Grandezza 5 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

QRANDEZZA 5 mq örtüklü tabletlər GRANDEZZA Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Tadalafil

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq tadalafil vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristallik sellüloza BP (PH 101), povidon, natrium kroskarmelloza, natrium laurilsulfat, izopropil spirti, maqnezium stearat, sarı İnsta Moist. AQYA II ICR-AMS-0175, ağ opadri II 85G68918.

Təsviri

Sarı rəngli, girdə formalı, hər iki tərəfi yastı örtüklü tabletlərlərdir. Farmakoloji qrupu Erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün vasitə. FDE -5 inhibitoru. ATC kodu: G04BE08.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Cinsi stimulyasiya kavernoz cisimdə azot oksidin lokal hasilatını törətdikdən sonra azot oksid quanilatsiklaza fermentini aktivləşdirir ki, bu da sQMF-nin (siklik quanozinmonofosfatın) səviyyəsini artırır. Kavernoz cisimdə sQMF-nin artmış səviyyəsi saya əzələlərin boşalmasını və qanın penis toxumasına axınını təmin edərək ereksiya törədir. FDE kavernoz cisimdə sQMF-ni parçalayır, Tadalafil tərəfindən FDE-5-in (fosfodiesteraza–5-in) inhibisiyası isə kavernoz cisimdə sQMF-nin artmış səviyyəsini saxlayır. Cinsi stimulyasiya olmayan hallarda Tadalafil penis toxumasına qan axınına heç bir təsir göstərmir. Farmakokinetikası Absorbsiyası Tadafil peroral qəbuldan sonra sürətlə sorulur və plazmada maksimal konsentrasiya (C ) dozamax qəbulundan orta hesabla 2 saat sonra yaranır. Tadalafilin peroral qəbuldan sonra mütləq biomənimsənilməsi təyin edilməmişdir. Tadalafilin sorulma sürətinə qida qəbulu təsir göstərmir, buna görə də, qida ilə birlikdə və ya onsuz qəbul edilə bilər. Paylanması Tadalafilin orta paylanma həcmi təxminən 63 l-dir və buna əsasən demək olar ki, o, toxumalarda paylanır. Terapevtik konsentrasiyalarda tadalafilin 94%-i plazma züllaları ilə birləşir. Zülallara birləşməsinə böyrəklərin funksional pozğunluğu təsir göstərmir. Sağlam şəxslərdə qəbul edilən dozanın 0,0005%-dən azı spermada aşkar edilir. Biotransformasiyası Tadalafil əsas etibarilə P (CYP)3A4 iziforması hesabına metabolizmə uğrayır. Ən çox sirkulyasiya450 edən metaboliti metilkatexol qlükuroniddir. Bu metabolit Tadalafil ilə müqayisədə FDE-5-ə 13000 dəfə az təsir göstərir. Buna görə də, metabolitlərin müşahidə olunan konsentrasiyalarda klinik aktiv olması gözlənilmir. Xaric olması Sağlam şəxslərdə Tadalafil üçün orta peroral klirens 2,5 l/saat və yarımparçalanma dövrü 17,5 saatdır. Tadalafil, əsasən, qeyri-aktiv metabolitlər şəklində və əsasən nəcislə (dozanın təxminən 61%-i), az miqdarı isə (dozanın 36%-i) sidiklə xaric olur.

İstifadəsinə göstərişlər

Grandezza erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün göstərişdir. Grandezza prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyasının əlamət və simptomlarının müalicəsi üçün göstərişdir. Grandezza erektil disfunksiyanın və prostat vəzinin hiperplaziyasının əlamət və simptomlarının müalicəsi üçün göstərişdir.

