MODIPIN 5 MG 30 TB.

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

™ MODİPİN tabletlər ™ Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Amlodipine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq amlodipin (amlodipin bezilat şəklində) vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza (PH 102), susuz kalsium hidrofosfat, natrium nişasta qlikolyatı, maqnezium stearat.

Təsviri

Ağ rəngli, bir qədər qabarıq, yumru, bir tərəfində “d” basma yazılı homogen tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Ürək-damar sistemi xəstəliklərinin müalicəsi üçün preparatlar. Kalsium kanallarının blokatorları. Əsasən damarlara təsir göstərən kalsium kanallarının selektiv blokatorları. Dihidropiridin törəmələri. АТС коdu: C08CA01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Antihipertenziv dərman vasitəsi, vazodilatator. Amlodipin – kalsium kanallarının blokatoru, dihidropiridinin törəməsidir. Amlodipin periferik və tac damarların saya əzələlərinin “ləng” kalsium kanallarını blokada edərək hüceyrə membranından kalsiumun ürək əzələsinə və damar divarının saya əzələlərinə daxil olmasını tormozlayır. Amlodipinin hipotenziv təsir mexanizmi onun damarların saya əzələlərinə birbaşa boşaldıcı təsir göstərməsi ilə əlaqədardır. Amlodipinin stenokardiya əlamətlərinin azalmasına yönəlmiş dəqiq təsir mexanizmi tam məlum olmasa da, amlodipinin işemiyanı aşağıdakı iki yolla azaltması aşkar olunmuşdur: 1. Amlodipin periferik arteriolları genişləndirir, ümumi periferik damar müqavimətini (postyükünü) azaldır və beləliklə ürəyə düşən yükü azaldır. Ürək döyüntülərinin tezliyi azalmır, ürəyə düşən yük azaldığına görə enerji sərfi və miokardın oksigenə olan tələbatı azalır. 2. Amlodipin həm normal, həm də işemiyaya məruz qalmış sahələrdə tac arteriya və arteriollarının genişlənməsinə səbəb olur. Bu genişlənmə koronar (tac) vazokonstriksiyası olan xəstələrdə miokardın oksigen təchizatını artırır (Prinsmetal və ya digər stenokardiyalı xəstələrdə). Arterial hipertoniyası olan xəstələrdə birdəfəlik gündəlik dozada qəbulu arterial təzyiqi həm ayaq üstə, həm də uzanmış vəziyyətdə 24 saat müddətinə klinik əhəmiyyətli dərəcədə endirir. Preparatın təsiri özünü tədricən büruzə verir, buna görə də AT-nın kəskin enməsi baş vermir. Amlodipin heç bir arzuolunmaz metabolik effektlərinə səbəb olmur, plazma lipidlərinin səviyyəsinə təsir göstərmir və buna görə astması, şəkərli diabet, podaqrası olan xəstələrdə istifadə üçün münasibdir. Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadəsi Nyu-York Ürək Assosiasiyasının (NYHA) II-IV funksional siniflərinə aid edilən ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə aparılan hemodinamik və fiziki yükləmə ilə nəzarət olunan klinik tədqiqatlar amlodipinin fiziki yükləməyə tolerantlıq, sol ventrikulyar qovulma fraksiyası və klinik simptomları kimi meyarlara görə klinik ağırlaşmalara yol açmadığını göstərmişdir. Pediatrik xəstələrdə istifadəsi (6-17 yaş) Əsasən ikincili arterial hipertenziya olan 6-17 yaş arasındakı 268 uşağın iştirakı ilə aparılan tədqiqatlarda 2,5 mq və ya 5 mq dozalarda amlodipin plasebo ilə qarşılaşdırılmışdır və plasebo ilə müqayisədə hər iki dozanın qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə çox azaltdığını göstərilmişdir. İki doza arasındakı fərq statistik olaraq əhəmiyyətli deyil. Amlodipinin böyümə, cinsi yetişkənliyinə və ümumi inkişafına uzaqlaşdırılmış təsir öyrənilməmişdir. Yetkin dövründə kardiovaskulyar sisteminin xəstəliklərinin faizini və ölüm hallarını azaltmaq üçün uşaqlıq dövründə amlodipinlə müalicəsinin uzaqlaşdırılmış təsiri də göstərilməmişdir. Farmakokinetikası Sorulması Müalicəvi dozalarda daxilə qəbulu zamanı amlodipin yaxşı sorulur, qanda maksimal konsentrasiyası 6-12 saat ərzində yaranır. Mütləq biomənimsənilməsi 64-80%-dir. Qida ilə qəbulu amlodipinin sorulmasına təsir göstərmir. Paylanması Paylanma həcmi təqribən 21 l/kq təşkil edir. In vitro tədqiqatlarda göstərilmişdir ki, amlodipinin təqribən 97,5%-i plazma zülalları ilə birləşir. Biotransformasiya Ardıcıl dozalarda qəbulu zamanı plazmada sabit konsentrasiyası 7-8 gün sonra yaranır. Amlodipin ekstensiv şəkildə qaraciyərdə qeyri-aktiv metabolitlərin əmələ gəlməsi ilə metabolizmə uğrayır; 10%-i dəyişilməmiş halda, 60%-i metabolitlər şəklində sidiklə xaric olunur. Xaricolması Terminal yarımxaricolma dövrü təqribən 35-50 saat təşkil edir və birdəfəlik gündəlik dozaya uyğundur.

