göstərişdir. Sildenafil ilə birlikdə alfa-adrenoblokatorların istifadəsi bəzi həssas xəstələrdə simptomatik arterial hipotenziyaya gətirə bilər (4.5 böl. bax.). Arterial hipotenziya daha tez sildenafilin qəbulundan 4 saatdan sonra əmələ gəlir. Stabil hemodinamika fonunda prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası olan xəstələrdə dərmanlarla bağlı qarşılıqlı təsirlər üzrə xüsusi 3 müayinədə doksazozinin qəbulu fonunda (4mq və 8mq) eyni zamanda sildenafil istifadə edilib (25 mq, 50 mq və 100 mq). Bu müayinələrin hər birində uzanmış vəziyyətdə AT orta əlavə azalması 7/7 mm.c.s., 9/5 mm c.s., 8/4 mm c.s. və ayaq üstü AT əlavə azalması 6/6 mm.c.s., 11/4 mm c.s., 4/5 mm c.s. təşkil edib. Sildenafil ilə birlikdə doksazozini istifadə etdikdə stabil hemodinamika ilə xəstələrdə doksazozinin qəbulu fonunda simptomatik postural hipotenziyanın əmələ gəlməsi nadir hallarda qeyd edilib. Göstərilən hallarda başgicəllənmə və yüngüllük hissi əmələ gəlib, lakin bayılma halları baş verməyib. Sildenafil ilə (50 mq) birlikdə tolbutamid (250 mq) və ya varfarin (40 mq) (hansılar CYP2C9 iştiraki ilə metabolizə olunur) istifadə edildikdə əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlər aşkar olunmayıb. Sildenafil (50 mq) asetil salisil turşusu ilə (150 mq) törədilmiş qanaxma müddətinin artırılmasına səbəb olmur. Sildenafil (50 mq) sağlam könüllülərdə qanda alkoqolun 80 mq/dl maksimal səviyyəsində alkoqolun hipotenziv effektini gücləndirmir. Aşağıdaki dərman preparatlar üzrə mövcud olan məlumatların yekünü: eyni zamanda sildenafil və ya plasebo qəbul etmiş xəstələrdə diuretiklər, beta-blokatorlar, AÇF inhibitorlar, angiotenzin reseptorların blokatorları, vazodilatatorlar və mərkəz tipli antihipertenziv vasitələr, adrenergik neyronların blokatorları, kalsium kanalların blokatorları və alfa- adrenoreseptorların blokatorları arzuolunmaz reaksiyaların profilində fərqlənmə aşkar etməyib. Xüsusi keçirilmiş müayinədə sildenafil (100 mq) arterial hipertenziya ilə xəstələrdə amlodipin ilə birlikdə istifadə olunub, və uzanmış vəziyyətdə sistolik AT orta hesabla 8 mm.c.s. əlavə endirib, diastolik AT isə – 7 mm c.s. AT göstərilən enməsi sağlam könüllülərdə yalnız sildenafili istifadə zamanı AT enməsi ilə eyni olub. Sildenafil (100 mq) İİV proteaza inhibitorlarının, eləcə də CYP3A4 substratları olan sakvinavir və ritonavirin farmakokinetikasının taraz vəziyyətinə təsir etməyib. Sağlam kişi könüllülərdə sildenafil tarazlıq vəziyyətində (gündə 3 dəfə 8 mq) bozentan AUC- un 49,8% artması və bozentan C -un 42% artması (gündə 2 dəfə 125 mq) ilə nəticələnib.max

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Qeydə alınmış göstərişlər üzrə Vizarsin preparatı qadınlarda istifadə üçün nəzərdə tutulmur. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Nəqliyyat vasitələrini və digər mürəkkəb mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri tədqiq edilməyib, lakin görmənin pozulması və başgicəllənmə ehtimalını nəzərə alaraq, xəstələr Vizarsin preparatının fərdi təsirini qiymətləndirməlidir, xüsusilə müalicənin əvvəlində və dozalanma rejiminin dəyişdirilməsi zamanı.

