Diabzid M 500 mq / 80 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

DİABZİD M 500/80 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metformin hydrochloride + Gliclazide

Tərkibi

Təsiredici maddələr:1 tabletin tərkibində 500 mq metformin hidroxlorid BP, 80 mq qliklazid BP vardır. Köməkçi maddələr: natrium laurilsulfat, mikrokristallik sellüloza, povidon (PVP K 30), povidon (PVP K 90), natrium nişasta qlikolyatı (A növü), krospovidon, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat, təmizlənmiş su. Örtük: titan dioksid, izopropil spirti, metilen dixlorid.

Təsviri

Ağ rəngli, kapsul formalı, hər iki tərəfi qabarıq örtüklü tabletlərdir. Bir tərəfində bölmə xətti vardır, digər tərəfi hamardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Biquanidlər və sulfonamidlər kombinəolunmuş şəkildə. ATC kodu: A10BA02; A10BB09.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Qliklazid oral hipoqlikemik sulfonilsidik cövhəridir, hansı ki, mədəaltı vəzin beta-hüceyrələrnindən insulinin ifraz olunmasını stimullaşdırır. Qliklazidin insulin sekresiyasının artmasına təsiri plazmada qlükozanın səviyyəsinin yüksəlməsinin erkən fazalarında daha çox qeyd edilmişdir. Bununla belə, hipoqlikemik effekt hətta insulinin plazma səviyyəsinin hər hansı artması olmadan da meydana çıxa bilər. Sulfonilsidik cövhəri törəmələri həmçinin qaraciyərdən qlükozanın çıxışını azaltmaqla mühüm hipoqlikemik təsir göstərir. Müəyyən edilmişdir ki, qliklazid daxil olmaqla, sulfonilsidik cövhəri törəmələri müalicə olunan diabetik pasiyentlərin qanında aşkar edilən konsentrasiyalarda qaraciyərin ən güclü aktivatoru olan fosfofruktokinazanı stimullaşdırır. Bu, sulfonilsidik cövhərinin mədəaltı vəzidən kənar təsiri – fosfofruktokinaza vasitəsilə qaraciyər qlükoneogenezini inhibə etməsini və fruktoza-difosfatazanı aktivləşdirilməsini, həmçinin insulindən asılı olmayan şəkərli diabetdə insulinə rezistentliyi azaltmasını izah etməyə kömək edir. Qliklazidin hipoqlikemik effektindən başqa, trombositlərin aqreqasiyasını azaltması və fibrinolitik aktivliyi yüksəltməsi müəyyən edilmişdir. Metformin antihiperqlikemik təsirli biquanid olub, plazmada qlükozanın həm bazal həm də postprandial səviyyəsini azaldır. O, insulin sekresiyasını stimulə etmədiyindən hipoqlikemiya törətmir. Təsir mexanizmi Metformin 3 mexanizm vasitəsilə təsir göstərə bilər: – qaraciyərdə qlükoneogenez və qlikogenolizi inhibə etməklə qlükoza istehsalını azaldır; – əzələlərdə insulinə həssaslığı artıraraq qlükozanın periferik mənimsənilməsi və sərf olunmasını yaxşılaşdırır; – bağırsaqlardan qlükozanın sorulmasını ləngidir. Metformin hüceyrədaxili qlikogen sintezini qlikogensintetazaya təsir etməklə artırır. Metformin bütün növ membran qlükoza daşıyıcılarının (GLUT) nəqletmə həcmini artırır. İnsanlarda metformin qlikemiyaya təsir etməklə yanaşı lipid metabolizminə müsbət təsirə malikdir. Bu effekt terapevtik dozalarla aparılan, nəzarətdə saxlanan, ortamüddətli və uzunmüddətli klinik araşdırmalarda özünü göstərib: metformin total xolesterol, ASLP xolesterol və triqliserid səviyyəsini azaldır. Farmakokinetikası Qliklazidlə bağlı olan Sorulması Daxilə qəbul edildikdən sonra qliklazid asanlıqla(>95%) sorulur. Plazmadakı pik konsentrasiyası təxminən 4 saat ərzində əldə olunur. Paylanması Qliklazidin böyük hissəsi (99%) plazma albumini ilə birləşir. Metabolizmi: Qliklazid qaraciyərdə geniş metabolizə olunur, parçalanır. Ekskresiyası Qliklazid metabolitlər şəklində əsasən sidik yolları vasitəsilə xaric olur. Eliminasiya 45-72 saat ərzində tamamlanır. Onun terminal yarımatılma dövrü 10 saatdır. Metforminlə bağlı olan Sorulması: Daxilə qəbuldan sonra metforminin sorulması natamamdır (doymuş konsentrasiya alındığı üçün). Belə hesab olunur ki, metforminin sorulması qeyri-xəttidir. Metforminin adi dozaları və təyinat sxemləri işlənərkən plazmada davamlı konsentrasiyası 24-48 saat ərzində əldə olunur və bir qayda olaraq 1 μq/ml-dən az olur. Nəzarət olunan klinik sınaqlarda metforminin hətta maksimum dozalarında plazmadakı maksimal konsentrasiyası (C ) 4 μq/ml-dən artıq olmamışdır.max Paylanması Plazma proteinləri ilə birləşməsi cüzidir. Preparatın qandakı pik konsentrasiyası plazma pikindən az olub təxminən eyni zamanda əldə olunur. Çox güman ki, qırmızı qan hüceyrələri ikincili paylanma mənbəyi rolunu daşıyır. Orta paylanma həcmi V 63-276 l arası dəyişir.p Metabolizmi Metformin sidiklə dəyişilməmiş şəkildə ifraz olunur. İnsanlarda preparatın metabolitləri aşkar olunmayıb. Eliminasiyası Metforminin böyrək klirensi 400 ml/dəq-dən çox olub, onun yumaqcıq filtrasiyası və borucuq sekresiyası vasitəsilə xaric olduğunu göstərir. Daxilə qəbulundan sonra terminal yarımatılma dövrü 6,5 saatdır. Böyrək funksiyası pozularkən, preparatın klirensi kreatinin klirensi ilə mütənasib şəkildə azalır və beləliklə, yarımatılma dövrü uzanaraq metforminin plazmadakı səviyyəsində artıma səbəb olur.

