ETORISIB 60 MG N30 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

ETORİSİB 30 mq, 60 mq, 90 mq, 120 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Etoricoxib

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 30 mq, 60 mq, 90 mq və ya 120 mq etorikoksib vardır. Köməkçi maddələr: susuz kalsium hidrofosfat, mikrokristallin sellüloza, natrium kroskarmelloza, maqnezium stearat. Örtük: hipromelloza, titan dioksid (E171), triasetin (E1518), laktoza monohidrat.

Təsviri

Etorisib 30 mq: təqribən 6 mm ölçüdə, ikitərəfli qabarıq, yumru formada, ağ örtüklü tablet olub, bir tərəfində “E9OX”, digər tərəfinə isə “30” həkk olunmuşdur. Etorisib 60 mq: təqribən 8 mm ölçüdə, ikitərəfli qabarıq, yumru formada, ağ örtüklü tablet olub, bir tərəfində “E9OX”, digər tərəfinə isə “60” həkk olunmuşdur. Etorisib 90 mq: təqribən 9 mm ölçüdə, ikitərəfli qabarıq, yumru formada, ağ örtüklü tablet olub, bir tərəfində “E9OX”, digər tərəfinə isə “90” həkk olunmuşdur. Etorisib 120 mq: təqribən 10 mm ölçüdə, ikitərəfli qabarıq, yumru formada, ağ örtüklü tablet olub, bir tərəfində “E9OX”, digər tərəfinə isə “120” həkk olunmuşdur.