Əks göstərişlər

Nitratlar Müntəzəm və ya fasilələrlə üzvi nitratların istənilən formasını qəbul edənlərdə Tadalafil preparatının qəbulu əks göstərişdir. Klinik farmakoloji tədqiqatlarda tadalafilin nitratların hipotenziv təsirini artırdığı müəyyən edilmişdir. Hiperhəssaslıq reaksiyaları Tadalafilə qarşı ciddi hiperhəssaslıq olan insanlarda Tadalafilin qəbulu əks göstərişdir. Stivens-Conson sindromu və eksfoliativ dermatit də daxil olmaqla hiperhəssaslıq reaksiyaları qeyd edilmişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ürək-damar sistemi Həkim xəstələrinin ürək-damar statusunu nəzərə almalıdır, belə ki, cinsi aktivliklə müşayiət olunan kardial risk dərəcələri vardır. Gündəlik bir dəfə Tadalafil qəbul edənlərdə dərmanların qarşılıqlı təsirin mümkünlüyü Həkim bilməlidir ki, Tadalafilin gündə bir dəfə olmaqla istifadəsi zamanı plazmada Tadafilin səviyyəsi saxlanır və digər dərmanlarla (məsələn, nitratlar, α-blokatorlar, antihipertenzivlər və CYP3A4-ün protein inhibitorları) qarşılıqlı təsir potensialını qiymətləndirərkən bu nəzərə alınmalıdır. Uzunmüddətli ereksiya 4 saatdan artıq davam edən uzunmüddətli ereksiya hallarına və priapizmə (müddətinə görə 6 saatdan artıq davam edən ağrılı ereksiya) nadir hallarda rast gəlindiyi qeyd olunmuşdur. Priapizm qısa müddətə aradan qaldırılmadıqda erektil toxumaların geriyədönməz zədələnməsinə səbəb ola bilər. Ağrının olub olmamasından asılı olmayaraq 6 saatdan artıq davam edən ereksiyası olan xəstələr təcili tibbi diqqət tələb edir. Priapizmə meyillik törədən vəziyyətlər (oraqvari hüceyrəli anemiya, çoxsaylı mieloma və ya leykemiya) olan xəstələrdə və ya penisin anatomik deformasiyaları olanlarda (anqulyasiya, kavernoz fibroz və ya Peyrone xəstəliyi) Tadalafil ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Görmə və eşitmənin qəflətən itməsi Həkim xəstələrə məsləhət verməlidir ki, bir və ya hər iki gözdə görmə pozğunluğu və eşitmənin itməsi və ya zəifləməsi meydana çıxarsa dərhal Tadalafil də daxil olmaqla bütün FDE-5 inhibitorlarının qəbulunu dayandırmalı və həkimə müraciət etməlidir. α-Blokatorlar və antihipertensivlər Həkim xəstələrin diqqətinə Tadalafilin α-blokatorların və antihipertenziv preparatların qan təzyiqini endirmə effektini artırmasını çatdırmalıdır. Böyrək çatışmazlığı, qaraciyər çatışmazlığı, alkoqol qəbulu.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

