Loraflamin 5 mq N15 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

LORAFLAMİN 5 mq örtüklü tabletlər LORAFLAMIN Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Desloratadine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq dezloratadin vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, susuz dikalsium fosfat, maqnezium stearat, hid- roksipropilmetilsellüloza (HPMS), titan dioksid, polietilenqlikol, mavi alü- minium laki FD&C № 1.

Təsviri

Yumru, açıq-mavi rəngli örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Sistem istifadə üçün antihistamin maddələr. H -histamin reseptorlarının blokatoru.1 ATC kodu: R06AX.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Dezloratadin periferik Н -histamin reseptorlarının selektiv antaqonisti olub, uzunmüddətli təsirə1 malik, qeyri-sedativ antihistamin preparatdır. Peroral qəbuldan sonra dezloratadin selektiv olaraq Н -histamin reseptorlarını blokada edir, maddə hematoensefalik baryerdən keçmir. İn vitro1 tədqiqatlar göstərdi ki, dezloratadin allergiyaəleyhinə təsir göstərir, o cümlədən İL-4, İL-6, İL-8 və İL-13 daxil olmaqla iltihab törədən sitokinlərin insanın tosqun hüceyrələrindən/bazofillərdən azad olmasını tormozlayır, həmçinin P-selektin kimi adgeziya molekullarının endotelial hüceyrələrdə ekspressiyasını süstləşdirir. Bu faktın klinik əhəmiyyəti naməlum olaraq qalır. Klinik tədqiqatlar zamanı dezloratadinin çoxsaylı dozalarının 14 gün müddətində 20 mq-dan aşağı dozada hər gün qəbulu ürək-damar sistemində statistik və klinik əhəmiyyətli dəyişikliklərlə müşayiət edilməmişdir. Klinik-farmakoloji tədqiqatda Loraflamin tabletlərin 10 gün müddətində 45 mq/gün dozada (müalicəvi dozadan 9 dəfə artıq) istifadəsi zamanı QTc intervalının uzanması müşahidə edilməmişdir. Ketokonazol və eritromisinlə qarşılıqlı təsirinin öyrənilməsi üçün aparılan tədqiqatlar zamanı plazmada dezloratadinin konsentrasiyasında klinik əhəmiyyətli dəyişiklik aşkar edilməmişdir. Loraflamin hematoensefalik baryerdən keçmir. Nəzarət olunan klinik tədqiqatlarda tövsiyə olunan 5 mq dozada istifadə zamanı yuxuyameylliliyin tezliyi plasebo qrupunda olduğundan yüksək olmamışdır. Klinik tədqiqatlarda 7,5 mq-a qədər dozada qəbul zamanı Loraflamin psixomotor funksiyaya təsir göstərməmişdir. Böyüklərdə birdəfəlik dozanın tədbiqi zamanı 5 mq dezloratadin uçuş şəraitində iş qabiliyyətinin standart parametrlərinə təsir göstərməmiş, o cümlədən subyektiv yuxuyameylliliyi gücləndirməmiş və ya uçuş tapşırığını yerinə yetirmə qabiliyyətini pisləşdirməmişdir. Klinik-farmakoloji tədqiqatlarda dezloratadin alkoqolun psixomotor funksiyanın pozulması və yuxuyameyllilik yaratma kimi təsirlərini gücləndirməmişdir. Psixomotor testlərin nəticələri ayrılıqda və ya alkoqolla birlikdə dezloratadin və ya plasebo alan pasiyentlərdə əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənməmişdir. Allergik riniti olan pasiyentlərdə Loraflamin asqırma, burundan ifrazatın axması və qaşınma, həmçinin gözlərin qaşınması və qızarması, gözyaşının axması, damağın qaşınması kimi simptomların yüngülləşdirilməsi üçün effektiv olmuşdur. Loraflamin simptomlara 24 saat ərzində effektiv nəzarət edir. Loraflamin tabletlərinin effektivliyi 12-17 yaşlı yeniyetmələr üzərində birmənalı şəkildə nümayiş etdirilməmişdir. Rinitin müəyyən edilmiş təsnifatı ilə yanaşı (mövsümi və ilboyu), allergik rinitin simptomlarının saxlanma müddətinə görə intermittəedici (fasiləli) və persistəedici (davamlı) rinitlərə bölmək olar. İntermittəedici rinit zamanı simptomlar həftədə 4 gündən az və ya ildə 4 həftədən az müddət ərzində müşahidə edilir. Persistəedici rinit zamanı isə simptomlar həftədə 4 gündən çox və ya ildə 4 həftədən çox müddət ərzində müşahidə edilir. Loraflamin rinokonyunktiviti olan xəstələrdə həyat keyfiyyəti sorğusunun məcmu balının nəticələrinə görə pasiyentin vəziyyətini kifayət qədər effektiv şəkildə yüngülləşdirmişdir. Ən çox yaxşılaşma praktik problemlər sahəsində və gündəlik fəaliyyətdə simptomların məhdudlaşması ilə qeyd edilmişdir. Övrənin klinik modeli kimi, xroniki