Etasizin 50 mq N10 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

ETASİZİN 50 mq örtüklü tabletlər

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 50 mq etasizin vardır. Köməkçi maddələr: kartof nişastası, şəkər, metilsellüloza, kalsium stearat. Örtük: şəkər, polivinilpirrolidon (povidon), kalsium karbonat, maqnezium hidroksikarbonat, susuz silisium dioksid, “Karnaub” mumu; baya: xinolin sarısı (E104), günəş qürubu sarısı (E110), titan dioksid (E171).

Təsviri

Dairəvi formalı, hər iki tərəfi qabarıq, sarı rəngli örtüklü tabletlərdir: eninə kəsiyində demək olar ki, ağ rəngli örtük və nüvə görünür.

Farmakoterapevtik qrupu

1C sinfinə məxsus antiaritmik vasitə. ATC kodu: C01BC09.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Vogen Vilyamsın (Vaughan Williams) antiaritmik vasitələr təsnifatına müvafiq etasizin IC sinfinə aid antiaritmik vasitədir. Etasizin hüceyrə membranının natrium kanallarından tez daxil olan natrium cərəyanını zəiflədir, hüceyrə membranının səthinin xarici səthində olduğu kimi daxili səthində də natrium kanallarına təsir edir. Belə əlavə birləşmə yerləri etasizinin daha uzun müddətli aktivliyini təmin edir. Etasizin az miqdarda ləng daxil olan kalsium cərəyanını zəiflədir. Etasizinin mənfi inotrop təsiri ləng kalsium cərəyanının blokadası ilə əlaqədardır. Etasizin mülayim antiişemik effektə malikdir. Miokardın ötürücülük sistemi ilə oyanıqlıq keçiriciliyini ləngidir. EKQ-də P-Q və P-R və QRS kompleksinin intervalı uzanır. Etasizin potensial təsirin (V ) çoxalma sürətini zəiflədir, sükutmax potensialını dəyişmir. Etasizin xolinolitik təsirə malikdir, bu səbəbə görə azan sinirin aktivləşməsi ilə əlaqədar aritmiyanın müalicəsi zamanı effektivdir. Etasizin, eləcə də mülayim antiişemik və yerli anesteziyaedici təsirə malikdir. Farmakokinetikası Sorulması/Paylanması Daxilə qəbulu zamanı mədə-bağırsaq traktından tez sorulur. Qida qəbulu sorulma sürətinə təsir etmir. Biomənimsənilməsi 40% təşkil edir. Təsiredici maddə qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya 2,5 saatdan sonra çatır. 90%-ə qədər etasizin plazma zülalları ilə birləşir. Etasizin böyük paylanma həcminə malikdir, təqribən 400 l. Preparatın təsiri 6-8 saat təşkil edir. Plasentar baryerdən keçir, ana südünə nüfuz edir. Biotransformasiyası/Xaric olması Etasizin qaraciyərdən “ilk keçid” zamanı metabolizmə uğrayır. Yaranan metabolitlərdən bəziləri antiaritmik aktivliyə malikdir. Yarımxaricolma dövrü 2,5 saat təşkil edir. Orqanizmdən metabolitlər şəklində sidiklə xaric olur. Uzun müddət istifadəsindən sonra kumulyasiya müşahidə edilmir.

İstifadəsinə göstərişlər

Mədəciküstü və mədəcik ekstrasistoliyası, mədəciküstü və mədəcik taxikardiyası, qulaqcığın səyriməsi və titrəməsi.