10 mq və/və ya 20 mq Tadalafil ilə aşağıda göstərildiyi qaydada qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparılmışdır. Yalnız 10 mq Tadalafil dozasının istifadəsi ilə qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparılmışdır, daha yüksək dozalarda klinik əhəmiyyət kəsb edən qarşılıqlı təsirləri tamamilə istisna etmək olmaz. Digər preparatların Tadalafilə təsiri Sitoxrom P inhibitorları450 Tadalafil, əsasən, CYP3A4 izoenziminin iştirakı ilə metabolizmə uğrayır. Selektiv CYP3A4 inhibitoru olan ketokonazol (gündəlik 200 mq), Tadalafilin (10 mq) bidəfəlik dozasının ekspozisiyasını (AUC) 2 dəfə və C 15% artırır, Ketokonazol (gündəlik 400 mq) isə Tadalafilin (20 mq) birdəfəlik dozasınınmax ekspozisiyasını (AUC) 4 dəfə və C -ı 22% artırır. CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 və CYP2D6max inhibitoru olan proteaza inhibitoru Ritonavir (gündə iki dəfə 200 mq), Tadalafilin (20 mq) ekspozisiyasını (AUC) 2 dəfə artırır, lakin C -da heç bir dəyişiklik baş vermir. Xüsusi qarşılıqlımax təsirlər öyrənilməsə də, saquinavir kimi digər proteaz inhibitorları və eritromisin, klaritromisin, itrakonazol və qreypfrut şirəsi kimi digər CYP3A4 inhibitorları ehtiyatla istifadə olunmalıdır, çünki Tadalafilin plazma konsentrasiyasını artıracağı gözlənilir. Nəticədə yanaşı təsirlərin rastgəlmə tezliyi arta bilər. Nəqledicilər Nəqledicilərin (məsələn, P-qlikoproteinin) Tadalafilin daşınmasında rolu məlum deyildir. Buna görə də, nəqledeicilərin inhibisiyasının dərman preparatlarında qarşılıqlı təsir törətməsi potensialı vardır. Tadalafilin digər dərman vasitələrinə təsiri Nitratlar Klinik tədqiqatlarda Tadalafilin (5, 10 və 20 mq) nitratların hipotenziv təsirini artırdığı müəyyən edilmişdir. Buna görə də, hər hansı üzvi nitratdan istifadə edən xəstələrə Grandezzanın verilməsi əks göstərişdir. Əsasında 7 gün ərzində gündəlik 20mq Tadalafil dozası və müxtəlif vaxtlarda 0.4 mq dilaltı nitrogliserin alan 150 subyektin iştirak etdiyi klinik tədqiqatın nəticələrinə əsasən bu qarşılıqlı təsir 24 saatdan çox davam etmiş və sonuncu Tadalafil qəbulundan 48 saat keçdikdən sonra artıq aşkar edilməmişdir. Beləliklə, xəstəyə həyati göstəriş üzrə hər hansı Grandezza dozası (2,5 mq-20 mq) təyin edilmiş olduqda, nitratların qəbuluna başlamazdan ən az 48 saat vaxt keçməlidir. Belə şəraitdə nitratlar yalnız tibbi nəzarət altında və hemodinamik monitorinq şəraitində həyata keçirilməlidir. Antihipertenziv dərmanlar (kalsium kanallarının blokatorları də daxil olmaqla) Doksazosin (gündə 4 və 8 mq) və Tadalafilin (5 mq gündəlik doza və tək dozada 20 mq) birgə tətbiqi bu α-blokatorun qan təzyiqini aşağı salma təsirini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Bu təsir ən az on iki saat davam edir və bayılma da daxil olmaqla simptomatik ola bilər. Buna görə də bu kombinasiya tövsiyə edilmir. Klinik farmakoloji