İstifadəsinə göstərişlər

1. Essensial hipertenziya Essensial hipertenziya zamanı monoterapiya və ya digər antihipertenziv dərman vasitələri ilə kombinəedilmiş şəkildə istifadə oluna bilər. 2. Ürəyin işemik xəstəliyi Xronik stabil stenokardiya: Xronik stabil stenokardiyanın simptomatik müalicəsində monoterapiya və ya digər antianginal dərman vasitələri ilə kombinəedilmiş şəkildə istifadə oluna bilər. Vazospastik (Prinsmetal) stenokardiya: Koronar arteriyalarda vazospazm ilə bağlı stenokardiya tutmalarının müalicəsi. Monoterapiya və ya digər antianginal dərman vasitələri ilə kombinəedilmiş şəkildə istifadə oluna bilər.

Əks göstərişlər

Amlodipinə, dihidropiridinin digər törəmələrinə və ya preparatın komponentlərdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. Ağır dərəcəli hipotenziya. Şok (kardiogen şok daxil olmaqla). Sol mədəciyin çıxış yolunun dəliyinin obstruksiyası (ağır aortal stenoz daxil olmaqla). Miokard infarktından sonra müşahidə olunan hemodinamik qeyri-stabil ürək çatışmazlığı.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ümumi Modipin preparatının damar genişləndirici təsiri tədricən başladığına görə daxilə qəbulundan sonra kəskin hipotenziya nadir hallarda müşahidə olunur. Digər periferik vazodilatatorlar kimi Modipin, xüsusilə ciddi aortal stenozu olan xəstələrdə ehtiyatla tətbiq olunmalıdır. Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadəsi Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla tətbiq olunmalıdır. Ağır ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə (Nyu- York Ürək Assosiasiyasının III-IV funksional sinifləri) aparılan plasebo nəzarətli, uzunmüddətli tədqiqatlarda bildirilən ağciyərin ödemi hallarının sayı amlodipin qəbul edilən qrupunda plasebo ilə müqayisədə daha yüksək olmuşdur. Kalsium kanallarının blokatorları, amlodipin də daxil olmaqla, ürək-damar sistemi ilə bağlı ağırlaşmaların və ölüm halların riskinin mümkün artmasına görə durğun ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla tətbiq olunmalıdır. Qaraciyər funksiyasının pozulması olan xəstələrdə istifadəsi Bütün digər kalsium kanallarının antaqonistlərində olduğu kimi, Modipin preparatının yarımxaricolma dövrü qaraciyər funksiyasının pozulması olan xəstələrdə uzadılmışdır və bu xəstələr üçün dozalanmaya dair tövsiyələr mövcud deyil. Modipin belə hallarda ehtiyatla tətbiq olunmalıdır. Yaşlı xəstələrdə istifadəsi Yaşlı xəstələrdə dozanı ehtiyatla artırmaq lazımdır. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadəsi Modipin bu xəstələrdə normal dozalarda istifadə oluna bilər. Amlodipinin plazma konsentrasiyasında dəyişiklikləri böyrək çatışmazlığının dərəcəsi ilə bağlı deyil. Amlodipin dializ vasitəsilə xaric olunmur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Digər dərman vasitələrin amlodipinə təsiri CYP3A4 inhibitorları: Amlodipinin güclü və ya mülayim CYP3A4 inhibitorları (proteaza inhibitorları, azol göbələk əleyhinə preparatlar, eritromisin və ya klaritromisin kimi makrolidlər, verapamil və ya diltiazem) ilə birgə istifadəsi amlodipinin təsirinin əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və beləliklə hipotenziya riskinin artmasına səbəb ola bilər. Xəstənin klinik nəzarəti və dozanın tənzimlənməsi tələb edilə bilər. CYP3A4 induktorları: Məlum CYP3A4 induktorları ilə birgə