PROZERIN 0,05% 1 ML N10 AMP UKRAYNA

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

PROZERİN inyeksiya üçün məhlul Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Neostigmine methylsulfate

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 ml məhlulun tərkibində 0,5 mq neostiqmin metilsulfat vardır. Köməkçi maddələr: inyeksiya üçün su.

Təsviri

Şəffaf, rəngsiz mayedir.

Farmakoterapevtik qrupu

Antixolinesteraz vasitələr. ATC kodu: N07AA01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Prozerin xolinesteraza fermentinin dönər sintetik blokatorudur. Asetilxolinesteraza fermenti ilə yüksək oxşarlığa malikdir ki, bu da onun asetilxolin ilə quruluşca oxşar olması ilə əlaqədardır. Asetilxolin kimi, prozerin də əvvəlcə xolinesterazanın katalitik mərkəzi ilə qarşılıqlı əlaqəyə daxil olur, lakin asetilxolindən fərqli olaraq, daha sonra öz karbamin qrupu hesabına, fermentlə stabil birləşmə əmələ gətirir. Ferment, müvəqqəti olaraq (bir neçə dəqiqədən bir neçə saata qədər), öz spesifik aktivliyini itirir. Bu müddət keçdikdən sonra, prozerinin ləng hidrolizi nəticəsində, xolinesteraza blokatordan azad olur və öz aktivliyini bərpa edir. Bu cür təsir, xolinergik sinapslarda asetilxolinin toplanmasına və təsirinin güclənməsinə səbəb olur. Prozerin ifadəolunmuş muskarin və nikotin təsirlərə malikdir, skelet əzələlərinə birbaşa qıcıqlandırıcı təsir göstərir. Ürək yığılmalarının tezliyini azaldır, ekskretor vəzilərin (tüpürcək, bronxial, tər və həzm traktı vəzilərinin) sekresiyasını yüksəldir və hipersalivasiyaya, bronxoreyaya, mədə şirəsinin turşuluğunun artmasına səbəb olur, göz bəbəklərini daraldır, akkomodasiyanın spazmıni törədir, gözdaxili təzyiqi aşağı salır, bağırsağın (peristaltikanı yüksəldir və sfinkterləri boşaldır) və sidik kisəsinin saya əzələlərinin tonusunu gücləndirir, bronxların spazmını törədir, skelet əzələlərinin tonusunu yaxşılaşdırır. Farmakokinetikası Parenteral yeridilmə zamanı prozerinin biomənimsənilməsi yüksəkdir – 0,5 mq prozerin, daxilə qəbul edilən 15 mq-a müvafiqdir. Dərman preparatının dozasını artırdiqda, onun biomənimsənilməsi yüksəlir. Əzələ daxilinə yeridildikdə, qanda maksimal konsentrasiyanın əldə olunma müddəti 30 dəqiqə təşkil edir. Qan plazmasının zülalları (albumin) ilə birləşməsi 15-25 %-dir. Preparat hematoensefalik baryerdən pis keçir və mərkəzi təsir göstərmir. İki yolla metabolizmə məruz qalır: birləşmə nahiyəsində xolinesteraza və qaraciyərin mikrosomal fermentləri vasitəsi ilə hidroliz hesabına. Qaraciyərdə qeyri-aktiv metabolitləri əmələ gəlir. Yeridilən dozanın 80 %-i 24 saat müddətində böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunur (həmin dozanın 50 %-i dəyişilməmiş halda və 30 %-i isə metabolit şəklində). Yarımxaricolma dövrü (T ) əzələ1/2 daxilinə yeridildikdə 51-90 dəqiqə, vena daxilinə yeridildikdə isə 53 dəqiqə təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

Miasteniya, kəskin miastenik böhran; keçirilən beyin travmasından sonra hərəki pozğunluqlar; ifliclər; keçirilən meningitdən, poliomielitdən, ensefalitdən sonra reabilitasiya dövrü; nevrit, görmə sinirinin atrofiyası; bağırsağın atoniyası, sidik kisəsinin atoniyası; antidepolyarizəedici miorelaksantlar tərəfindən sinir-əzələ keçiriciliyinin blokadaya alınmasından sonra davamlı qalan halların aradan qaldırılması.