İstifadəsinə göstərişlər

Metformin hidroxlorid və qliklazid pəhriz və ya fiziki məşqlərlə nəzarətdə saxlana bilməyən II tip (insulindən asılı olmayan) şəkərli diabetin müalicəsi üçün göstərişdir. Metformin hidroxlorid və qliklazid tərkibli preparatlardan hər hansı birini ayrılıqda istifadə edən və bununla hiperqlikemiyanı yetərli şəkildə nəzarətdə saxlaya bilməyən II tip diabetli xəstələrin müalicəsində ikinci xətt terapiyası kimi işlənə bilər.

Əks göstərişlər

İnsulindən asılı şəkərli diabet, böyrək (kreatinin kişilərdə 1,5mq/dl, qadınlarda 1,4 mg/dl olarsa) və ya qaraciyər çatışmazlığı, alkoqolizm, porfiriya, hipoqlikemiya, ağır ketozla və ya asidozla, diabetik komaönü və ya koma ilə fəsadlaşmış insulindən asılı şəkərli diabet, əməliyyat keçirmiş pasiyentlər, kəskin infeksiya zamanı, ağciyərlərin xroniki obstruktiv xəstəliyi, ürəyin işemik xəstəliyi, ürək çatışmazlığı, miokard infarktı, şok, periferik damar xəstəlikləri, hamiləlik, laktasiya, mikonazol ilə müalicə, hər hansı komponentlərə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Laktasidoz Laktasidoz metforminin akkumulyasiyası ilə bağlı yarana biləcək nadir, amma ciddi (təxirəsalınmaz müalicə aparılmadıqda yüksək ölüm göstəricisi) metabolik ağırlaşmadır. Metformin – hidroxlorid qəbul edən insanlarda qeydə alınmış laktasidoz halları ilk öncə nəzərə çarpan böyrək çatışmazlığı olan diabetli xəstələrdə müşahidə olunmuşdur. Yanaşı risk faktorları sayılan nəzarət oluna bilməyən diabet, ketoz, uzunmüddətli pəhriz, intensiv alkohol qəbulu, qaraciyər çatışmazlığı və ya hipoksiya ilə bağlı hər hansı vəziyyətin nəzərə alınması ilə laktasidozun rast gəlinməsi azaldıla bilər və azaldılmalıdır. Laktasidoz asidotik təngnəfəslik, qarında ağrı və sonucda koma ilə nəticələnən hipotermiya ilə xarakterizə olunur. Laborator analizdə tapıntılar qan ph-nın azalması, plazmada laktatın miqdarının 5mm /l-dən çox olması, anion defisitinin və laktat/piruvat nisbətinin artmasından ibarətdir. Metabolik asidozun olması ehtimal olunursa metformin hidroxloridin qəbulu dayandırılmalı və xəstə təcili xəstəxanaya yerləşdirilməlidir. Hipoqlikemiya Qliklazid də daxil olmaqla bütün sulfonil sidik cövhəri preparatları ağır hipoqlikemiya törədə bilər. Hipoqlikemiya daha çox kalori qəbulu defisiti, ağır və ya uzun fiziki aktivlik, alkoqol qəbulu və ya birdən çox şəkərsalıcı dərmanın işlənməsi kimi hallarda baş verir. Hipoqlikemik epizodlardan qaçmaq üçün xəstənin seçilməsi, dozalanma və təlimatın diqqətə alınması vacibdir. Mütəmadi, vaxtında karbohidrat qəbulu, yeməyin buraxılması və ya yetərli olmaması zamanı baş verən hipoqlikemiyanı önləməyə imkan verir. Hipoqlikemiyanın mümkün simptomları baş ağrısı, şiddətli aclıq hissi, ürəkbulanma, qusma, halsızlıq, yuxululuq, yuxu pozğunluğu, narahatlıq, aqressivlik, diqqət, və reaksiyanın