Farmakoterapevtik qrupu

Qeyri-steroid iltihabəleyhinə və antirevmatik preparatlar. ATC kodu: MO1AH05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Etorisib qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparat (QSİƏP) olub, tərkibinə fərqli klinik dozalarda siklooksigenaza-2 (SOG-2) fermentinin selektiv inhibitoru olan etorikoksib daxildir. Etorikoksib gündəlik 150 mq-a qədər dozalarda SOG-1 fermentini inhibə etmədən SOG-2 fermentini dozadan asılı tormozlayır. Etorikoksib mədə prostaqlandinlərinin sintezini tormozlamır və trombositlərin funksiyasına heç bir təsir etmir. Siklooksigenaza prostoqlandinlərin əmələ gəlməsinə cavabdehlik daşıyır. Onun iki izoforması – SOG-1 və SOG-2 ayırd edilir. Fermentin SOG-2 izoforması iltihabı stimulə edir və əsasən ağrı, iltihab və hərarət mediatorlarının sintezi üçün cavabdehdir. SOG-2 eləcə də ovulyasiya, implantasiya və botal axacağın bağlanması üçün, böyrək funksiyalarının və mərkəzi sinir sistemi funksiyalarının tənzimlənməsinə yönəlmişdir (hərarətin induksiyası, ağrı və tanıma funksiyaları). O, həmçinin mədə və onikibarmaq bağırsaq xoralarının sağalmasında rol oynayır. Farmakokinetikası Absorbsiyası Oral təyin edilmiş etorikoksib yaxşı absorbsiya olunur. Mütləq biomənimsənilmə təxminən 100%-dir. 120 mq dozada gündə bir dəfə təyin edildikdən sonra plazma konsentrasiyasında dayanıqlı halı (həndəsi orta ilə C = 3,6 μq/ml) acqarına təyin edilmiş böyüklərdə təxminən 1 saat sonra (T ) müşahidə edilib.max max Əyri altındakı sahənin həndəsi ortası (AUC 0-24 saat) 37,8 μq•saat/ml olmuşdur. Etorikoksibin farmakokinetikası klinik doza intervalında xəttidir. 120 mq-lıq dozada təyini zamanı qida ilə qəbul edildikdə (yüksək yağlı qida) etorikoksibin absorbsiyası dəyişərək C 36% azalmış və T 2 saata yaxın artmışdır. Bu məlumatlar klinik əhəmiyyət daşımır.max max Klinik sınaqlarda etorikoksib qida qəbulundan asılı olmayaraq qəbul edilib. Paylanması Etorikoksib 0,05-5 μq/ml konsentrasiya intervalında təxminən 92% plazma zülalları ilə birləşir. Paylanma həcmi dayanıqlı halda insanlarda təxminən 120 l-dir. Biotransformasiyası Etorikoksib orqanizmdə geniş metabolizmə məruz qalaraq, sələf preparatın dozasının 1%-dən az hissəsi sidiklə xaric olunur. Metabolizminin əsas yolu 6′-hidroksimetil törəmələri CYP (Sitoxrom P) fermentləri tərəfindən kataliz olunur. CYP3A4 olması etorikoksibin in vivo metabolizminə yardım edir. İnsanlarda beş metaboliti aşkarlanıb. Əsas metaboliti etorikoksibin 6′-karboksil turşusunun törəməsidir ki, o da, 6′-hidroksimetil törəməsinin sonradan oksidləşməsindən əmələ gəlir. Bu başlıca metabolitlər ya zəif aktivlik nümayiş etdirir, ya da ancaq zəif SOG-2 inhibitoru kimi təsir edirlər. Bu metabolitlərdən heç biri SOG-1 fermentini tormozlamır. Eliminasiyası Sağlam insanlara venadaxilinə birdəfəlik 25 mq radioaktiv etorikoksib təyin etdikdən sonra onun 70%-i sidikdə və 20%-i nəcisdə, əsasən metabolitlər kimi aşkarlanıb. 2%-dən az hissəsi dəyişikliyə məruz qalmadan xaric olunur. Etorikoksibin eliminasiyası ancaq metabolizmə məruz qalmaqla böyrəklərlə ekskresiyadan ibarətdir. Gündə bir dəfə 120 mq etorikoksib təyin edildikdən sonra onun dayanıqlı halda konsentrasiyası 7 gün ərzində əldə olunur, kumulyasiya tezliyi təxminən 2 saat, yarımparçalanma dövrü təxminən 22 saatdır. Venadaxilinə 25 mq təyin edildikdən sonra plazma klirensinin təxminən 50 ml/dəq olması müəyyən edilib. Xəstələrdə xüsusiyyətləri Yaşlılarda Yaşlılarda (65 yaş və yuxarı yaşlar) farmakokinetikası cavanlarda olduğu kimidir. Cins Etorikoksibin farmakokinetikası kişi və qadınlarda oxşardır. Qaraciyər çatışmazlığı: Yüngül dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə (Child-Pugh 5-6) gündə bir dəfə 60 mq etorikoksib təyin etdikdə orta konsentrasiya-vaxt asılılığı üçün əyrialtındakı sahə (AUC) göstəricisi sağlam adamlarla müqayisədə təxminən 16% yüksək olmuşdur. Orta ağırlıq dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə (Child-Pugh 7-9) günaşırı 60 mq etorikoksib təyin etdikdə orta AUC göstəricisi sağlam adamlara gündə bir dəfə 60 mq etorikoksib təyin etdikdə olduğu kimi olub; bu əhali qrupunda gündə bir dəfə 30 mq etorikoksib təyini tədqiq olunmayıb. Ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr üçün klinik və yaxud farmakokinetik məlumatlar yoxdur (Child-Pugh ≥10). Böyrək çatışmazlığı Orta və ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə, eləcə də hemodializdə olan son mərhələdə olan böyrək xəstələrində etorikoksibin 120 mq yeganə dozasının farmakokinetikası sağlam insanlarda baş verən farmakokinetikasından əhəmiyyətli dərəcədə fərqli olmayıb. Hemodializ etorikoksibin eliminasiyasına çox zəif təsir edir (dializ klirensi təxminən 50 ml/dəq). Xəstə uşaqlarda Etorikoksibin farmakokinetikası xəstə uşaqlarda (<12 yaş) öyrənilməyib. Yeniyetmələrin (12-17 yaşlar) cəlb olunduğu tədqiqatda 40-60 kq çəkidə yeniyetmələrə gündə bir dəfə 60 mq etorikoksib təyin edildikdə və >60 kq yeniyetmələrə gündə bir dəfə 90 mq etorikoksib təyin edildikdə preparatın farmakokinetikası böyüklərə gündə bir dəfə 90 mq etorikoksib təyin edildikdə baş verən farmakokinetika kimi olmuşdur. Xəstə uşaqlarda etorikoksibin effekti və təhlükəsizliyi öyrənilməyib.

İstifadəsinə göstərişlər

Etorisib böyüklər və 16 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə osteoartritin (OA), revmatoid artritin (RA) ankilozlaşdırıcı spondilitin müalicəsi və eləcə də, podaqra xəstəliyi zamanı iltihabi proseslərin simptomlarının aradan qaldırılması üçün istifadə oluna bilər. Etorisib böyüklər və 16 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə ağrılı dental cərrahi patologiyaların qısamüddətli müalicəsi üçün istifadə oluna bilər.