istifadə zamanı plazmada amlodipinin konsentrasiyası dəyişə bilər. Buna görə arterial təzyiqə nəzarət edilməlidir və digər dərman vasitələri ilə, xüsusilə də rifampisin və deşilmiş dazıotu (Hypericum perforatum) kimi CYP3A4 güclü induktorları ilə birgə istifadə zamanı və sonra dozanın tənzimlənməsi nəzərə alınmalıdır. Greypfrut şirəsi: Bəzi xəstələrdə qreypfrut və ya qreypfrut şirəsi ilə qəbulu amlodipinin biomənimsənilməsini yüksələ bilər, bu da hipotenziv təsirin artmasına səbəb olur. Buna görə amlodipinin qreypfrut şirəsi ilə eyni zamanda qəbulu tövsiyə olunmur. Dantrolen (infuziya): Hiperkaliemiya yaranma ehtimalına görə bədxassəli hipertermiyaya şübhə olduqda və bədxassəli hipertermiyanın müalicəsində amlodipin kimi kalsium kanallarının blokatorları ilə birlikdə istifadəsindən qaçınılması tövsiyə olunur. Amlodipinin digər dərman vasitələrinə təsiri Amlodipinin hipotenziv təsiri digər antihipertenziv təsirinə malik olan dərman vasitələrinin hipotenziv effektini gücləndirir. Takrolimus: Amlodipinlə birgə istifadə edildikdə qanda takrolimus səviyyəsinin artma riski var; bu qarşılıqlı təsirin farmakokinetik mexanizmi tam öyrənilməmişdir. Takrolimusun toksik təsirinin qarşısını almaq üçün amlodipinlə eyni zamanda istifadə edildikdə qanda takrolimusun səviyyəsi nəzarət altında saxlanmalıdır və ehtiyac olduqda onun dozası tənzimlənməlidir. Rapamisin inhibitorlarının mexanik hədəfi (mTOR): Sirolimus, temsirolimus və everolimus kimi mTOR inhibitorları CYP3A substratlarıdır. Amlodipin CYP3A-nın zəif inhibitorudur. MTOR inhibitorları ilə eyni zamanda istifadə edildikdə amlodipin mTOR inhibitorların təsirini artıra bilər. Siklosporin: Böyrək translantasiyası olan xəstələrdə amlodipinlə birgə istifadə zamanı siklosporinin konsentrasiyasının artması müşahidə edilmişdir (orta hesabla 0-40%). Belə xəstələrdə amlodipinlə birgə istifadə zamanı siklosporinin səviyyəsi nəzarət altında saxlanmalıdır və ehtiyac olduqda onun dozası tənzimlənməlidir. Simvastatin: Amlodipinin 10 mq-lıq təkrarlayan dozalarda 80 mq simvastatin ilə birlikdə istifadəsi, tək simvastatinin qəbulu ilə müqayisədə, simvastatinin biomənimsənilməsinin 77% artmasına səbəb olur. Amlodipinlə müalicə alan xəstələrdə simvastatinin gündəlik dozası 20 mq-dan çox olmamalıdır. Klinik tədqiqatlarda göstərilmişdir ki, amlodipin atorvastatin, diqoksin, varfarin və ya siklosporin kimi dərman vasitələrinin farmakokinetikasını dəyişmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamilə qadınlara preparatın təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir. Bu səbəbdən hamiləlik dövründə preparatın istifadəsi yalnız ana üçün ehtimal olunan fayda döl üçün potensial riskdən üstün olduqda tövsiyə olunur. Amlodipin ana südünə keçir. Ona görə də laktasiya dövründə uşaqların ana südü ilə qidalandırılmasının faydası/ana üçün müalicənin faydası nisbətinin qiymətləndirilməsindən sonra ya qidalandırılma, ya da müalicə dayandırılmalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Amlodipin nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə yüngül və ya orta dərəcədə təsir göstərə bilər. Müalicə zamanı başgicəllənmə, baş ağrısı, yorğunluq və ya ürəkbulanma müşahidə olunduqda reaksiya vermə qabiliyyəti pozula bilər. Xüsusilə müalicənin başlanğıcında ehtiyatlı olunması tövsiyə olunur.