pozulması, oyanıqlıq, depressiya, təlaşlanma, nitq pozğunluqları, afaziya, görmə pozğunluqları, tremor, parez, hissiyyat pozğunluqları, başgicəllənmə, acizlik, özünə nəzarətin itməsi, sayıqlama, serebral qıcolmalar, yuxululuq və koma da daxil olmaqla huşun müxtəlif dərəcədə pozulması, səthi tənəffüs və bradikardiyadan ibarətdir. Bundan əlavə tərləmə, soyuq və yapışqan tərli dəri, narahatlıq, taxikardiya, hipertenziya, ürəkdöyünmə, stenokardiya və ürək aritmiyaları şəklində adrenergik əks- əlaqə əlamətləri müşahidə oluna bilər. Simptomlar demək olar ki, həmişə təcili karbohidrat (şəkər) qəbulu ilə aradan qalxır. Ağır dərəcəli və ya müddəti uzanmış, yalnız müvəqqəti şəkildə şəkər qəbulu ilə nəzarətdə saxlanıla bilən hipoqlikemiya təxirəsalınmaz tibbi müalicə və bəzən hospitalizasiya tələb edir. Hipoqlikemiyaya şərait yaradan faktorlar: – xəstənin həkim məsləhətinə əməl etməkdə iradəsizlik və ya bacarıqsızlığı – yetərsiz, qeyri-müntəzəm yemək qəbulu və ya onun buraxılması – fiziki aktivlik ilə karbohidrat qəbulu arasında uyğunsuzluq – pəhrizin pozulması – böyrək funksiyasının pozulması – qaraciyərin ciddi disfunksiyası – Diabzid ilə doza həddinin aşılması – karbohidrat metabolizminə və ya hipoqlikemiyanın əks-əlaqə mexanizmi ilə tənzimlənməsinə təsir göstərə biləcək dekompensator endokrin pozğunluqlar (məsələn tiroid pozğunluq və ön hipofizar və ya adrenokortikal çatışmazlıq) – bəzi digər dərmanların yanaşı təyini. Qanda şəkərin miqdarına nəzarətin itirilməsi Əgər hər hansı stabil diabetik rejimi olan xəstə qızdırma, travma, infeksiya və ya cərrahi müdaxilə kimi stresə məruz qalırsa, nəzarətin itməsi baş verə bilər. Belə hallarda Diabzid M-in qəbulunun dayandırılması və insulinə keçməyə ehtiyac yarana bilər. Böyrək funksiyası Metformin böyrəklərlə xaric olduğundan müalicə başlanarkən və sonra mütəmadi şəkildə plazmada kreatinin miqdarı ölçülməlidir: – böyrək funksiyası normal olan xəstələrdə ildə azı bir dəfə – plazmada kreatinin miqdarı normanın yuxarı səviyyəsində olan xəstələr və yaşlılarda ildə azı 2-4 dəfə. Yaşlı xəstələrdə böyrəklərin funksiyasının zəifləməsi tez-tez rast gəlinir və simptomsuz keçir. Böyrək funksiyasının zədələnmə ehtimalının olduğu hallarda, məsələn antihipertenziv, sidikqovucu və ya QSİƏP-la müalicənin başlanması zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. Yodlaşdırılmış kontrast maddələrin təyini Radioloji müayinələr zamanı kontrastlaşdırma məqsədilə damardaxili yeridilən yod preparatları böyrək funksiyasının pozulmasına gətirə bilər. Bu səbəbdən dərmanın qəbulu müayinədən bilavasitə öncə və ya müayinə zamanı dayandırılmalı və 48 saat sonra, böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsi aparılaraq normal olması bilinənə qədər bərpa edilməməlidir. Cərrahi müdaxilə Diabzid M-ın tərkibində metformin-hidroxlorid olduğundan onun qəbulu ümumi keyitmə ilə aparılacaq