Əks göstərişlər

Təsiredici maddəyə, yaxud hər hansı inqrediyentə qarşı yüksək həssaslıq. Aktiv peptik xora, yaxud aktiv qastrointestinal (Qİ) qanaxma. Əvvəllər aspirin və yaxud digər qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlara (QSİƏP), o cümlədən siklooksigenaza-2 (SOG-2) inhibitorlarına qarşı yüksək həssaslıq reaksiyaları (məsələn, bronxospazm, kəskin rinit, nazal poliplər, angionevrotik ödem, yaxud övrə, yaxud digər allergik reaksiyalar) baş vermiş xəstələr. Hamiləlik və laktasiya dövrü. Ağır dərəcəli qaraciyər disfunksiyası (zərdabda Albumin <25q/l, yaxud Çayld-Pyu şkalasına görə ≥10 bal). Renal kreatin klirensi <30ml/dəq olan xəstələr. Uşaqlar və 16 yaşına qədər olan yeniyetmələr. Bağırsaqların iltihabi xəstəlikləri. Durğunluq-ürək çatışmazlığı (NYHA II-IV). Arterial qan təzyiqi 140/90 mmHg (civə sütunu) həddindən yüksək olan və adekvat müalicə almayan xəstələr. Ürəyin işemik xəstəliyi, periferik arterial xəstəlik və/yaxud serebrovaskulyar xəstəlik.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Qastrointestinal təsirləri Etorisib qəbul edən xəstələrdə, qastrointestinal (Qİ) fəsadlar riskinin yüksək olduğu hallarda, o cümlədən yaşlılarda, yanaşı olaraq digər hər hansı QSİƏP, yaxud asetilsalisil turşusu qəbul edən xəstələrdə, eləcə də, xora və ya qastrointestinal qanaxma anamnezli xəstələrdə əlavə təsirlərin (qastrointestinal xora və ya digər qastrointestinal fəsadlar) riski artmış olduğundan bu preparatın qəbulu zamanı ehtiyatlı olmaq məsləhət görülür. Kardiovaskulyar təsirlər Selektiv SOG-2 inhibitorları tromboz hallarını artıra bilər. Kliniki sınaqlara görə selektiv SOG-2 inhibitorları kardiovaskulyar riski artıra bilər, ona görə nəzərəçarpacaq kardiovaskulyar risk faktorları olan xəstələr (məsələn, hipertenziya, hiperlipidemiya, şəkərli diabet, siqaret çəkmək) Etorisib ilə müalicə olunduqda diqqətli olmaq lazımdır. Böyrəklərə təsiri Böyrək prostaqlandinləri böyrək perfuziyasının idarə olunmasında kompensator rol oynaya bilərlər. Odur ki, böyrək perfuziyasının pozulması təhlükəsi olduğu zaman etorikoksib preparatının tətbiqi prostaqlandinlərin əmələ gəlməsini azaltmaqla ikincili olaraq, renal qan dövranını azalda bilər və bununla böyrək funksiyaları pozula bilər. Belə xəstələrin Etorisib ilə müalicə olunarkən böyrək funksiyalarının monitorinqinin aparılması nəzərdə tutulmalıdır. Mayenin orqanizmdə ləngiməsi, ödem və hipertenziya Etorisib qəbul edən xəstələrdə mayenin orqanizmdə ləngiməsi, ödem və hipertenziya halları müşahidə oluna bilər. Etorisib preparatının istifadəsi ürək çatışmazlığı, sol mədəciyin disfunksiyası, hipertenziya və hər hansı səbəbdən ödemi mövcud olan xəstələrdə ehtiyatla həyata keçirilməlidir. Yüksək dozada Etorisib ilə müalicə zamanı digər QSİƏP-larla müqayisədə arterial təzyiq daha çox arta bilər. Xəstələr müalicəyə başlayandan 2 həftə ərzində arterial təzyiqi nəzarətdə saxlamalıdırlar. Qaraciyərə təsiri Etorisib preparatının gündəlik 60 mq və 90 mq dozaları ilə bir ilə qədər müalicə aparıldıqda alaninaminotransferaza (ALT) və/yaxud aspartataminotransferaza (AST) fermentlərinin artması baş verə bilər. Əgər qaraciyər çatışmazlığının əlamətləri görünərsə, yaxud qaraciyərin funksional testləri dayanıqlı olaraq qeyri-normal yüksələrsə, Etorisib ilə müalicə dayandırılmalıdır. Qalaktoza intoleransı, total laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələr bu preparatı qəbul etməməlidirlər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər Oral antikoaqulyantlar: xroniki təyin edilmiş varfarin müalicəsi ilə stabilləşdirilmiş xəstələrə etorikoksib preparatını 120 mq/gün dozada təyin etdikdə protrombin vaxtının daha 13% artması qeyd edilmişdir. Odur ki, oral antikoaqulyantlarla müalicə alan xəstələr protrombin vaxtına görə sıx izlənməlidirlər, xüsusilə də, etorikoksib müalicəsinə başlanan gündən bir neçə gün