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı hiperhəssaslıq. Epilepsiya; hiperkinezlər; vaqotomiya; ürəyin işemik xəstəliyi; stenokardiya; aritmiyalar; bradikardiya; bronxial astma; ifadəolunmuş ateroskleroz; tireotoksikoz; mədə və onikibarmaq bağırsağın xorası; peritonit; mədə-bağırsaq traktının və sidik-ifrazat yollarının mexaniki obstruksiyası; dizuriya ilə müşayiət olunan prostat vəzinin hipertrofiyası; infeksion xəstəliyin kəskin dövrü; kəskin zəifləmiş uşaqlarda intoksikasiyalar, depolyarizəedici miorelaksantlarla eyni zamanda istifadə.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Preparata qarşı fərdi həssaslığı nəzərə alaraq, onun dozasını ehtiyatla müəyyən etmək lazımdır. Aşağıdakı hallarda ehtiyatla təyin etmək lazımdır: arterial hipotenziya, ürək ritminin pozulması, xüsusilə bradikardiya zamanı, n. vagus tonusu olduqda, hipertireoidizm, Addison xəstəliyi, antixolinergiik vasitələrin istifadəsi zamanı mədə və onikibarmaq bağırsağın xora xəstəliyi, miasteniyadan əziyyət çəkən və antidepolyarizasiya effektilə (neomisin, streptomisin, kanamisin) antibakterial preparatlar qəbul edən uşaqlar, yerli və ümumi anestetiklər, xolinergik ötürücülüyü pozan aritmiyaəleyhinə preparatlar. Prozerinin yüksək dozalarının istifadəsi zamanı əvvəlcədən və ya eyni zamanda atropin təyin etmək vacibdir. Yaşlı pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Müalicə zamanı miastenik (terapevtik doza aşağı olduqda) və ya xolinergik (doza həddinin aşılması nəticəsində) kriz meydana çıxdıqda, simptomların oxşarlığını nəzərə alaraq, dərman preparatının sonrakı istifadəsi dəqiq differensial diaqnostika tələb edir. Tibbi və ya stomatoloji müalicədən, cərrahi müdaxilədən əvvəl, prozerinin istifadəsi barədə həkimi məlumatlandırmaq lazımdır. Bağırsaqda və sidik kisəsində aparılan cərrahi əməliyyatdan sonra pasiyentlərə, parkinsonizmdən əziyyət çəkən pasiyentlərə dərman preparatını xüsusilə ehtiyatlı təyin etmək lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Digər dərman vasitələri ilə eyni zamanda istifadə etdikdə, aşağıda göstərilən hallar baş verə bilər: Yerli anesteziya üçün dərman preparatları və ümumi anestetiklər, antiaritmik preparatlar, üzvi nitratlar, trisiklik antidepressantlar, epilepsiyaəleyhinə vasitələr, parkinsonizməleyhinə vasitələr, quanetidin prozerinin effektivliyini aşağı salır. M-xolinoblokatorlar prozerinin M-xolinomimetik effektlərini zəiflədir. Prozerin ilə eyni zamanda istifadə edildikdə, depolyarizəedici miorelaksantların təsiri uzanır və güclənir. Prozerin ilə eyni zamanda istifadə edildikdə, antidepolyarizəedici miorelaksantların təsiri zəifləyir. Antidepolyarizəedici miorelaksantların istifadəsi zamanı doza həddi aşıldıqda, prozerin antidot vasitə kimi istifadə olunur. Digər antixolinesteraz dərman preparatları ilə eyni zamanda istifadə edildikdə toksiklik yüksəlir. M-xolinomimetiklərlə eyni zamanda istifadə edildikdə, həzm traktı funksiyasları pozulur, sinir sisteminə toksik təsir göstərir. β-adrenoblokatorlarla eyni zamanda istifadə edildikdə,bradikardiya güclənir. Efedrin prozerinin təsirini gücləndirir. Neomisin, streptomisin, kanamisin ilə eyni zamanda ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Miasteniya zamanı aldosteronun antaqonistləri, qlükokortikoidlər və anabolik hormonlarla birlikdə təyin etmək lazımdır. Uyuşmazlıq Prozerini bir şprisdə qələvi və oksidləşdirici məhlullarla qarışdırmaq olmaz, çünki bu, preparatın parçalanmasına səbəb ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövründə preparatın istifadəsi əks göstərişdir. Laktasiya dövründə preparatın istifadəsinə ehtiyac olduqda, ana südü ilə qidalandırmanı dayandırmaq lazımdır. Pediatriyada istifadəsi Uşaqlar üçün dərman preparatını yalnız stasionar şəraitdə istifadə etmək olar. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Dərman preparatı ilə müalicə müddətində nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və digər potensial təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğul olmaq əks göstərişdir.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər Preparatı sutkada 1-2 dəfə 0,5-2 mq (1-4 ml) dozada dəri altına təyin etmək lazımdır. Böyüklər üçün maksimal birdəfəlik doza 2 mq, maksimal sutkalıq doza 6 mq təşkil edir. Müalicə kursunun müddəti (miasteniya, miastenik kriz, bağırsağın və sidik kisəsinin əməliyyatdan sonrakı atoniyası, miorelaksantların istifadəsi nəticəsində doza həddinin aşılması istisna olmaqla) 25-30 gündür. Ehtiyac olduqda, 3-4 həftədən sonra təkrar kurs təyin etmək lazımdır. Ümumi sutkalıq dozanın əsas hissəsini günorta, pasiyentin ən çox yorğun olduğu vaxt təyin etmək lazımdır. Miasteniya Preparatı dəri altına və ya əzələ daxilinə sutkada 0,5 mq (1 ml) dozada təyin etmək lazımdır. Müalicə kursu uzun müddət ərzində, yeridilmə yollarını dəyişərək aparılır. Miastenik kriz (tənəffüsün və udma qabiliyyətinin çətinləşməsi ilə müşayiət olunan): dərman vasitəsini vena daxilinə 0,25-0,5 mq (0,5-1 ml), daha sonra dəri altına, kiçik intervallar ilə təyin etmək lazımdır. Bağırsağın və sidik kisəsinin əməliyyatdan sonrakı atoniyası, profilaktika, o cümlədən, sidiyin əməliyyatdan sonrakı ləngiməsinin profilaktikası: preparatı əməliyyatdan sonra mümkün qədər ən tez müddətdə 0,25 mq (0,5 ml) dozada dəri altına və ya əzələ daxilinə yeritmək və 3-4 gün müddətində hər 4-6 saatdan bir təkrar yeritmək lazımdır. Miorelaksantların istifadəsi zamanı doza həddi aşıldıqda antidot kimi (atropin sulfatın əvvəlcədən 0,6-1,2 mq dozada vena daxilinə yeridilməsindən sonra, nəbzin tezliyi dəqiqədə 80 vurğuya qədər artdıqda): 0,5-2 dəqiqədən sonra, dərman vasitəsini vena daxilinə tədricən 0,5-2 mq dozada təyin etmək lazımdır. Ehtiyac olduqda, inyeksiyanı (o cümlədən, bradikardiya baş verdikdə atropinin) 20-30 dəqiqə müddətində ümumi doza 5-6 mq-dan (10-12 ml-dən) artıq olmamaqla təkrar yeritmək olar. Prosedura aparıldıqda, ağciyərlərin süni ventilyasiyasını təmin etmək lazımdır. Uşaqlar (yalnız stasionar şəraitdə) Miasteniya gravis Yenidoğulmuşlar: başlanğıc mərhələdə dərman preparatını əzələdaxili inyeksiya şəklində 0,1 mq dozada təyin etmək lazımdır. Bundan sonra dozanı fərdi seçmək lazımdır, adətən, preparatı hər 2-4 saatdan bir 0,05-0,25 mq və ya bədən çəkisinin hər kq-na 0,03 mq dozada əzələ daxilinə yeritmək lazımdır. Yenidoğulmuşlarda xəstəliyin xüsusi xarakterini nəzərə alaraq, dərman preparatının sutkalıq dozasının istifadəsi tamamilə dayandırılana qədər aşağı salmaq olar. 12 yaşa qədər uşaqlar: ehtiyac olduqda, preparatı 0,2-0,5 mq dozada inyeksiya şəklində təyin etmək lazımdır. Pasiyentin reaksiyasından asılı olaraq, dərman preparatının dozalanmasını korreksiya etmək lazımdır. Miorelaksantların istifadəsi zamanı doza həddi aşıldıqda antidot kimi (atropin sulfatın əvvəlcədən bədən çəkisinin hər kq-na 0,02-0,03 mq dozada vena daxilinə yeridilməsindən sonra, nəbzin tezliyi dəqiqədə 80 vurğuya qədər artdıqda): dərman preparatını bədən kütləsinin hər kq- na 0,05-0,07 mq dozada 1 dəqiqə müddətində vena daxilinə təyin etmək lazımdır. Uşaqlarda maksimal məsləhət görülən doza 2,5 mq təşkil edir. Digər göstərişlər: preparatı 0,125-1 mq dozada inyeksiya şəklində təyin etmək lazımdır. Pasiyentin fərdi tələbatlarına uyğun dozanı dəyişdirmək mümkündür.