idiopatik övrə öyrənilmişdir (etologiyadan asılı olmayaraq və xroniki xəstəlikdən əziyyət çəkən pasiyentlərin prospektiv toplanmasında problem olmadan onların əsas patofizioloji mexanizmlərinin oxşar olmasına əsaslanaraq). Övrənin bütün növlərində histaminin ayrılması səbəb faktoru olduğundan, gözlənilir ki, dezloratadin digər övrə növlərinin simptomlarının aradan qaldırılması üçün effektiv olacaqdır, o cümlədən klinik tövsiyələrdə göstərildiyi kimi, xroniki idiopatik övrə zamanı. Xroniki idiopatik övrəsi olan pasiyentlərdə iki plasebo-nəzarət olunan altı-həftəlik sınaqlarda birinci kurs müalicənin qurtarmasından sonra Loraflamin effektiv şəkildə qaşınmanı yüngülləşdirmiş və səpginin ölçüsünü və miqdarını azaltmışdır. Hər bir tədqiqatda effekt dozanın qəbulundan sonra 24 saat ərzində saxlanılmışdır. Xroniki idiopatik övrə zamanı antihistamin preparatların digər tədqiqatlarında olduğu kimi, antihistamin maddələrlə müalicəyə rezistentliyi olduğu hesab edilən az sayda pasiyent istisna edilmişdir. Qaşınmanın 50% yüngülləşməsi plasebo alan pasiyentlərin 19%-i ilə müqayisədə dezloratadinlə müalicə alan pasiyentlərin 55%- də müşahidə edilmişdir. Loraflamin preparatı ilə müalicə həmçinin xəstəliyin yuxuya və gün ərzində aktivliyə göstərdiyi mənfi təsiri əhəmiyyətli dərəcədə aşağı salmışdır (hansı ki, bu dəyişənləri qiymətləndirmək üçün istifadə olunan şkala üzrə 4 ballıq şkala ilə müəyyən edilmişdir.) Farmakokinetikası Dezloratadin qəbuldan 30 dəqiqə sonra plazmada təyin oluna bilir. Dezloratadinin plazmada maksimal konsentrasiyası orta hesabla 3 saat ərzində yaranır, yarımxaricolma dövrü orta hesabla 27 saat təşkil edir. Dezloratadinin kumulyasiya dərəcəsi onun yarımxaricolma dövrünə (təqribən 27 saat) və istifadə sayına (gündə 1 dəfə) uyğun gəlir. Dezloratadinin biomənimsənilməsi 5-dən 20 mq-a qədər diapazonda doza ilə düz mütənasib olmuşdur. Pasiyentlərin demoqrafik xüsusiyyətləri mövsümi allergik riniti olan ümumi əhali ilə müqayisə oluna bilən farmakokinetik tədqiqatda sınaqdan keçirilənlərin 4%-də dezloratadinin konsentrasiyası daha yüksək olmuşdur. Bu faiz etnik mənşədən asılı olaraq dəyişə bilər. Dezloratadinin maksimal konsentrasiyası təqribən 7 saat sonra yarımxaricolmanın son fazası təqribən 89 saat olmaqla təqribən 3 dəfə yüksək olmuşdur. Bu sınaqdan keçirilənlərdə təhlükəsizlik profili ümumi populyasiyada olduğundan fərqlənməmişdir. Dezloratadin plazma zülalları ilə orta dərəcədə birləşir (83-87%). Dezloratadinin gündə 1 dəfə 14 gün müddətində 5-dən 20 mq-a qədər dozada istifadəsi zamanı preparatın klinik əhəmiyyətli kumulyasiya əlamətləri aşkar edilməmişdir. Dezloratadini metabolizmə uğradan fermentlər hələ müəyyən edilmədiyindən, onun digər dərman preparatları ilə qarşılıqlı təsiri ehtimalını tam olaraq istisna etmək olmaz. In vivo və in vitro aparılmış tədqiqatlar göstərdi ki, dezloratadin CYP3A4-ü və ya CYP2D6-ı inhibə etmir və P-qlikoproteidin nə substratı, nə də inhibitoru deyildir. Dezloratadinin 7,5 mq dozada birdəfəlik qəbulu ilə aparılan tədqiqatda müəyyən edilmişdir ki, qida (yağlı yüksək kalorili səhər yeməyi) və ya qreypfrut şirəsi dezloratadinin paylanmasına təsir göstərmir. Böyrəklərinin funksiyası pozulmuş pasiyentlər. Xroniki böyrək çatışmazlığı (XMÇ) olan xəstələrdə dezloratadinin farmakokinetikasını, sağlam insanların farmakokinetikası ilə bir tədqiqatda birdəfəlik dozalı və bir tədqiqatda çox dozalı müqayisə etmişdilər. Bir dozalı tədqiqatda, dezloratadinin təsiri, yüngül/orta və ya ağır xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə təxminən 2 və 2,5 dəfə yüksək idi, sağlam insanlara müvafiq olaraq. Çox dozalı tədqiqatda sabit vəziyyətə 11 gündən sonra çatdı və sağlam insanlarla müqayisədə dezloratadinin təsiri yüngül və orta xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə təxminən 1,5 dəfə yüksək idi və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə təxminən 2,5 dəfə çox idi. Hər iki tədqiqatda dezloratadinin və 3-gidroksidezloratadinin təsirində dəyişiklikləri (AUC və C ) kliniki əhəmiyyətli deyildir.max