Əks göstərişlər

– Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; – ürəyin əhəmiyyətli dərəcəli üzvi zədələnmələri: • kəskin koronar sindrom; • miokard infarktından 3 ay sonra kəskin miokard infarktı; • sol mədəciyin miokardının ifadəolunmuş hipertrofiyası; • ürək boşluğunun ifadəolunmuş dilatasiyası. – Ürək funksiyasının əhəmiyyətli dərəcəli pozuntular: • ağır ürək çatışmazlığı (NYHA təsnifatı üzrə III və IV funksional sinif); • sol mədəciyin atım fraksiyasının azalması (exokardioqrafiyanın məlumatları). – Ürək ritminin ifadəolunmuş pozulması: • II dərəcəli sinoatrial blokada (SA) və ya digər sinus arrest halları; • II və III dərəcəli atrioventrikulyar (AV) blokada; • mədəcikdaxili keçiriciliyin pozulması (His dəstəsinin ayaqlarının tam blokadası). – Qaraciyər və/və ya böyrək funksiyasının ağır pozulması; – laktasiya dövrü; – 18 yaşa qədər uşaqlar; – IC sinifinə aid olan digər antiaritmik vasitələrlə eyni vaxtda istifadəsi (məsələn, morasizin, propafenon); – İA sinifinə aid olan antiaritmik vasitələrlə eyni vaxtda istifadəsi (xinidin, prokainamid, dizopiramid, aymalin); – monoaminooksidazanın (MAO) inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Etasizin dar terapevtik genişliyə malikdir, bu səbəbə görə asanlıqla ağır intoksikasiya yarada bilər (xüsusilə digər antiaritmik vasitələrlə eyni vaxtda istifadə zamanı). Miokard infarktı ilə törədilən aritmiyanın müalicəsinə, miokard infarktının inkişafından 3 ay sonra ehtiyatla başlamaq lazımdır. Sinus düyününün zəifliyi sindromu, I dərəcəli AV blokada, His dəstəsinin ayaqcıqlarının natamam blokadası, qan dövranının ağır pozuntuları, qapalı bucaqlı qlaukoma, prostat vəzinin xoşxassəli hiperftrofiyası zamanı xüsusilə ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Etasizin aritmogen təsir edə bilər, bu səbəbə görə preparatı təyin edərkən aşağıdakıları bilmək lazımdır: 1) preparatın əks göstərişlərini ciddi olaraq nəzərə almaq; 2) hipokaliemiyanı əvvəlcədən aşkar etmək və aradan qaldırmaq; 3) müalicəyə mümkün qədər stasionarda başlamağa üstünlük verilir. İlk dozanın və müalicənin 3- 5-ci günlərində təkrar dozanın qəbulundan sonra dinamikanın hesabatı üçün EKQ-yə nəzarət etmək və ya ürək fəaliyyətinin monitorinqini keçirmək lazımdır; 4) ektopik mədəcik komplekslərinin sürətlənməsi, blokada və ya bradikardiyanın yaranması, mədəcik komplekslərinin (QRS) 25%-dən artıq genişlənməsi, onların amplitudunun azalması, EKQ-də P dişciyinin davamlılığının 0,12 saniyədən artıq və ya QT intervalının > 500 ms olması zamanı müalicəni dərhal dayandırmaq lazımdır. QT intervalı > 400 ms olduqda preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Aritmogen təsiri bilavasitə dozadan asılı deyil. Aritmogen təsir riskinin azalması üçün Etasizin preparatını az dozalarda beta-adrenoblokatorla eyni vaxtda istifadə etmək məsləhət görülür. Qaraciyər xəstəlikləri zamanı ehtiyatla təyin etmək lazımdır, belə ki, Etasizin hepatotoksik təsir göstərə bilər. Müalicə dövründə müntəzəm olaraq pasiyentin vəziyyətini və ürək-damar sisteminin funksiyasını nəzarətdə saxlamaq vacibdir (EKQ, arterial təzyiq, exokardioqrafiya). Tabletlərin tərkibində saxaroza (şəkər) vardır. Preparatı fruktozaya qarşı dözümsüzlük, qlükoza/qalaktoza malabsorbsiyası və ya saxaraza/izomaltaza çatışmazlığı kimi nadir irsi xəstəliyi olan pasiyentlərə təyin etmək olmaz. Tabletlərin örtüyünün tərkibində günəş qürubu sarısı rəngləyicisi (E110) vardır ki, bu da allergik reaksiyalara səbəb ola bilər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Pasiyent hazırda və ya son vaxtlar qəbul etdiyi, reseptsiz buraxılan dərman vasitələri daxil olmaqla həkimə məlumat verməlidir. Etasizin preparatını IC və IA sinifinə aid olan antiaritmik vasitələrlə, eləcə də MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda qəbul etmək olmaz. Etasizin preparatının beta-adrenoblokatorlarla kombinasiyada istifadəsi fiziki gərginlik və ya stresslə əlaqədar, xüsusilə aritmiyalara münasibətdə olan antiaritmik təsiri gücləndirir. Belə kombinasiya etasizinin kiçik dozalarda istifadə edilməsinə imkan verir ki, bu da əlavə təsirlərin yaranma riskini azaldır. Bu kombinasiya paroksizmal taxikardiyanın müalicə və profilaktikasında göstərişdir. Etasizin preparatı ilə diqoksinin eyni vaxtda istifadə edilməsi zamanı preparatların antiaritmik təsirləri güclənir və miokardın yığılma qabiliyyəti yaxşılaşır. Bu preparatların eyni vaxtda istifadəsi zamanı ürəkbulanma, iştahanın azalması mümkündür ki, bu da diqoksinin qanda konsentrasiyasının artması ilə əlaqədardır. Bu halda diqoksinin dozasını azaltmaq tələb edilir. Müalicə dövründə alkoqoldan istifadə etmək olmaz.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövründə preparatın istifadəsi barədə klinik məlumatlar yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar preparatın birbaşa və ya dolayı yolla hamiləliyə, embrionun inkişafına və dölə mənfi təsirini göstərmir. Preparatı hamilə qadınlara təyin edildikdə, ananın ürək xəstəliyinin müalicə olunmayacağı və dölə olan potensial riskin qiymətləndirilməsi vacibdir. Etasizin ana südü ilə xaric olur, bu səbəbə görə laktasiya dövründə preparatın istifadəsi əks göstərişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Preparatın istifadəsi başgicəllənmə, görmənin pozulması kimi əlamətlərə səbəb ola bilər. Bu hallarda nəqliyyat vasitələrini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməkdən çəkinmək lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Daxilə qəbul edilir. Tablet bütöv şəkildə, xeyli miqdar su ilə, qida qəbulundan asılı olmayaraq udulur. Doza və müalicənin müddəti həkim tərəfindən müəyyən edilir. Böyüklər Doza fərdi təyin edilir. Doza, adətən, gündə 2-3 dəfə 50 mq təşkil edir. Kifayət qədər klinik effekt olmadıqda, doza gündə 4 dəfə 50 mq-a qədər artırılır (mütləq EKQ nəzarəti altında). Dayanıqlı antiaritmik effekt alındıqdan sonra fərdi seçilmiş minimal effektiv dozalarda dəstəkləyici terapiya aparılır. Antiaritmik effekt, adətən, 1-2-ci gün inişaf edir. Müalicə kursunun müddəti aritmiyanın növündən, effektivliyindən və preparata qarşı dözümlükdən asılıdır. Bəzi pasiyentlərdə stabil antiaritmik effekt almaq üçün Etasizin preparatı və beta-adrenoblokatorların kombinasiyası məsləhət görülür. Yaşlı pasiyentlərdə ehtiyatlı olmaq lazımdır, başlanğıc dozanı azaltmaq və dozanı ehtiyatla artırmaq vacibdir. Uşaqlarda və 18 yaşa qədər yeniyetmələrdə preparatın istifadəsi əks göstərişdir, belə ki, bu yaş qrupunda dərman vasitəsinin istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Qaraciyər funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə uzun müddətli müalicə zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır, belə ki, hepatotoksik təsir mümkündür (qaraciyər funksiyasının ağır pozulması zamanı istifadəsi əks göstərişdir). Etasizin preparatının qəbulu unudulduqda, dərhal ötürülən dozanı qəbul etmək lazımdır. Növbəti qəbulun vaxtı yaxınlaşdıqda, unudulan dozanı ötürmək və qəbulu adi qaydada davam etmək lazımdır. Ötürülən dozanı əvəz etmək üçün heç vaxt ikiqat doza qəbul etmək olmaz.