Əlavə təsirləri

Ürək-damar sistemində baş verən pozğunluqlar: aritmiya, bradi- və ya taxiaritmiya, atrioventrikulyar blokada, düyün ritmi, EKQ-də qeyri-spesifik dəyişikliklər, ürəyin dayanması, arterial təzyiqin enməsi (əsasən parenteral yolla yeridildikdə). Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: baş ağrısı, başgicəllənmə, bayılma, zəiflik, yuxululuq, tremor, qıcolmalar, dil və qırtlaq əzələləri daxil olmaqla, skelet əzələlərinin spazmları və dartınmaları, ayaqların keyləşməsi, dizartriya. Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: mioz, görmə qabiliyyətinin pozulması. Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarında baş verən pozğunluqlar: təngnəfəslik, tam dayanana qədər tənəffüsün tormozlanması, bronxospazm, bronxial sekresiyanın artması. Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozğunluqlar: hipersalivasiya, bağırsaqların spastik yığılması və peristaltikasının güclənməsi, ürəkbulanma, qusma, meteorizm, diareya, bağırsağın qeyri-iradi boşalması. Sidikçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: sidik ifrazının tezləşməsi, qeyri-iradi sidik ifrazı. İmmun sistemdə, dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar: səpgi, qaşınma, hiperemiya, övrə, allergik reaksiyalar, o cümlədən, anafilaktik şok daxil olmaqla, hiperhəssaslıq reaksiyaları. Ümumi pozğunluqlar və yeridilmə nahiyəsində baş verən dəyişikliklər: tər ifrazının güclənməsi, istilik hissi, göz yaşının axması, artralgiya, hiperemiya, qaşınma, dərinin ödemi daxil olmaqla, yeridilmə nahiyəsində dəyişikliklər. Əlavə təsirləri aradan qaldırmaq məqsədilə preparatın dozasını azaltmaq və ya onun istifadəsini dayandırmaq lazımdır. Ehtiyac olduqda, atropin, metasin və digər xolinolitik vasitələr yeritmək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Xolinoreseptorların həddindən artıq oyanması (xolinergik kriz) ilə əlaqəli: taxikardiya, bradikardiya, hipersalivasiya, udma aktının pozulması, mioz, bronxospazm, tənəffüsün çətinləşməsi, ürəkbulanma, qusma, peristaltikanın güclənməsi, diareya, sidik ifrazının tezləşməsi, koordinasiyanın pozulması, dil əzələlərinin və skelet əzələlərinin dartınması, soyuq tər, ümumi zəifliyin tədricən inkişaf etməsi, iflic, arterial təzyiqin enməsi, həyəcanlılıq, təlaş. Preparatın çox yüksək dozaları ajitasiyaya, səbirsizliyə səbəb ola bilər. Ürəyin dayanması və ya tənəffüsün iflici, ağciyərlərin ödemi nəticəsində ölüm baş verə bilər. Doza həddinin aşılması daha çox ehtimal edilən, miasteniya gravisdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə əzələlərin dartınması və parasimpatik effektlər müşahidə olunmaya bilər və ya zəif ola bilər ki, bu da doza həddinin aşılmasının miastenik kriz ilə differensial diaqnostikasını çətinləşdirir. Müalicəsi Dərman preparatının dozasının azaldılması və ya yeridilməsinin dayandırılması. Ehtiyac olduqda, atropin (0,1 %-li məhlul 1 ml), metasin yeritmək lazımdır. Daha sonra simptomatik müalicə təyin olunur.

Buraxılış forması

1 ml məhlul, ampulda. 10 ampul, qutuda; 10 ampul, blisterdə. 1 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25° C-dən yuxarı olmayan temperaturda, orijinal qablaşdırmada və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dondurmaq olmaz.

Yararlılıq müddəti

4 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Zdorovye” Əczaçılıq Şirkəti” MMC. Ərizəçi “GNCLS” Eksperimental Müəssisə” MMC. İstehsalçinın ünvani/ərizəçinin və/və ya ərizəçinin nümayəndəsinin ünvanı Ukrayna, 61013, Xarkov vilayəti, Xarkov şəhəri, Şevçenko küçəsi, ev 22. (“Zdorovye” Əczaçılıq Şirkəti” MMC). Ukrayna, 61057, Xarkov vilayəti, Xarkov şəhəri, Vorobyov küçəsi, ev 8. (“GNCLS” Eksperimental Müəssisə” MMC).