əməliyyatdan 48 saat öncə dayandırılmalı və əməliyyatdan sonra 48 saatdan tez müddətdə bərpa edilməməlidir. Digər xəbərdarlıqlar Xəstə və onun yaxın ailə üzvləri hiper- və hipoqlikemiyanın klinik əlamətləri ilə tanış olmalı və bunlar baş verərkən aparılacaq təcili tədbirlər barəsində məlumatlandırılmalıdırlar. Əzələ qıcolmaları ilə birgə qarında ağrı kimi həzm pozğunluqları və ciddi asteniya şəklində qeyri-spesifik əlamətlər müşahidə olunarsa laktasidoz halı nəzərə alınmalıdır. Bütün xəstələr gün ərzində müntəzəm karbohidrat çatdırılmasını təmin edən pəhrizə əməl etməlidirlər. Ağır bədən kütləli xəstələr energetik-məhdudlaşdırılmış pəhrizə əməl etməlidirlər. Metformin hidroxloridin uzunmüddətli qəbulu zamanı B vitamininin sorulması və plazmada12 miqdarının azalması baş verə bilər. Metformin qəbul edən xəstələrdə hər il hematoloji parametrlərin qiymətləndirilməsi aparılmalı və bu zaman aşkar olunmuş patologiyalar müvafiq şəkildə araşdırılmalı və aradan qaldırılmalıdır. Meqaloblastik anemiyalı xəstələrdə belə bir etiologiya nəzərə alınmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Diuretiklər, barbituratlar, fenitoin, rifampisin, adrenomimetiklər, epilepsiyaəleyhinə preparatlar, asetazolamid, diazoksid, danazol, izoniazid, salbutamol, xlorpromazin, litium duzları, kortikosteroidlər,progesteron vəestrogenlər qlikemik nəzarəti zəiflədə bilər. Salisilatlar, fenilbutazon, ACF inhibitorları, QSİƏP, antikoaqulyantlar, anabolik steroidlər, xloramfenikol, fenfluramin, fluoksitin, quanitidin, tetrasiklin, kalsium kanallarının blokatorları, rezerpin, bromkriptin, dizopiramid, piridoksin, sulfonamidlər, β-blokatorlar, klofibrat turşusu, K vitamininin antaqonistləri, allopurinol, teofillin, kofein və monoaminooksidazanın inhibitorları qliklazidin hipoqlikemik təsirini gücləndirə bilər. Mikonazolun, perheksilinin və ya simetidinin qliklazidlə birlikdə istifadəsi hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Hiperlikemiyanın baş verməsindən qaçmaq üçün qanda qlükozanın səviyyəsinə ciddi nəzarət etmədən qliklazidlə qanda qlükozanın səviyyəsini yüksəldən maddələr birlikdə istifadə edilməməlidir. Ürək qlikozidləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə mədəcik ekstrasistoliyasının yaranma riski artır. Etanolla birlikdə istifadəsi zamanı laktasidoz yaranması riski artır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Məlumat verilmişdir ki, sulfonilsidik cövhərinin törəmələri olan diabet əleyhinə preparatlar plasentadan keçir və neonatal hipoqlikemiya törədir. Ona görə də bu preparat hamilə qadınlarda istifadə olunmamalıdır. Metforminlə bağlı hamilə qadınlar üzərində adekvat və yaxşı nəzarət olunan tədqiqat işləri aparılmamışdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Pasiyentlərdə maşın və mexanizmləri idarə edərkən mənfi təsirlər aşkar olunmamışdır.