İstifadə qaydası və dozası

Daxilə. Tövsiyə edilən doza sutkada 50 mq təşkil etməklə, ehtiyac olduqda ehtimal olunan seksual aktivlikdən təxminən 1 saat əvvəl qəbul edilir. Effektivlikdən və dözümlükdən asılı olaraq Vizarsin preparatının dozasını 100 mq/gün-ə qədər artırmaq və ya 25 mq/gün-ə qədər azaltmaq mümkündür. Tövsiyə edilən maksimal doza 100 mq/gün təşkil edir. Preparatın istifadəsinin tövsiyə edilən maksimal tezliyi gündə 1 dəfə təşkil edir. Vizarsin preparatının qida ilə qəbulu acqarına qəbulu ilə müqayisədə onun təsirinin daha gec baş verməsinə səbəb ola bilər. Yaşlı xəstələrdə istifadəsi Vizarsin preparatının dozasına düzəliş tələb edilmir. Böyrək funksiyasının pozulması: Yüngül və orta ağırlıq dərəcəli böyrək çatışmazlığında (KK 30-80ml/dəq.) dozaya düzəliş tələb edilmir, ağır böyrək çatışmazlığında (KK 30ml/dəq. aşağı) isə – Vizarsin preparatının dozası 25mq/gün-ə qədər azaldılır. Qaraciyər funksiyasının pozulması Qaraciyər çatışmazlığı (məs. sirroz) olan xəstələrdə sildenafilin klirensi azaldığı üçün 25 mq- lıq doza nəzərdən keçirilməlidir. Təsirliliyi və dözümlülüyü əsas götürərək, dozanı mərhələli şəkildə 50 mq-a və 100 mq-a qədər artırmaq lazım gələ bilər. Digər dərman vasitələri ilə birlikdə qəbulu Ritonavir ilə birlikdə qəbul etdikdə Vizarsin preparatının maksimal birdəfəlik dozası 25mq/gün-dən çox olmamalıdır, istifadə tezliyi isə – 48 saatda 1dəfə. Ortostatik hipotenziyanın əmələ gəlməsi ehtimalını azaltmaq üçün sildenafil ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl alfa-adrenoblikatorlarla müalicə zamanı sabit vəziyyət əldə etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Əlavə effektlərin əmələ gəlməsinin tezliyinin təsnifi (ÜST): çox tez-tez >1/10 tez-tez > 1/100 – < 1/10 bəzən > 1/1000 – < 1/100 nadir >1/10000 – < 1/1000 çox nadir < 1/10000, tək-tək hallar daxil olmaqla. Orqan və sistemlər Əlavə təsirlər İmmun sistem Bəzən Yüksək həssaslıq reaksiyaları Sinir sistemi Çox tez-tez Baş ağrısı Tez-tez Başgicəllənmə Bəzən Yuxuya meyllik, hiposteziya Nadir Serebrovaskulyar halları, bayılma Nadir Tranzitor işemik hücum, qıcolmalar, qıcolmanın * qayıtması , ürəkgetmə Hiss orqanları Gözlər Tez-tez Rəng görmənin pozulması**, görmə qabiliyyətinin pozulması, tutqun görmə Bəzən lakrimasiya pozulmaları***, göz ağrısı, fotofobiya, fotopsiya, göz hiperemiyası, parlaq görmə, konyuktivit, * Nadir Qeyri-arterial işemik optik neyropatiya (QAİOP) , * torlu qişanın damarlarının okklüziyası , torlu qişada qan yayılması, arteriosklerotik retinopatiya, torlu qişada pozulma, qlaukoma, görmə sahəsində pozulma, diplopiya, görmə kəskinliyinin azalması, miopiya, astenopiya, gözün şüşəyəbənzər cisminin üzən bulanması, qüzehli qişanın zədələnməsi, midriaz, görmə sahəsində işıq mənbəyi ətrafında əlvan halqaların olması, göz ödemi, gözün şişməsi, görmə qabiliyyətinin pozulması, konyuktiv hiperemiya, gözün qıcıqlanması, gözdə anormal həssaslıq, göz qapağının ödemi, skleral rəng pozulması Qulaq və labirint tərəfindən Bəzən Başgicəllənmə, qulaqlarda küy Nadir karlıq* Ürək-damar sistemi Tez-tez Üz dərisinə doğru qanın axması Bəzən Ürək çırpıntısı, taxikardiya * Nadir Qəfil koronar ölüm , miokard infarktı, * mədəcik airtmiyası , ürək qulaqcığının fibrillyasiyası, qeyri-sabit stenokardiya Tənəffüs sistemi Tez-tez Burnun tutulması Bəzən burundan qan açılması, burun boşluqlarının tutulması, Nadir boğazda sıxılma, burun ödemi, burunda quruluq Həzm sistemi Tez-tez Ürəkbulanma, dispepsiya Bəzən Qastro-ezofageal reflyuks xəstəliyi, qusma, qarının yuxarı hissəsində ağrı, ağızda quruluq, Nadir oral hipoesteziya Dəri örtükləri Bəzən Dəri səpgisi * Nadir Stevens-Conson Sindromu (SCS) , toksik epidermal * nekroliz (TEN) Dayaq-hərəki aparatı Bəzən Mialgiya, ətraflarda ağrı Böyrək və sidik yolları Bəzən Hematuriya Reproduktiv sistem * Nadir Cinsi orqandan qanaxma, priapizm , hematospermiya, ereksiyanın artması Ümumi pozulmalar və yeridilən nahiyəsində dəyişikliklər Bəzən Sinədə ağrı, ümumi zəiflik, isti basma Nadir Qıcıqlanma Müayinələr Bəzən Ürək yığılmalarının tezliyinin artması *Yalnız post-marketinq müşahidə dövründə qeydə alınıb ** Rəng görmənin pozulması: xloropsiya, xromatopsiya, siznopsiya, eritropsiya və ksantopsiya *** Lakrimasiya pozulmaları: gözdə quruluq, gözlərin sulanması və göz sulanmasının artması