tədqiqatlarda Tadalafilin hipotenziv dərmanların hipotenziv təsirini artırma potensialı araşdırılmışdır. Kalsium kanallarının blokatorları (amlodipin), angiotenzin çevirici ferment (ACE) inhibitorları (enalapril), β-adrenoblokatorları (metoprolol), tiazid diuretikləri (bendrofluazid) və angiotenzin II reseptor blokatorları (müxtəlif növ və dozalarda, tək və ya tiazidlər, kalsium kanallarının blokatorları, β-blokatorlar və/və ya α ilə birlikdə) da daxil olmaqla əsas hipertenziv dərman vasitələri öyrənilmişdir.Tadalafil (10 mq, angiotensin II reseptor blokatorları istisna olmaqla və 20 mq dozada istifadə olunan amlodipinlə aparılan tədqiqatlar) bu siniflərin olan preparatların heç biri ilə klinik əhəmiyyət kəsb edən qarşılıqlı təsir göstərməmişdir. Başqa bir klinik farmakoloji araşdırmada, Tadalafil (20 mq) 4-ə qədər antihipertenziv sinfi ilə birlikdə tədqiq edilmişdir. Çoxlu antihipertenziv dərman qəbul edən xəstələrdə, qan təzyiqi dəyişikliklərinin qan təzyiqinə nəzarət dərəcəsi ilə əlaqəli olduğu ortaya çıxmışdır. Qan təzyiqi nəzarət edilməyən tədqiqat subyektlərində, bu azalmanın əksər subyektlərdə hipotenziv simptomlarla əlaqəli olmamasına baxmayaraq, azalma daha çox olmuşdur. Birlikdə antihipertenziv dərman qəbul edən xəstələrdə 20 mq Tadalafil qan təzyiqinin çox güman ki, klinik əhəmiyyət kəsb etməyən aşağı düşməsinə səbəb ola bilər (α-blokatorlar istisna olmaqla). Alkoqol Tadalafil (10 mq və ya 20 mq) eyni vaxtda qəbul edildikdə alkoqol konsentrasiyalarına (orta maksimum qan konsentrasiyası 0,08%) təsir etməmişdir. Əlavə olaraq, alkoqolla birlikdə tətbiq edildikdən 3 saat sonra Tadalafil konsentrasiyalarında heç bir dəyişiklik müşahidə edilməmişdir. Alkoqolun sorulma sürətini maksimum dərəcədə artırmaq üçün alkoqol xüsusi qaydada (alkoqoldan 2 saat sonraya qədər gecə ac qalmaqla) qəbul edilmişdir Tadalafil (20 mq) spirtdən (0,7 q/kq və ya 80 kq kişidə təxminən 180 ml 40% spirt [vodka]) yaranan orta qan təzyiqinin azalmasını artırmamışdır, lakin bəzi subyektlərdə postural başgicəllənmə və ortostatik hipotenziya müşahidə edilmişdir. Tadalafil daha aşağı dozalarda (0,6 q/kq) qəbul edildikdə, hipotenziya müşahidə edilməmiş və başgicəllənmə yalnız spirt qəbul edildiyinə oxşar tezlikdə meydana çıxmışdır. Alkoqolun psixi funksiyaya təsiri Tadalafil (10 mq) hesabına artmamışdır. CYP2C9 substratları (məsələn, R-varfarin) Tadalafil (10 mq və 20 mq), S-varfarin və ya R-varfarinin (CYP2C9 substratına) ekspozisiyasına (AUC) klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir. Tadalafil varfarinin səbəb olduğu protrombin müddətindəki dəyişikliklərə təsir etmir. Aspirin Tadalafil (10 mq və 20 mq) asetilsalisil turşusunun səbəb olduğu qanaxma müddətinin artmasını gücləndirməmişdir. Antidiabetik dərmanlar Antidiabetik dərmanlarla xüsusi qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparılmamışdır

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Qadınlarda istifadə edilmir. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri. Grandezza avtomobil idarə etmək və ya mexanizmlərdən istifadə etmək qabiliyyətinə təsir əhəmiyyət kəsb etmir. Klinik tədqiqatlar zamanı plasebo və Tadalafil qruplarında başgicəllənmə tezliyi oxşar olsa da, xəstələr nəqliyyat vasitələrini idarə etməzdən və ya mexanizmlərdən istifadə etməzdən əvvəl Grandezza preparatına necə reaksiya verdiklərini bilməlidirlər.

İstifadə qaydası və dozası

Erektil disfunksiya Lazım olduqda istifadə üçün • Əksər xəstələrdə Grandezzanın istifadə üçün tövsiyə olunan başlanğıc dozası 10 mq-dir və gözlənilən cinsi aktivlikdən əvvəl qəbul edilməlidir. • Fərdi effektivliyə və dözümlülüyə görə Grandezzanın dozası 20 mq -a qədər artırıla və ya 5 mq-a qədər azaldıla bilər. Maksimum tövsiyə olunan doza tezliyi əksər xəstələrdə gündə bir dəfədir. Gündə bir dəfə istifadə üçün • Gündə bir dəfə istifadə üçün Grandezzanın tövsiyə olunan başlanğıc dozası, cinsi aktivliyin vaxtı nəzərə alınmadan hər gün təxminən eyni vaxtda qəbul edilən 2.5 mq-dir. • Gündəlik bir dəfə istifadə üçün Grandezzanın dozası fərdi effektivliyə və tolerantlığa əsaslanaraq 5 mq-a qədər artırıla bilər. Prostat vəzinin hiperplaziyası və ya erektil disfunksiya + prostat vəzinin hiperplaziyası olan xəstələr Prostat vəzinin hiperplaziyası üçün gündə bir dəfə istifadə üçün Gündə bir dəfə istifadə üçün Grandezzanın tövsiyə olunan dozası 5 mq-dır və hər gün təxminən eyni vaxtda qəbul edilməlidir. Erektil disfunksiya + Prostat vəzinin hiperplaziyası üçün gündə bir dəfə istifadə üçün Gündə bir dəfə istifadə üçün Grandezzanın tövsiyə olunan dozası 5 mq-dir və cinsi aktivlik vaxtı nəzərə alınmadan hər gün təxminən eyni vaxtda qəbul edilir. Böyrək çatışmazlığı • Yüngül (kreatinin klirensi 51-80 ml/dəq): Doza tənzimlənməsi tələb olunmur. • Orta (kreatinin klirensi 31-50 ml/dəq): başlanğıc doza 5 mq gündə bir dəfədən çox olmamalıdır və maksimum doza hər 48 saatda bir dəfədən çox olmayaraq 10 mq ilə məhdudlaşdırılmalıdır. • Kəskin (kreatinin klirensi <30 ml/dəq və hemodializdə): Maksimum tövsiyə olunan doza hər 72 saatda bir dəfədən çox olmayaraq 5 mq-dir. Gündə bir dəfə istifadə üçün • Yüngül (kreatinin klirensi 51-80 ml/dəq): Doza tənzimlənməsi tələb olunmur. • Orta (kreatinin klirensi 31-50 ml/dəq): Doza tənzimlənməsi tələb olunmur. • Kəskin (kreatinin klirensi <30 ml/dəq və hemodializdə): Gündə bir dəfə istifadə rejimində tövsiyə edilmir. Qaraciyər çatışmazlığı • Yüngül və ya orta: Doza gündə bir dəfə 10 mq -dan çox olmamalıdır. • Ağır: Tövsiyə edilmir Gündə bir dəfə istifadə üçün • Yüngül və ya orta dərəcədə: Tadalafilin gündə bir dəfə istifadəsi qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə geniş şəkildə qiymətləndirilməmişdir. Buna görə də, bu xəstələrə Tadalafil gündə bir dəfə istifadə olunarsa ehtiyatlı olmaq məsləhət görülür. • Ağır: Tövsiyə edilmir. Heriatriyada 65 yaşdan yuxarı xəstələrdə doza tənzimlənməsi tələb olunmur. Yeməklə istifadəsi Yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər.

Əlavə təsirləri

İmmun sistemə: qaşınma, məxmərək səpgisi, üzün ödemi, Stivens-Conson sindromu və eksfoliativ dermatit daxil olmaqla yüksək həssaslıq reaksiyaları. Kardiyovaskulyar və serebrovaskulyar: Miokard infarktı, ani ürək ölümü, qeyri-sabit stenokardiya, ventrikulyar aritmiya, tranzitor işemik tutmalar, döş ağrısı, çarpıntı və taxikardiya daxil olmaqla ciddi ürək-damar hadisələri baş verə bilər. Bu hallar olan xəstələrin əksəriyyətində ürək-damar risk faktorları əvvəldən mövcud olur. Hipotenziya (daha çox hallarda antihipertenziv dərman qəbul edən xəstələrə Tadalafil verildikdə), hipertenziya və bayılma. Dəriyə və dərialtı toxumalara: hiperhidroz (tərləmə). Mədə-bağırsaq sisteminəı: qarın ağrısı və qastroezofageal reflüks. Sinir sistemi: miqren, keçici qlobal amneziya. Tənəffüs sisteminə: burun qanaması. Xüsusi hisslər: bulanıq görmə, qeyri-arteritik ön işemik optik neyropatiya, tor qişa venasının tutulması, görmə sahəsinin qüsuru. Otoloji: eşitmə qabiliyyətinin qəfil azalması və ya itirilməsi halları qeyd edilmişdir.

Doza həddinin aşılması

Əlavə təsirlər aşağı dozalarda görünənlərə oxşardır. Doza həddinin aşılması halında, lazım olduqda standart dəstəkləyici tədbir qəbul edilməlidir.

Buraxılış forması

5 tablet alüminium və PVC blisterdə. 6 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan qorumaqla və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

SQUARE Pharmaceuticals Ltd. Square Road, Salgaria, Pabna 6600 BANGLADESH. Tel: + 880 0731 66582-86. Cell: + 88 01711883334.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Pharma Scale Ltd, London United Kingdom. 27 Old Gloucester Street, London , United Kingdom.