İstifadəsinə göstərişlər

Allergiyaəleyhinə dərman maddəsidir. Preparatın istifadəsi rinoreya, asqırma, burunun selikli qişasının qaşınması və ödemi ilə müşayiət olunan mövsümi və ilboyu allergik rinit və allergik konyunktivit zamanı nəzərdə tutulub. Preparat həmçinin xronik idiopatik övrə zamanı istifadə olunur.

Əks göstərişlər

Preparatın tərkibinə daxil olan hər hansı komponentə və loratadinə qarşı həssaslıq. Hamiləlik və laktasiya dövrü. 12 yaşadək uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Loraflamin tablet formasının 12 yaşa qədər uşaqlarda effektivliyi və təhlükəsizliyi tədqiq edilməmişdir (belə ki, tablet bölünmür, tabletlərin dozası isə 12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün hesablanmışdır). Dezloratadini şəxsi və ya ailə anamnezində qıcolmalar olan xəstələrə ehtiyatla təyin edilməlidir və əsasən, dezloratadin ilə müalicə zamanı qıcolmalara daha çox meylli olan uşaqlarda. Müalicə həkimi müalicə zamanı qıcolmalar olan xəstələrdə dezloratadinin dayandırılmasının zəruriliyini düşünə bilər. Loraflamin tabletlərinin tərkibində laktoza vardır, ona görə də preparat qalaktozaya qarşı anadangəlmə dözümsüzlüyü, Lapp laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan pasiyentlərdə istifadə olunmamalıdır. Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri Dezloratadinin digər dərmanlarla qarşılıqlı təsirinin öyrənilməsi zamanı, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin və simetidinlə çoxsaylı birgə istifadəsi nəticəsində, onun plazmada qatılığının klinik baxımdan əhəmiyyətli dəyişiklikləri müəyyən olunmamışdır. Qida ilə birgə qəbulu dezloratadinin orqanizmdə paylanmasına təsir göstərmir. Dezloratadin alkaqolun MSS-ə təsirini gücləndirmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Əgərsiz hamiləlik planlaşdırırsınızsa, hamiləsinizsə (ya da ehtimal edirsiniz) və ya südəmər uşağınız varsa, Loraflamin qəbul etməzdən əvvəl həkimlə və ya əczaçı ilə məsləhətləşin. Əgərsiz hamiləsinizsə və ya südəməruşağınız varsa, Loraflamin qəbuletmək tövsiyə olunmur. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Dezloratadinin tövsiyə olunmuş dozada qəbulu zamanı nəqliyyat vasitələrini və müxtəlif mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsiri qeydə alınmayıb. Nadir hallarda preparatın qəbulu zamanı bəzi pasiyentlərdə yuxululuq və başgicəllənmə müşahidə olunur ki, bu da avtomobil və mexanizmlərin idarə edilməsinə təsir göstərə bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Daxilə qəbul edilir. Tablet bütöv halda, çeynənilməyərək, az miqdarda su ilə qəbul olunur. Qida ilə birgə və ya ayrılıqda qəbul edilə bilər. Dozalanma rejimi və müalicə müddəti həkim tərəfindən müəyyən edilir. Tövsiyə edilən dozalanma rejimi: 12 yaşdan yuxarı uşaqlar və böyüklərə gündə 1 dəfə 1 örtüklü tablet. Müalicə müddəti simptomların davametmə müddətindən asılıdır. Mövsümi (fasiləli) allergik rinit zamanı (simptomlar həftə ərzində 4 gündən az və ya il ərzində ümumi müddəti 4 həftədən az davam edirsə) müalicə müddəti