sonra, yaxud etorikoksibin dozasının dəyişildiyi vaxt. Diuretiklər, AÇF inhibitorları və angiotenzin II antaqonistləri: QSİƏP diuretiklərin və digər antihipertenziv preparatların təsirini zəiflədə bilər. Böyrək funksiyalarının pozulması təhlükəsi olan bəzi xəstələrə (məsələn, dehidratasiya olunmuş xəstələr, yaxud renal funksiyaları təhlükədə olan yaşlılar) AÇF inhibitorları, yaxud angiotenzin II antaqonistləri ilə yanaşı siklooksigenaza inhibitorlarını yanaşı təyin etdikdə, bu, böyrək funksiyalarının bir qədər də pisləşməsi ilə, o cümlədən geridönən kəskin böyrək çatışmazlığı ilə nəticələnə bilər. Bu qarşılıqlı təsirlər xəstəyə etorikoksib ilə yanaşı AÇF inhibitorları, yaxud angiotenzin II antaqonistləri təyin edildikdə nəzərə alınmalıdır. Ona görə bu kombinasiyalar xüsusi ilə yaşlılara ehtiyatla təyin edilməlidir. Xəstələrə adekvat hidratasiya aparılmalı və yanaşı terapiyaya başladıqdan sonra mütəmadi olaraq böyrək funksiyalarının yoxlanması nəzərdə tutulmalıdır. Asetilsalisil turşusu: tədqiqatda dayanıqlı rejimdə, sağlam insanlara gündə bir dəfə 120 mq etorikoksib təyin edilməsi asetilsalisil turşusunun (81 mq gündə bir dəfə) trombositlərin aqreqasiyasına qarşı yönəlmiş effektinə heç bir təsir etməmişdir. Etorikoksib kardiovaskulyar profilaktika üçün istifadə olunan dozalarda asetilsalisil turşusu ilə (aşağı dozalarda) yanaşı istifadə oluna bilər. Amma etorikoksib preparatının ayrılıqda istifadəsi ilə müqayisədə onun aşağı dozalarda asetilsalisil turşusu ilə yanaşı istifadəsi Qİ xora və digər fəsadların əmələ gəlməsinin artması ilə nəticələnə bilər. Etorikoksibin kardiovaskulyar profilaktika üçün istifadə olunan yuxarıda göstərilmiş dozalarda asetilsalisil turşusu ilə, yaxud digər QSİƏP ilə yanaşı istifadə olunması məsləhət görülmür. Siklosporin və Takrolimus: bu qarşılıqlı təsir baxmayaraq ki, etorikoksib üçün öyrənilməyib, siklosporin və takrolimusun QSİƏP ilə yanaşı istifadəsi siklosporin və takrolimusun nefrotoksik təsirini artıra bilər. Etorikoksib və bu preparatlardan hər hansı biri kombinasiyada istifadə olunduğu halda böyrək funksiyaları izlənməlidir. Farmakokinetik qarşılıqlı təsirləri Etorikoksib preparatının digər dərman preparatlarının farmakokinetikasına təsiri Litium: QSİƏP litiumun renal ekskresiyasını azaldır və ona görə litiumun plazma konsentrasiyası artır. Əgər ehtiyac varsa, qanda litiumun səviyyəsini sıx olaraq izləyin və bu kombinasiyanın tətbiqi halında, eləcə də QSİƏP-ın istifadəsini dayandıran zaman litiumun dozasını tənzimləyin. Metotreksat: tədqiqatlar vasitəsi ilə aşkar edilmişdir ki, 120 mq etorikoksib metotreksatın plazma konsentrasiyasını 28%-ə qədər artırmış və metotreksatın böyrək klirensini 13%-ə qədər azaltmışdır. Etorikoksib və metotreksatı yanaşı təyin edən zaman metotreksat ilə əlaqəli toksikliyin adekvat izlənməsi məsləhət görülür. Oral kontraseptivlər: 60 mq etorikoksib ilə yanaşı 21 gün ərzində oral təyin edilmiş tərkibində 35 mkq etinilestradiol (EE) və 0,5-1 mq noretindron olan kontraseptiv EE üçün əyrialtındakı sahənin (AUC) 0-24 saat dayanıqlı halını 37% – ə qədər artırmışdır. 120 mq-lıq etorikoksib eyni oral kontraseptivlə yanaşı təyin olunduqda, yaxud 12 saat fasilə ilə verildikdə EE-nin AUC 0-24 saat dayanıqlı halını 50-60%-ə qədər artırmışdır. EE-nin bu artımı etorikoksib ilə oral kontraseptivlərin birgə təyini üçün seçim halında nəzərə alınmalıdır. EE-nin bu artımı oral kontraseptivlərin əlavə təsirləri hallarını (məsələn, risk faktorlu qadınlarda tromboembolik hallar) da artıra bilər. Hormon əvəzedici terapiya (HƏT): 120 mq-lıq etorikoksib ilə yanaşı 28 gün ərzində konyuqasiya olunmuş estrogen (0,625 mq) tərkibli hormon əvəzləyici terapiya aparıldıqda, konyuqasiya olunmamış estron üçün əyrialtındakı sahə (AUC) 0 – 24 saat orta dayanıqlı hal 41% olmuşdur. Etorikoksib ilə yanaşı istifadə etmək üçün seçici postmenopauzal