Doza həddinin aşılması

Simptomları 800 mq-a qədər tək doza qəbul etmiş könüllülərdə aparılan tədqiqat zamanı əks reaksiyalar aşağı dozalarda müşahidə edilənlərə bənzər olub, amma onların baş vermə tezliyi və ağırlığı artıb. 200 mq-lıq dozalar təsirliliyin artması ilə nəticələnməyib, əks reaksiyaların (baş ağrısı, qızarma, başgicəllənmə, dispepsiya, burun tutulması, görmə qabiliyyətinin pozulması) baş vermə hallarını artırıb. Dozanın idarə olunması Doza həddi aşıldığı zaman, tələb olunan qaydada, standart dəstəkləyici tədbirlərə müraciət etmək lazımdır. Sildenafil plazma proteinləri ilə sıx əlaqəli olduğu və sidiklə ifraz olunmadığı üçün böyrək dializinin klerensi sürətləndirməsi göslənilmir.

Buraxılış forması

Örtüklü tabletlər, 25 mq, 50 mq və 100 mq. 1 və ya 4 tablet, blisterdə. 1 tablet (blisterdə 1 tablet), 2 tablet (hər 2 blisterdə 1 tablet), 4 tablet (blisterdə 4 tablet), 8 tablet (hər 2 blisterdə 4 tablet), 12 tablet (hər 3 blisterdə 4 tablet) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

Xüsusi saxlanma şəraiti tələb edilmir. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

KRKA, d.d., Novo mesto, Sloveniya Azərbaycandakı Numayəndəlik Xocalı Prospekti 55, AGA Biznes Mərkəzi Tel.: (+99412) 464 40 22/23; (+99450) 264 29 27