xəstəlik tarixinə uyğun (xəstəliyin gedişinə uyğun) təyin edilir. Simptomlar aradan qalxdıqdan sonra preparatın qəbulunu dayandırmaq, geri qayıtdıqda isə preparatın qəbulunu yenidən başlamaq lazımdır. İllik (davamlı) allergik rinit zamanı (simptomlar həftə ərzində 4 gündən artıq və ya il ərzində ümumi müddəti 4 həftədən artıq davam edirsə) müalicə allergenlərin bütün təsir dövrü ərzində davam etdirilə bilər. Övrə zamanı müalicə müddəti fərdi olaraq həkim tərəfindən müəyyən olunur. Preparat 12 yaşdan kiçik uşaqlarda istifadə üçün nəzərdə tutulmayıb. Tövsiyə edilən dozanı və müalicə müddətini aşmaq olmaz. Preparat təyin olunmuş vaxtda qəbul edilmədiyi zaman ikiqat doza qəbul etmək olmaz. Yüksək dozada qəbul edildikdə dərhal həkimə və ya xəstəxanaya müraciət etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Bütün dərman maddələri kimi, loraflamin örtüklü tabletlərin qəbulu pasiyentlərdə əlavə təsirlərə səbəb ola bilər. Loraflamin preparatının istifadəsi zamanı çox nadir hallarda ağır allergik reaksiyalar müşahidə olmuşdur (çətin nəfəsalma, səsli nəfəsalma, qaşınma, övrə və ödem). Göstərilən əlavə təsirlər yaranan halda dərman maddəsinin qəbulunu dərhal dayandırmalı və həkimə müraciət etmək lazımdır. Klinik tədqiqatlar zamanı böyüklərdə əlavə təsirlər plasebo tabletlərin istifadəsi zamanı təxmini eyni olmuşdur. Lakin, plasebodan bir qədər yüksək olan ən çox müşahidə olunan əlavə təsirlər (≥1/100 ilə <1/10): artan yorğunluq (1,2%), ağız quruluğu (0,8%) və baş ağrısı (0,6%). 12-17 yaşlı uşaqlarda, klinik tədqiqatların nəticələrinə görə, ən çox müşahidə olunan əlavə təsir baş ağrısıdır (5,9%), tezliyi plasebo ilə müqayisədə daha yüksək deyildir (6,9%). ÜST-ə görə, əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez- tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Psixikaya: çox nadir hallarda – hallüsinasiyalar; tezlik məlum deyil – qeyri-adi davranış, aqressiya. Sinir sisteminə: tez-tez – baş ağrıları; çox nadir hallarda – başgicəllənmə, yuxululuq, yuxusuzluq, psixomotor hiperaktivlik, qıcolmalar. Qaraciyərə və öd yollarına: çox nadir hallarda – qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması, bilirubinin konsentrasiyasının artması, hepatit; tezlik məlum deyil – sarılıq. Həzm sisteminə: tez-tez – ağızda quruluq; çox nadir hallarda – qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma, həzmin pozulması, ishal, iştahanın artması. Ürək-damar sisteminə: çox nadir hallarda – taxikardiya, ürək döyüntüsü; tezlik məlum deyil – QT intervalının uzanması Dayaq hərəkət aparatına: çox nadir hallarda – mialgiya. Dəriyə və dərialtı toxumalara: tezliyi məlum deyil – fotosensitizasiya. Ümumi əlavə təsirlər: tez-tez – artan yorğunluq; çox nadir hallarda – anafilaktik şok, allergik reaksiyalar (tənəffüsün çətinləşməsi, təngnəfəslik, qaşınma, övrə (səpgi) və ödem), tezliyi məlum deyil – asteniya. Uşaqlar Tezliyi haqqında məlumat yoxdur: zəif ürək döyünməsi, ürək döyüntüsü tezliyinin dəyişməsi, QT intervalının uzanması, qeyri-adi davranış, aqressiya.