hormon terapiyası tətbiq edildikdə estrogenin konsentrasiyasında bu artımlar nəzərə alınmalıdır, çünki estrogenin təsirinin artması HƏT ilə əlaqəli əlavə təsirlər riskini artıra bilər. Prednizon/prednizolon: Dərmanların qarşılıqlı təsiri tədqiqatlarında etorikoksib prednizon/prednizolonun farmakokinetikasına klinik əhəmiyyətli təsir etməyib. Diqoksin: Etorikoksib 120 mq dozada gündə bir dəfə olmaqla, 10 gün ərzində könüllülərə təyin edildikdə diqoksinin renal eliminasiyasını dəyişməmişdir. Diqoksinin C göstəricisi təxminən 37% artmışdır. Bumax artım, adətən, xəstələrin çoxu üçün vacib deyil. Amma diqoksin toksikliyinə görə yüksək riskə malik xəstələrə etorikoksib və diqoksin yanaşı təyin edildikdə diqoksinin toksikliyi izlənilməlidir. Sulfotransferazalar tərəfindən metabolizmə məruz qalan dərman preparatlarına etorikoksib preparatının təsiri Etorikoksib insanın sulfotransferaza aktivliyinin inhibitorudur. İnsan sulfotransferazaları (məsələn, oral salbutamol və minoksidil) tərəfindən metabolizmə məruz qalan dərman preparatları ilə yanaşı etorikoksib preparatını istifadə etdikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Etorikoksib preparatının CYP (Sitoxrom P) izofermentləri tərəfindən metabolizmə məruz qalan dərman preparatlarına təsiri İn vitro tədqiqatlara əsasən etorikoksibin P 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 və yaxud 3A4 tormozlaması450 gözlənilmir. Sağlam insanların daxil edildiyi tədqiqatlarda gündəlik 120 mq etorikoksib təyin olunduqda eritromisin tənəffüs testi ilə qiymətləndirilmiş qaraciyər CYP3A4 mexanizmində dəyişiklik olmamışdır. Digər dərman preparatlarının etorikoksib preparatının farmakokinetikasına təsiri Etorikoksibin metabolizminin əsas yolu CYP (Sitoxrom P) fermentlərindən asılıdır. CYP3A4 fermentləri etorikoksibin in vitro metabolizmində yardımçı olurlar. İn vitro tədqiqatları göstərir ki, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 və CYP2C19 həmçinin, başlıca metabolik yolu kataliz edə bilərlər, amma onların kəmiyyət rolu in vivo tədqiq olunmayıb. Ketokonazol: Ketokonazol CYP3A4 fermentinin potensial inhibitoru olub sağlam könüllülərə 11 gün ərzində gündə bir dəfə olmaqla 400 mq dozalarda təyin edildikdə tək dozada 60 mq-lıq etorikoksibin farmakokinetikasına klinik əhəmiyyətli təsir etməmişdir (AUC 43% artmışdır). Vorikonazol və mikonazol: CYP3A4 fermentinin güclü inhibitorları olan ya oral vorikonazol və yaxud yerli mikonazol oral gelin etorikoksib ilə yanaşı təyini sonuncunun təsirinin çox az artması ilə nəticələnib, amma bu klinik əhəmiyyətə malik deyil. Rifampisin: Etorikoksib ilə yanaşı CYP (Sitoxrom P) fermentlərinin potensial stimulyatoru olan rifampisin təyin edildikdə etorikoksibin plazma konsentrasiyası 65% azalmışdır. Bu qarşılıqlı təsir etorikoksib rifampisinlə yanaşı təyin edildikdə simptomların yenidən geri dönməsi ilə nəticələnə bildiyindən onların yanaşı təyini məsləhət görülmür. Antasidlər: antasidlər etorikoksibin farmakokinetikasına klinik əhəmiyyətli təsir etmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Etorikoksibin hamilə qadınlarda istifadəsi əks göstərişdir. Əgər qadın müalicə müddətində hamilə olarsa, etorikoksibin qəbulu dayandırılmalıdır. Etorikoksibin ana südü ilə ekskresiya olunub-olunmaması məlum deyil. Etorikoksib qəbul edən qadınlar körpəsini əmizdirməməlidirlər. Nəsil artımı SOG-2 inhibitorları kimi tanınmış dərman preparatlarının, o cümlədən, etorikoksibin hamiləliyi planlaşdıran qadınlarda istifadəsi məsləhət görülmür. Pediatriyada istifadəsi Etorisib preparatının uşaqlarda və 16 yaşına çatmamış yeniyetmələrdə istifadəsi əks göstərişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Etorikoksib qəbul edərkən yuxululuq və başgicəllənmə hiss edən xəstələr sürücülük və diqqət tələb edən mexanizmlərin idarə olunması fəaliyyətlərindən uzaq olmalıdırlar.