İstifadə qaydası və dozası

Modipin tabletləri daxilə, yemək qəbulundan asılı olmayaraq tətbiq olunur. Hipertoniyanın və stenokardiyanın müalicəsində tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 1 dəfə 5 mq təşkil edir və xəstənin müalicəyə fərdi cavabına görə doza gündə maksimum 10 mq-a qədər artırıla bilər. Hipertoniyanın müalicəsində tiazid diuretikləri ilə, α-blokatorlarla, β-blokatorlarla və ya AÇF inhibitorları ilə kombinə edilmiş şəkildə istifadə olunur. Stenokardiyanın müalicəsində monoterapiya şəklində və ya digər antianginal dərman vasitələrin – nitratların və/və ya β-adrenoblokatorların adekvat dozalarına refrakterlik göstərən xəstələrə kombinə edilmiş şəkildə təyin etmək olar. Tiazid diuretikləri ilə, β-blokatorlarla və ya AÇF inhibitorları ilə birgə istifadə zamanı Modipin preparatının dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Xüsusi qrup xəstələrə dair əlavə məlumat Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr üçün dozalanmasına dair tövsiyələr mövcud deyil, bu səbəbdən dozalanma rejimi ehtiyatla təyin olunmalıdır və müalicə ən aşağı doza ilə başlanmalıdır. Ağır dərəcədə olan qaraciyər çatışmazlığında amlodipinin farmakokinetikası öyrənilməmişdir. Amlodipinlə müaliəsi ən aşağı doza ilə başlanmalıdır və ağır dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı zamanı doza tədricən artırılmalıdır. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr Modipin bu xəstələrdə normal dozalarda istifadə oluna bilər. Amlodipinin plazma konsentrasiyasında dəyişiklikləri böyrək çatışmazlığının dərəcəsi ilə bağlı deyil. Amlodipin dializ vasitəsilə xaric olunmur. Pediatrik xəstələr 6-17 yaş arasında olan uşaqlarda hipertenziya zamanı tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 1 dəfə 2,5-5 mq təşkil edir. Dörd həftədən sonra lazımi qan təzyiqinin səviyyəsinə nail olmadıqda doza gündə 5 mq-a qədər artırıla bilər. 5 mq-dan çox gündəlik dozanın tətbiqi pediatrik xəstələrdə öyrənilməmişdir. Amlodipinin 6 yaşa qədər uşaqlarda qan təzyiqinə təsiri öyrənilməmişdir. Yaşlı xəstələr Modipin hipertenziya olan yaşlı və ya gənc xəstələrdə eyni dozalarda istifadə etdikdə bənzər dərəcədə yaxşı dözümlənilmişdir. Buna görə yaşlılarda normal dozada tətbiqi tövsiyə olunur, doza artırılması isə ehtiyatla aparılmalıdır.

