Lekoxa 200 mq N30 kapsul

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

LEKOKSA kapsullar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Celecoxib

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 kapsulda 100 mq və ya 200 mq selekoksib vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, natrium laurilsulfat, natrium kroskarmelloza, povidon, maqnezium stearat. Kapsul örtüyünün tərkibi, ölçü №2: qırmızı dəmir oksidi, titan dioksid, jelatin. Kapsul örtüyünün tərkibi, ölçü №0:titan dioksid, jelatin.

Təsviri

Lekoksa100 mq: bərk jelatin kapsullar, ölçüsü №2, qapağı və gövdəsi mat bej rəngli, içində ağ və ya ağımtıl rəngli toz vardır. Lekoksa 200 mq: bərk jelatin kapsullar, ölçüsü №0, qapağı və gövdəsi mat ağ rəngli, içində ağ və ya ağımtıl rəngli toz vardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSİƏP). Koksiblər. ATC kodu: M01AH01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Lekoksa- QSİƏP, qeyri-narkotik analgetik, peroral istifadə üçün ağrıkəsici vasitədir. Selekoksibin təsir mexanizmi əsasən siklooksigenaza-2-ni (SOG-2) inaktivəşdirməsi və SOG-1-i minimal inaktivləşdirməsi ilə əlaqədardır. SOG-2-nin aktivləşməsi iltihab nəticəsində bioloji aktiv maddələrin ifraz olunmasına cavab olaraq baş verir. Lekoksa ağrıkəsici, qızdırmasalıcı və iltihabəleyhinə təsirə malikdir. Heyvanlar üzərində aparılan sınaqlarda selekoksib yoğun bağır- sağın xərçəngi ilə xəstələnmənin azaldılmasında effektivlik nümayiş etdirmişdir. SOG-1-ə minimal təsiri səbəbindən bu preparat trombositlərdə, bağırsaqda və mədədə olan E1 sinfi prostaqlandinlərilə əlaqəli təbii prosesləri pozmur. Lekoksa preparatının istifadəsi zamanı digər QSİƏP-lərin, məsələn, asetilsalisil turşusunun istifadəsi zamanı olduğuna nisbətən mədə və onikibarmaq bağırsaq xorasının və onunla bağlı ağırlaşmaların yaranması tezliyi əhəmiyyətli dərəcədə aşağıdır, bu isə endoskopik müayinələrin nəticələri ilə təsdiq olunmuşdur. Xoraların inkişaf etməsində fərq statistik əhəmiyyətli hesab olunur. Sağlam könüllülərlə aparılan tədqiqatlarda sübut olunmuşdur ki, gündə 1-2 q dozada selekoksibin istifadəsi zamanı preparat trombositlərin funksiyasına və laxtalanma göstəricilərinə təsir göstər- mir. Tədqiqatların nəticələrinə görə selekoksib plasebo ilə müqayisədə qəfil kardiovaskulyar ölüm və tromboz, o cümlədən həyati vacib orqanlarda tromboz riskinin artmasına səbəb olmuş- dur, lakin bu fərq statistik əhəmiyyətli olmamışdır. Həm SOG-1, həm də SOG-2 –yə təsir gös- tərən QSİƏP-lə müqayisədə, selekoksib qeyri-fatal infarkt riskini yüksəldir, qeyri-fatal insult riskini azaldır və ürək-damar ölümünə təsir göstərmir. Aparılan terapiyaya aspirinin əlavə edilməsi zamanı bu nəticələr dəyişməmişdir. Farmakokinetikası Preparat həzm traktından yaxşı sorulur, maksimal konsentrasiyaya 2-3 saat sonra çatır. Qida qəbulu, xüsusən yağlı qida, preparatın sorulmasını ləngidir, bununla belə maksimum konsentra- siya 6-7 saat sonra əldə oluna bilər, bu isə acqarına qəbulla müqayisədə 4 saat çoxdur. Selekoksibin biotransformasiyası nəticəsində (sitoxrom P450 2C9 iştirakı ilə) SOG-1-ə qarşı qeyri-fəal üç metabolit əmələ gəlir. Lekoksa əsasən qaraciyər vasitəsilə xaric olunur (99%). Preparatın hematoensefalik baryerdən keçməsinin mümkün olması barədə məlumatlar var. Bədən kütləsi az olan xəstələrdə qanda selekoksibin konsentrasiyası daha yüksək olur, həmçinin qadınlarda kişilərlə müqayisədə daha yüksək konsentrasiyalar qeyd olunur, bu səbəbdən bədən kütləsi az olan (50 kq-a qədər) müalicəni minimal terapevtik dozalarla başlamaq lazımdır, xüsusən bu yaşlı xəstələrə aiddir. Konsentrasiyanın artması həmçinin neqroid irqli şəxslərdə qeyd olunur, bu səbəbdən onlarda müalicəni minimal terapevtik dozalardan başlamaq lazımdır. Yüngül ağırlıq dərəcəli qaraciyər funksiyasının pozulmaları zamanı dozanın korreksiyası tələb olunmur, orta ağır dərəcəli pozulma zamanı dozanın 50% azaldılması tələb olunur. Böyrəklərin funksiyasının pozulması zamanı dozalanmanın korreksiyası tələb olunmur, belə ki, selekoksibin 1%-dən çox olmayan hissəsi sidiklə xaric olunur. Tədqiqatların nəticələrinə görə natriumun ekskresiyasının müvəqqəti azalması və müvafiq olaraq periferik ödemlərin inkişaf etməsi ilə mayenin ləngiməsi qeyd olunmuşdur. Buna baxmayaraq, arterial hipertenziya hadisələrin artması olmamışdır, ödemlər isə müalicəsiz keçib getmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Aşağıdakı hallarda simptomatik terapiya kimi: – artritlər (revmatoid artrit, osteoartrit), spondilit; – alqodismenoreya; – kəskin ağrılar. Ailəvi adenomatoz polipozu olan xəstələrdə adenomatoz kolorektal poliplərin sayının və ölçülərinin azaldılması üçün kompleks terapiyanın tərkibində.