Doza həddinin aşılması

Simptomları: tövsiyə olunan dozadan 5 dəfə artıq dozanın qəbulu heç bir simptoma gətirib çıxarmamışdır. Dezloratadinin uşaqlar və böyüklərdə 20mq-a qədər sutkalıq dozada 14 gün ərzində qəbul edilməsi ürək-damar sistemində heç bir statistik və ya klinik dəyişikliklərə səbəb olmamışdır. Dezloratadinin 45 mq sutkalıq dozada (tövsiyə olunan dozadan 9 dəfə artıq) 10 gün ərzində qəbul edilməsi QT intervalının uzanmasına gətirib çıxarmamışdır və bu zaman heç bir ciddi əlavə təsir müşahidə olunmamışdır. Müalicəsi: preparatın yüksək dozalarda təsadüfi qəbulu zamanı dərhal həkimə müraciət olunmalıdır. Bu zaman mədənin yuyulması, aktivləşdirilmiş kömürün qəbulu, ehtiyac olduqda isə simptomatik müalicənin aparılması məsləhət görülür. Dezloratadin hemodializlə orqanizmdən xaric olunmur, peritoneal dializin effektivliyi isə müəyyən edilməyib.

Buraxılış forması

15 örtüklü tablet, blisterdə. 1 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

 25 C-dən aşağı temperaturda, quru və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Trima İsrael Pharmaceutical Products Maabarot Ltd. Kibbutz Maabarot 4023000, İsrail.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Azerimed QSC. Nərimanov rayonu, Asif Məmmədov 30, Az 1033.