Əlavə təsirləri

Ən çox aşağıdakı əlavə təsirlər haqqında bildirilmişdir: yuxuculluq, başgicəllənmə, baş ağrısı, ürəkdöyünmə, istilik hissi, abdominal ağrılar, ürəkbulanma, topuqlarda ödem, yorğunluq. Əlavə təsirlərin rastgəlmə tezliyi: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez ( ≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum deyil (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil). Qanyaradıcı və limfa sisteminə Çox nadir: leykopeniya, trombositopeniya. İmmun sisteminə Çox nadir: allergik reaksiyalar. Maddələr mübadiləsinə və qidalanmaya Çox nadir: hiperqlikemiya. Psixi pozulmalar Bəzən: depressiya, əhval-ruhiyyənin pozulması (həyəcanlılıq daxil olmaqla), yuxusuzluq; Nadir: şüurun dolaşıqlığı. Sinir sisteminə Tez-tez: yuxululuq, başgicəllənmə, baş ağrısı (xüsusilə müalicənin əvvəlində); Bəzən: tremor, dadbilmə qabiliyyətinin pozulması, bayılma, hipesteziya, paresteziya; Çox nadir: hipertеnziya, periferik neyropatiya. Görmə orqanına Tez-tez: görmənin pozulması (diplopiya daxil olmaqla). Eşitmə orqanına və labirint sisteminə Bəzən: qulaqlarda küy. Ürək-damar sisteminə Tez-tez: ürəkdöyünmə; istilik hissi; Bəzən: aritmiya (bradikardiya, mədəcik taxikardiyası, qulaqcıq fibrillyasiyası daxil olmaqla), hipotenziya; Çox nadir: miokard infarkti, vaskulit. Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarına Tez-tez: təngnəfəslik; Bəzən: öskürək, rinit. Həzm sisteminə Tez-tez: qarın nahiyəsində ağrılar, ürəkbulanma, dispepsiya, bağırsaq peristaltikasının dəyişilməsi (diareya və qəbizlik daxil olmaqla); Bəzən: qusma, ağızda quruluq; Çox nadir: pankreatit, qastrit, hipertrofik gingivit. Hepatobiliar sistemə Çox nadir: hepatit, sarılıq, qaraciyər fermentlərin səviyyəsinin artması (əsasən xolestazla bağlı). Dəri və dərialtı piy toxumasına Bəzən: alopesiya, purpura, dərinin solğunlaşması, hiperhidroz, qaşınma, səpgi, ekzantema; Çox nadir: angioödem, multiformalı eritema, məxmərək, eksfoliativ dermatit, Stivens-Conson sindromu, Kvinke ödemi, fotohəssaslıq; Məlum deyil: toksik epidermal nekroz. Sümük-əzələ sisteminə və birləşdirici toxumaya Tez-tez: topuqlarda ödem, qıcolmalar; Bəzən: artralgiya, mialgiya, bel ağrısı. Böyrək və sidikçıxarıcı yollarına Bəzən: sidik ifrazının pozulması, nikturiya, sidik ifrazının tezliyinin artması. Reproduktiv sisteminə və süd vəzilərinə Bəzən: impotensiya, ginekomastiya. Ümumi pozulmalar və yerli reaksiyalar Çox tez-tez: ödem; Tez-tez: yorğunluq, asteniya; Bəzən: sinə ağrısı, ağrılar, halsızlıq. Digər Bəzən: bədən çəkisinin artması/azalması. Tək-tək hallarda ekstrapiramidal sindrom haqqında məlumat verilmişdir. Şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında məlumat Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında əldə olunan məlumat vacibdir. O, dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinə nəzarətinin davam edilməsinə imkan verir. Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması

İnsanlarda qəsdən doza aşılmasına dair məlumat məhduddur. Simptomları Mövcud məlumatlara görə yüksək miqdarda qəbul olunduqda həddindən artıq periferik vazodilatasiyanın və mümkün reflektor taxikardiyanın yaranmasına səbəb ola bilər. Müalicəsi Amlodipinin dozasının aşılması ilə bağlı meydana çıxan klinik cəhətdən əhəmiyyətli hipotenziya zamanı ürək və tənəffüs funksiyalarının sıx izlənməsi, aşağı ətrafların qaldırılması, dövr edən mayenin həcmi və sidiyin xaric olunmasına nəzarət edilməsi daxil olmaqla, ürək-damar sisteminin fəaliyyətinin aktiv dəstəklənmsi tələb olunur. Vaskulyar tonus və qan təzyiqini bərpa etmək üçün istifadəsinə dair əks göstəriş olmadıqda vazokonstriktorların təyini effektiv ola bilər. Kalsium kanalları blokadasının nəticələrini aradan qaldırmaq üçün kalsium qlükonatın venadaxili yeridilməsi effektiv ola bilər. Bəzi hallarda mədənin yuyulması effektiv ola bilər. Sağlam könüllülərdə 10 mq amlodipin qəbulundan dərhal sonra və ya 2 saat ərzində aktivləşdirilmiş kömür tətbiq olunduqda amlodipinin sorulmasında əhəmiyyətli azalması müşahidə olunmuşdur. Amlodipin yüksək dərəcədə zülallara bağlı olduğu üçün dializ qüman ki, effektiv olmayacaq.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 2 və ya 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30°С-dən yüksək olmayan temperaturda, qaranlıq, uşaqların əli çatmayan yerdə və öz qutusunda saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

4 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Deva Holding A.Ş. Çerkezköy Organize Sanayi Bölgesi Karaağaç Mah., Atatürk Cad. №32 Kapaklı/Tekirdağ/Türkiyə.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Deva Holding A. Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. №1 Küçükçekmece/İstanbul/Türkiyə. Marketinq hüquqları sahibi Asfarma şirkəti.