Əks göstərişlər

– selekoksibə və ya preparatın hər-hansı komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; – sulfonamidlərə qarşı məlum olan yüksək həssaslıq; – bronxial astma, övrə və ya asetilsalisil turşusu və ya digər QSİƏP, o cümlədən digər SOG-2 inhibitorların qəbulundan sonra allergik reaksiyalar; – aortokoronar şuntlama əməliyyatından sonrakı vəziyyət; – kəskinləşmə mərhələsində olan peptik xora və ya mədə-bağırsaq qanaxması; – bağırsağın iltihabi xəstəlikləri; – ürək çatışmazlığı (NYHAII-IV); – kliniki təsdiq olunmuş ürəyin işemik xəstəliyi, periferik arteriyaların xəstəlikləri və ifadəolunmuş mərhələdə olan serebrovaskulyar xəstəliklər; – ağır qaraciyər və böyrək çatışmazlığı (istifadə təcrübəsi yoxdur).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Lekoksa preparatının qəbulu zamanı trombozların inkişaf etməsi riski yüksələ bilər, o cümlədən həyati vacib orqanlarda (ürək və beyin), bu səbəbdən, mümkün qədər terapiyanı qısa müddət ərzində minimal effektiv dozalarla aparmaq lazımdır. Lekoksa asetilsalisil turşusunu əvəz etmir, çünki antitrombositar xüsusiyyətlərə malik deyil, bu səbəbdən də onun qəbulunu dayandırmaq məqsədəuyğun sayılmır. Mədə və onikibarmaq bağırsaq xoraları daha çox yaşlı xəstələrdə, anamnezində peptik xoralar olan xəstələrdə, zəifləmiş xəstələrdə, asetilsalisil turşusu ilə eyni vaxtda qəbulu zamanı yaranır. Bütün müalicə kursu ərzində arterial təzyiqi ciddi nəzarət etmək və yoxlamaq lazımdır, belə ki, preparat hipertenziyanın inkişaf etməsinə səbəb ola bilər. Orqanizmdə mayenin ləngiməsi və periferik ödemlərin yaranması ehtimalı olduğu üçün xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrə preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Preparat nefrotoksik təsir göstərə bilər, bu səbəbdən bütün müalicə kursu ərzində böyrəklərin funksiyasının diqqətli nəzarət olunması lazımdır. Dəridə səpgi yaranan zaman preparatın qəbulunu dayandırmaq lazımdır, çünki Stivens-Conson sindromunun inkişaf etməsi hadisələri təsvir olunmuşdur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Lekoksa sitoxrom P450 2C9 iştirakı ilə biotransformasiya olunur, bu səbəbdən onun bəzi dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri mümkündür. Varfarin ilə eyni vaxtda istifadəsi nəticəsində fatal nəticələrə qədər qanaxma riski yüksələ bilər. Flukonazol və ketokonazol ilə eyni vaxtda təyini zamanı selekoksibin qanda konsentrasiyası iki dəfə arta bilər. Angiotenzinçevirici ferment inhibitorların və ya angiotenzin II blokatorların QSİƏP ilə təyini zamanı onların antihipertenziv təsiri azala bilər. Litium preparatları ilə kombinə olunduqda qanda litiumun səviyyəsinin təxminən 17% artması baş verir, bu səbəbdən belə kombinasiya zamanı analizlərin diqqətli monitorinqi və xəstənin vəziyyətinin nəzarət olunması lazımdır. Lekoksa preparatının və digər QSİƏP birgə təyini yolverilməzdir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik zamanı istifadəsinin təhlükəsizliyi barədə məlumatlar yoxdur, bu səbəbdən preparatı yalnız ciddi göstərişlər üzrə, döldə əlavə təsirlərin inkişaf etməsi riskinin mümkünlüyü nəzərə alınmaqla təyin olunur. Preparatı hamiləliyin sonuncu trimestrində istifadə etmirlər, belə ki, prostaqlandinlərin sintezinin ləngiməsi nəticəsində uşaqlığın yığılma aktivliyi pozula bilər və həmçinin oval pəncərənin vaxtından əvvəl bağlanması baş verə bilər. Preparat ana südünə keçir və körpə üçün potensial təhlükəli ola bilər, bu səbəbdən müalicə zamanı südvermədən çəkinmək lazımdır. Pediatriyada istifadəsi Lekoksanı uşaq yaşlarında istifadə etmək olmaz, bu qrup xəstələrdə preparatın istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumatlar yoxdur.