Əlavə təsirləri

Bütün digər dərman vasitələri kimi Etasizinin qəbulu zamanı əlavə təsirlər yarana bilər, lakin onlar hamıda təzahür etmir. Əlavə təsirlərin tezliyi MedDRA təsnifatı üzrə təqdim edilir (Reqlamentar fəaliyyət terminologiyasının tibbi lüğəti): çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Sinir sistemində baş verən pozuntular: tez-tez – başgicəllənmə, akkomodasiyanın pozulması (müalicənin əvvəlində), tarazlığın pozulması; nadir hallarda – başağrı. Ürəkdə baş verən pozuntular: nadir hallarda – AV-blokada, mədəcikdaxili keçiriciliyin pozulması, miokardın yığılma funksiyasının azalması. Ayrı-yrıa hallarda – qəfləti ölüm riskilə proaritmik effekt. EKQ-də dəyişiklik (PQ intervalının uzanması, P dişciyinin və kompleksinin (QRS) genişlənməsi. Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozuntular: nadir hallarda – ürəkbulanma, epiqastral nahiyədə ağrı. İçlik vərəqədə qeyd edilməyən və ya qeyd edilən əlavə təsirlər xüsusilə güclü təzahür etdikdə, həkimə müraciət etmək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılmasına şübhə olduqda, dərhal tibbi yardım üçün müraciət etmək lazımdır. Simptomları Ürəyin keçirici sisteminə zəiflədici təsirin güclənməsi, aritmogen təsir riskinin artması. Müalicəsi Mədənin yuyulması və simptomatik müalicə. Pasiyentin vəziyyətinə ciddi nəzarət etmək vacibdir, qan təzyiqini və EKQ göstəricilərini nəzarətdə saxlamaq laızmdır (EKQ-də dəyişiklik itənə qədər 6 saatdan az olmamaqla, müşahidə aparmaq lazımdır).

Buraxılış forması

10 tablet, polivinilxlorid örtüklü və alüminium folqalı konturlu-yuvalı qablaşdırmada. 1 və ya 5 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan və rütubətdən qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “Olainfarm” SC. Rupnisu k. 5, Olayne, LV-2114, Latviya.