İstifadə qaydası və dozası

Etorisib oral təyin edilir, qida ilə bərabər və yaxud onsuz qəbul edilə bilər. Bu preparatın təsiri acqarına qəbul zamanı daha tez baş verə bilər. Tez simptomatik yaxşılaşmaya ehtiyac olduğu hallarda bunu nəzərə almaq lazımdır. Etorikoksib preparatının əlavə təsirlərinin meydana çıxması riski onun dozası və istifadə müddəti çox olduqca artdığından, o, mümkün olan ən qısa müddət və gündəlik ən aşağı dozalarda istifadə olunmalıdır. Xəstənin simptomatik yaxşılaşması və müalicəyə cavab reaksiyası mütəmadi olaraq təkrar yoxlanılmalıdır. Osteoartrit Məsləhət görülən gündəlik doza birdəfəlik 30 mq-dır. Simptomların kifayət qədər yaxşılaşmadığı bəzi xəstələrdə dozanın gündə bir dəfə 60 mq-a qədər artırılması effekti artıra bilər. Gündəlik doza 60 mq/gün həddini aşmamalıdır. Revmatoid artrit Məsləhət görülən gündəlik doza gündə bir dəfə 60 mq-dır. Simptomların kifayət qədər yaxşılaşmadığı bəzi xəstələrdə dozanın gündə bir dəfə 90 mq-a qədər artırılması effekti artıra bilər. Xəstə klinik stabilləşdikdən sonra doza yenidən 60 mg-a azaldıla bilər. Gündəlik doza 90 mq/gün həddini aşmamalıdır. Ankilozlaşdırıcı spondilit Məsləhət görülən gündəlik doza kəskin simptomatik dövrdə gündə bir dəfə 60 mq-dır. Simptomların kifayət qədər yaxşılaşmadığı bəzi xəstələrdə dozanın gündə bir dəfə 90 mq-a qədər artırılması effekti artıra bilər. Xəstə klinik stabilləşdikdən sonra doza yenidən 60 mg-a azaldıla bilər. Gündəlik doza 90 mq/gün həddini aşmamalıdır. Kəskin podaqra artriti Məsləhət görülən gündəlik doza gündə bir dəfə 120 mq-dır. Gündəlik doza 120 mq/gün həddini aşmamalıdır. Müalicə 8 günlə məhdudlaşdırılmalıdır. Əməliyyatdan sonrakı dental ağrılar Məsləhət görülən gündəlik doza gündə bir dəfə 90 mq olub, maksimum 3 günlə məhdudlaşmalıdır. Xüsusi əhali qruplarında Yaşlılar Yaşlılarda dozanın tənzimlənməsi vacib deyil. Digər dərman preparatları ilə olduğu kimi, yaşlılarda istifadə zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. Qaraciyər funksiyalarının çatışmazlığı İstifadəsinə olan göstərişlərdən asılı olmayaraq, yüngül dərəcəli qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə (Çayld-Pyu təsnifatına görə 5-6 bal) dozalar gündə bir dəfə 60 mq həddini aşmamalıdır. İstifadəsinə olan göstərişlərdən asılı olmayaraq, orta ağırlıq dərəcəli qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə (Çayld-Pyu şkalasına görə 7-9 bal) doza gündə bir dəfə 30 mq həddini aşmamalıdır. Orta ağırlıq dərəcəli qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə istifadəsi ilə əlaqəli klinik təcrübələr məhdud olduğundan ehtiyatlı olmaq məsləhət görülür. Ağır dərəcəli qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə (Çayld- Pyu şkalasına görə ≥10 bal) istifadəsi ilə əlaqəli klinik təcrübələr aparılmayıb və ona görə də belə xəstələrdə bu preparatın istifadəsi əks göstərişdir. Böyrək funksiyasının çatışmazlığı Kreatin klirensi ≥30 ml/dəq olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Etorikoksib preparatını kreatin klirensi <30 ml/dəq olan xəstələrdə istifadə etmək əks göstərişdir.