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Selekoksibin qəbulu zamanı başgicəllənmə, zəiflik və yuxululuq hiss edən xəstələr nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməkdən imtina etməlidirlər. İstifadə qaydası və dozalar Lekoksa preparatı peroral, qida qəbulundan asılı olmayaraq qəbul edilir. Nəzərə alınaraq ki, ürək damar sistemi tərəfindən ağırlaşmalar selekoksibin dozasından asılıdır, preparatı minimal effektiv dozalarda, az davam edən kurslarla istifadə etmək lazımdır. Osteoartrit zamanı istifadəsi Tövsiyə edilən gündəlik doza 200mq təşkil edir. Həm 200mq gündə 1 dəfə, həm də 100mq gündə 2 dəfə qəbulu mümkündür. Lazım olduqda preparatın dozasını gündə 400mq-a qədər yüksəltmək olar (200mq gündə 2 dəfə) əlavə təsirlərin yaranması riski yüksəlmədən. Revmatoid artrit zamanı istifadəsi Tövsiyə edilən gündəlik doza gündə 200mq təşkil edir, 2 qəbula bölünür. Lazım gələrsə, dozanı gündə 400mq –a qədər artırmaq olar (200mq gündə 2 dəfə) əlavə təsirlərin yaranması riski yüksəlmədən. Ankilozlaşdırıcı spondilit zamanı istifadəsi Tövsiyə edilən gündəlik doza 200mq təşkil edir. Həm 200mq gündə 1 dəfə, həm də 100mq gündə 2 dəfə qəbulu mümkündür. Lazım olduqda preparatın 400mq dozada gündə 1 dəfə və ya 200mq gündə 2 dəfə istifadəsi mümkündür. Kəskin ağrı zamanı istifadəsi Preparatın başlanğıc dozası 400mq təşkil edir, daha sonra lazım olduqca ilk günlərdə əlavə 200mq dozanın qəbulu ilə. Gələcəkdə preparatın dozası 200mq gündə 2 dəfə təşkil edir. Ailəvi adenomatoz polipoz zamanı istifadəsi Lekoksa preparatı aparılan standart terapiyaya əlavə vasitə qismində təyin olunur. Tövsiyə edilən doza 400mq gündə 2 dəfə təşkil edir. Yaşlı xəstələrdə dozanın korreksiyası tələb olunmur, yalnız bədən kütləsinin 50kq-dan az olması halları istisnalıq təşkil edir (bu zaman müalicəni minimal tövsiyə olunan dozalardan başlamaq məsləhət görülür). Orta ağırlıq dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə gündəlik dozanın 2 dəfə azaldılması məsləhət görülür. Ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə preparatın istifadəsi təcrübəsi yoxdur. Yüngül və orta ağırlıq dərəcəli böyrək çatışmazlığı zamanı preparatın dozasının azaldılması tələb olunmur. Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə selekoksibin istifadə təcrübəsi yoxdur.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezliyini müəyyən edən aşağıdakı parametlər bu şəkildə təyin olunmuşdur: tez-tez (≥1/100,lakin<1/10), bəzən (≥1/1000,lakin<1/100), nadir (≥1/10000,lakin<1/1000), tezliyi məlum deyil (kifayət qədər məlumatlar olmadığı üçün tezliyini müəyyən etmək mümkün olmamışdır). Tez-tez Ümumi: allergik xəstəliklərin kəskinləşməsi, qrippəbənzər sindrom, təsadüfi travmalar. Ürək-damar sisteminə: periferik ödemlər. Mədə-bağırsaq traktına: abdominal ağrı, diareya, dispepsiya, meteorizm, dişlərin xəstəliyi (postekstraksion yataq alveoliti). Sinir sisteminə: başgicəllənmə, əzələ tonusunun artması, yuxusuzluq. Böyrəklərə və sidikçıxarıcı