İstifadə qaydası və dozası

Gündə 1 və ya 2 dəfə 1–2 tablet qida ilə birlikdə qəbul edilir. Maksimal sutkalıq doza 4 tabletdir.

Əlavə təsirləri

Ürəkbulanma, diareya, mədə ağrısı, qəbizlik, qusma, ağızda metal dadı, səpgi, qaşınma, övrə, eritema, başağrısı və başgicəllənmə, periferik ödemlər, yüksək arterial təzyiq, artralgiya, bel ağrısı, anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, qranulositopeniya, pansitopeniya, nadir hallarda ALT, AST, qələvi fosfatazanın artması, hepatit, çəki azalması, anoreksiya, çox nadir hallarda müalicənin əvvəlində görmə pozğunluqları, qanın laxtalanma sistemində problemlər, hemolitik anemiya meydana şıxa bilər. Qliklazid hipoqlikemiyanın başvermə tezliyinin aşağı olması ilə assosiasiya olunur. Qliklazid ürək- damar sistemində əlavə təsirlərin meydana çıxmasına səbəb ola bilən potensiala malik ola bilər, lakin, o, uzun illər insulindən-asılı olmayan şəkərli diabetin müalicəsi üçün ürək-damar sisteminə əlavə təsir göstərmədən istifadə edilən maddə kimi tanınmışdır. Metforminlə uzunmüddətli müalicə zamanı B vitamininin və fol turşusunun mədə-bağırsaq traktında absorbsiyasının pozulması baş vermişdir.12

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı laktasidoz, hipoqlikemiya baş verə bilər. Doza həddinin aşılması zamanı mədə yuyulmalı və hipertonik qlükoza məhlulunun (10 və ya 30%-li) venadaxili yeridilməsi ilə və pasiyentin qanında qlükozanın səviyyəsinə daim nəzarət etməklə, hipoqlikemiyanın aradan qaldırılması üçün tədbirlər görmək lazımdır. Laktasidoz baş verdikdə preparatın qəbulunu dayandırmaq və stasionar müalicə, hemodializ aparmaq lazımdır.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, öz qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Ünvan Survey No. 750/1, Ahmedabad Mehsana Highway Village – Indrad – 382721, Tal.: Kadi, Dist.: Mehsana, Gujarat, Hindistan

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Medeor Life Care LLP. Ünvan 172 Cedar Crest, Nirvana Country I, Sector 50, Gurgoan 122018, Hindistan.