Əlavə təsirləri

Aşağıdakı arzuolunmaz təsirlər klinik sınaqlarda OA, RA, xronik bel ağrısı və ankilozlaşdırıcı spondilit xəstələrinin 12 həftəyə qədər məsləhət görülmüş etorikoksib preparatının, 60 mq və ya 90 mq dozaları ilə müalicə olunarkən plasebodan daha çox rast gəlinmişdir: “MEDAL” proqram tədqiqatında 3½ il: qısamüddətli kəskin ağrı tədqiqatında 7 günə qədər; yaxud post-marketinq sınaqlarında (1 saylı cədvələ baxın): Cədvəl 1: * Sistem Orqan Sinif Əlavə təsirləri Rastgəlmə tezliyi alveolyar ostit tez-tez İnfeksiyalar və invaziyalar qastroenterit, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası, bəzən sidik yollarının infeksiyası Qan və limfa sisteminin anemiya (əsasən, qastrointestinal qanaxma ilə əlaqəli), bəzən patologiyaları leykopeniya, trombositopeniya ‡ ß yüksək həssalıq bəzən İmmun sisteminin patologiyaları angioödem/anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, o Nadir‡ cümlədən şok ödem/orqanizmdə mayenin ləngiməsi tez-tez Metabolizm və qida ilə əlaqəli iştahanın artması və ya azalması, bədən kütləsinin patologiyalar bəzən artması narahatçılıq, depressiya, əqli fəaliyyətin zəifləməsi, bəzən‡ hallüsinasiyalarPsixi patologiyalar ‡ ‡ çaşqınlıq , oyanıqlıq Nadir başgicəllənmə, baş ağrısı tez-tez Sinir sistemi patologiyaları disgevziya, yuxusuzluq, paresteziya/hiperesteziya, bəzən yuxululuq Göz patologiyaları dumanlı görmə, konyunktivit bəzən Qulaq və labirint patologiyaları qulaqlarda küy, vertiqo bəzən ‡ ürəkdöyünmə, aritmiya tez-tez ‡ səyrici aritmiya, taxikardiya , durğunluq-ürək Kardioloji patologiyalar çatışmazlığı, EKQ-də qeyri-spesifik dəyişikliklər, bəzən ‡ § stenokardiya , miokard infarktı hipertenziya tez-tez Vaskulyar patologiyalar § pörtmə, serebrovaskulyar hallar , ötəri işemik həmlə, bəzən ‡ ‡ hipertenziv kriz , vaskulit ‡ bronxospazm tez-tezRespirator, döş qəfəsi və divararalığının patologiyaları öskürək, təngnəfəslik, burun qanaxması bəzən abdominal ağrı çox tez-tez qəbizlik, meteorizm,qastrit, qıcqırma/turş reflüks, ishal, dispepsiya/epiqastral diskomfort, ürəkbulanma, qusma, tez-tez ezofaqit, oral xora Qastrointestinal patologiyalar köpmə, bağırsaqların peristaltikasının dəyişməsi, ağızda quruluq, qastroduodenal xora, peptik xora, o bəzən cümlədən, qastrointestinal perforasiya və qanaxma, ‡ bağırsaqların qıcıqlanması sindromu, pankreatit ALT və AST-nin artması tez-tez ‡ Hepatobiliar patologiyalar hepatit Nadir ‡ ‡ † qaraciyər çatışmazlığı , sarılıq nadir ekximoz tez-tez ‡ ‡ üzün şişməsi, qaşınma, səpki, eritema , köpşük bəzən Dəri və dərialtı toxumaların ‡ “Stivens-Conson” sindromu , toksik epidermal patologiyaları ‡ † nekroliz , uzun zaman dərman qəbulu ilə əlaqəli nadir ‡ səpgilər Sümük-əzələ və birləşdirici əzələ qıcolması/spazmı, sümük-əzələ ağrıları/rigidliyi bəzən toxuma patologiyaları Böyrək və sidikçıxarıcı yolların proteinuriya, zərdabda kreatininin səviyyəsinin bəzən‡ patologiyaları yüksəlməsi, böyrək çatışmazlığı asteniya/yorğunluq, qripə bənzər xəstəlik tez-tezÜmumi patologiyalar və təyin olunmuş nahiyənin vəziyyəti döş qəfəsində ağrı bəzən qanda sidik cövhərinin, kreatin fosfokinazanın, sidik bəzən turşusunun artması, hiperkaliemiya Müayinələr qanda natriumun səviyyəsinin azalması Nadir *Tezlik kateqoriyası: klinik sınaqdan alınan məlumatlar hər bir əlavə təsir üçün müəyyən edilib: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 – <1/10), bəzən (≥1/1000 – <1/100), nadir ≥1/10000 – <1/1000), çox nadir (<1/10000). ‡ Hər bir əlavə təsir post-marketinq araşdırma nəticəsində müəyyən edilib. † “Nadir” rastgəlmə tezliyi preparatın yekun xüsusiyyətləri rəhbər vasitə əsasında müəyyən edilib. (2 Sentyabr 2009-cu il tarixində nəzərdən keçirilib). ß Yüksək həssaslığa aid edilib: “allergiya”, “dərman allergiyası”, “dərmanlara qarşı yüksək həssaslıq”, “yüksək həssaslıq reaksiyaları” və “qeyri-spesifik allergiya”. § Uzunmüddətli plasebo və aktiv nəzarət olunan klinik sınaqların təhlillərinə, seçici SOG-2 inhibitorlarını müşayiət edən ciddi trombotik arterial halların riskinin artmasına, o cümlədən, miokard infarktına və insulta əsaslanıb. Mövcud məlumatlara əsasən belə halların mütləq artması riski 1 il üçün 1%-dən çox deyil. Aşağıdakı ciddi əlavə təsirlərin QSİƏP-ın istifadəsi nəticəsində baş verməsi qeyd olunur və bu baxımdan, etorikoksib istisna deyil: nefrotoksikilik, o cümlədən, interstisial nefrit və nefrotik sindrom.