sistemə: sidik yollarının infeksiyası. Tənəffüs sisteminə: bronxit, öskürək, faringit, rinit, sinusit, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları. Dəri örtüklərinə: dəri qaşınması, dəridə səpgi. Bəzən Qana: anemiya, ekximozlar, trombositopeniya. Ürək-damar sisteminə: arterial hipertenziyanın gedişinin ağırlaşması, arterial təzyiqin yüksəlməsi, aritmiya, qan dolması, ürəkdöyüntü, taxikardiya. Hiss orqanlarına: qulaqlarda küy, görmənin toranlaşması. Mədə-bağırsaq traktına: qusma. Psixi pozulmalar: narahatlıq, yuxululuq. Dəri örtüklərinə: alopesiya, övrə. Nadir hallarda Ürək-damar sisteminə: durğunluq ürək çatışmazlığı təzahürləri, işemik insult və miokard infarktı. Mədə-bağırsaq traktına: mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası, qida borusunun xoralanması, bağırsağın perforasiyası, pankreatit. İmmun sistemə: angionevrotik ödem, bullyoz səpgilər. Hepatobiliar sistemə: “qaraciyər” fermentlərin aktivliyinin yüksəlməsi. Psixi pozulmalar: huşun dumanlanması. Postmarketinq müşahidələr zamanı aşkar olunmuş əlavə təsirlər Tezliyi məlum olmayan İmmun sistemə: anafilaksiya. Psixi pozulmalar: hallüsinasiyalar. Sinir sisteminə: dadbilmə hissinin itməsi, iybilmənin itməsi, aseptik meningit. Damarlara: vaskulit. Mədə-bağırsaq traktına: mədə-bağırsaq qanaxmaları. Hepatobiliar sistemə: hepatit, qaraciyər çatışmazlığı. Böyrəklərə və sidikçıxarıcı sistemıə: kəskin böyrək çatışmazlığı, interstisial nefrit. Dəri örtüklərinə: fotohəssaslıq reaksiyaları, dərinin qabıqlanması (o cümlədən, multiformalı eritema və Stivens-Conson sindromu), toksik epidermal nekroliz, kəskin generalizəolunmuş ekzentematoz pustulyoz. Reproduktiv sistemə: aybaşı siklinin pozulması. Şübhəli arzuolunmaz reaksiyalar barədə məlumatlar Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi vacibdir. Dərman vasitəsinə qarşı xəstədə ciddi əlavə təsirlər aşkar olunduqda və ya bu içlik- vərəqədə təsvir olunmayan yeni əlavə təsir yaranan zaman, Milli farmakonəzarət sisteminə uyğun olaraq məlumatın verilməsi xahiş olunur.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması barədə məlumat yoxdur. Doza həddinin aşılması zamanı xəstəyə müvafiq tibbi yardım göstərilməlidir ki, preparatın orqanizmdən xaric olunması təmin edilsin. O cümlədən simptomatik terapiya göstərişdir.

Buraxılış forması

Kapsullar. 10 kapsul, blisterdə. Lekoksa 100 mq 2 və ya 5 blister içlik-vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Lekoksa 200 mq 3 və ya 5 blister içlik-vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°С-dən yüksək olmayan temperaturda, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır!

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz. Apteklərdən buraxılma şərti Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Ticarət nişanı və qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “DR. SERTUS İLAÇ SANAYİ VE TİCARETL İMİTED ŞİRKETİ”, TÜRKİYƏ. (“DR.SERTU SİLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ”,TURKEY). İstehsal olunub “Vörld Medisin İlaç İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Türkiyə. (Bağcılar İlçesi, Güneşli, 15 Temmuz Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul). “World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey. (Bağcılar İlçesi, Güneşli, 15 Temmuz Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).