Doza həddinin aşılması

Klinik tədqiqatlarda etorikoksibin 500 mq-a qədər birdəfəlik dozasının və 150 mq/gün dozada 21 gün ərzində çoxsaylı dozalarının təyini əhəmiyyət kəsb edəcək toksikiliyə səbəb olmamışdır. Etorikoksibin doza həddinin kəskin aşılması haqda məlumatlar verilib, baxmayaraq ki, çox hallarda əlavə təsirlər haqda məlumat verilməyib. Ən çox müşahidə olunan əlavə təsirlər etorikoksibin təhlükəsizlik profili ilə əlaqəli olub (məsələn, qastrointestinal hallar, kardiorenal hallar). Doza həddinin aşılması zamanı adi dəstəkləyici tədbirlərin həyata keçirilməsi məqsədəuyğundur, məsələn, qəbul edilmiş dozanın absorbsiya olunmamış hissəsinin mədə-bağırsaq traktından xaric edilməsi, klinik monitorinq və tələb olunarsa, dəstəkləyici müalicə aparılması. Etorikoksib hemodializlə orqanizmdən xaric olunmur; onun peritoneal dializ vasitəsilə orqanizmdən xaric edilməsinin mümkün olub-olmaması məlum deyil.

Buraxılış forması

Etorisib tabletlər 60 mq/90 mq/ 7 və ya 10 tablet, alüminium blisterlərdə. 7 tabletlik 4 blister və ya 10 tabletlik 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Satışda qablaşdırmanın bütün formaları olmaya bilər.

Saxlanma şəraiti

25ºC-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

.Resept əsasında buraxılır

İstehsalçı

Synthon Hispania, SL, İspaniya. C/Castelló, 1, 08830, Sant Boi de Llobregat, Barselona, Spain. GE Pharmaceuticals Ltd., Bolqarıstan. Industrial Zone “Chekanitza – South” area 2140 Botevgrad Bulgaria. Rottendorf Pharma GmbH, Almaniya. Hüquqi ünvan: Ostenfelder Straße 51-61, D-59320 Ennigerloh, Germany. Faktiki ünvan: Am Fleigendahl 3, 59320 Ennigerloh.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

HB Co Ltd, Azerbaijan Republic. Binagadi dist. 7th mcr., Str. Abay Kunanbeyov, Baku/Azerbaijan Republic.