Bisotens 10 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

BİSOTENS 5 mq; 10 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Bisoprolol

Tərkibi

Bisotens 5 mq Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq bisoprolol fumarat vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, qismən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, natrium kroskarmelloza, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat. Örtük: opadri II 85F24286 (qismən hidrolizəolunmuş polivinil spirti), titan 4-oksid (Е171), makroqol 3550, talk, sarı dəmir oksidi (Е172), qırmızı dəmir oksidi (Е172), qara dəmir oksidi (Е172)). Bisotens 10 mq Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq bisoprolol fumarat vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, qismən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, natrium kroskarmelloza, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat. Örtük: opadri II 85F24297 (qismən hidrolizəolunmuş polivinil spirti), titan 4-oksid (Е171), makroqol 3550, talk, sarı dəmir oksidi (Е172), qırmızı dəmir oksidi (Е172)).

Təsviri

Bisotens 5 mq Bej rəngli, yumru formalı, iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində bölmə xətti həkk olunmuş örtüklü tabletlərdir. Tablet iki bərabər dozaya bölünə bilər. Bisotens 10 mq Kərpici-qırmızı rəngli, yumru formalı, iki tərəfi qabarıq, örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Selektiv β-adrenoblokatorlar. ATC kodu: C07AB07.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası -adrenoblokatordur. Daxili simpatomimetik və klinik əhəmiyyətliBisoprolol selektiv β 1 membranstabilləşdirici aktivliyə malik deyildir. O, yalnız damarların və bronxların saya əzələlərinin β reseptorlarına, həmçinin maddələr2- mübadiləsinin tənzimləməsi ilə əlaqəli olan β reseptorlara zəif tropluq göstərir. Müvafiq olaraq2- ümumilikdə bisoprolol tənəffüs yollarının müqavimətinə və β ilə əlaqəli olan metabolik effektlərə2- təsir göstərmir. Onun β -selektivliyi terapevtik doza diapazonundan kənara çıxır.1 Digər β -adrenoblokatorlar kimi, hipertenziya zamanı təsir mexanizmi aydın deyildir. Lakin1 bisoprololun plazmada reninin fəallığını nəzərəçarpan dərəcədə aşağı salması məlumdur. Antianginal mexanizmi: ürək fəaliyyətinin azalması və oksigen istifadəsinin aşağı düşməsi, hansı ki simptomların yaxşılaşmasına və ya aradan qalxmasına gətirib çıxarır. Xroniki ürək çatışmazlığı olmayan ürəyin işemik xəstəliyi olan pasiyentlərdə birdəfəlik qəbul zamanı bisoprolol ürək vurğularının tezliyini və vurğu həcmini və müvafiq olaraq ürək yığılmalarını və oksigen tələbatını azaldır. Uzunmüddətli istifadəsi zamanı əvvəlcədən yüksək olan periferik müqavimət aşağı düşür. CIBIS III (xroniki ürək çatışmazlığı zamanı bisoprolol ilə tədqiqat) tədqiqatında ≥65 yaşda yüngül və orta ağırlıqlı xroniki ürək çatışmazlığı (XÜÇ; II və ya III sinif NYHA üzrə) və sol mədəciyin boşalma fraksiyası ≤35% olan və əvvəllər AÇF inhibitorları, β-blokatorlar və angiotenzin reseptorlarının blokatorları ilə müalicə olunmayan 1010 pasiyent tədqiq olunmuşdur. Pasiyentləri bisoprolol və ya enalapril ilə başlanğıc 6 aylıq müalicədən sonra 6-24 ay ərzində bisoprolol və enalapril kombinasiyası ilə müalicə etmişdilər. Bisoprololun başlanğıc 6 aylıq müalicə kimi istifadəsi zamanı xroniki ürək çatışmazlığının kəskinləşməsi tezliyinin yüksəlməsi tendensiyası müşahidə olunmuşdur. Protokola müvafiq analiz zamanı bisoprolol istifadəsi ilə başlanğıc müalicənin enalapril istifadəsi ilə başlanğıc müalicə ilə müqayisədə az təsirli olması təsdiqlənməmişdir, baxmayaraq ki, xroniki ürək çatışmazlığının (XÜÇ) müalicəsinə başlamaq üçün iki strategiya tədqiqatın sonunda ölüm və hospitalizasiya hallarını özündə birləşdirən başlanğıc kombinəolunmuş son nöqtə tezliyinin eyniliyini göstərmişdir (32,4% bisoprolol istifadəsi ilə başlanğıc müalicə qrupu 33,1% enalapril istifadəsi ilə başlanğıc müalicə qrupu ilə müqayisədə, əhali protokoluna müvafiq olaraq). Tədqiqat göstərir ki, bisoprolol yüngül və ya orta ağırlıqlı xroniki ürək çatışmazlığı olan yaşlı pasiyentlərdə də istifadə oluna bilər. Farmakokinetikası Sorulması Bisoprolol yaxşı sorulur və peroral qəbuldan sonra təxminən 90% biomənimsənilir. Paylanması Bisoprololun plazma zülalları ilə birləşməsi təxminən 30% təşkil edir. Buna görə də, plazma zülalları ilə birləşmə yerlərindən sıxışdırılıb çıxarılması nöqteyi nəzərindən digər dərman preparatları ilə qaşılıqlı təsiri mövcud deyil. Paylanma həcmi 3,5 l/kq təşkil edir. Metabolizmi və xaric olması Plazmadan yarımparçalanma dövrü uzunmüddətlidir: 10-12 saatdır, bu da, dozanın gündə 1 dəfə qəbulundan sonra 24 saatlıq təsiri təmin edir. Bisoprolol orqanizmdən iki yolla xaric olunur: 50%-i qaraciyərdə qeyri-fəal metabolitlərə metabolizə olunub, böyrəklərlə xaric olunur, 50%-i isə dəyişilməmiş şəkildə böyrəklərlə xaric olunur. Dozanın 2%-dən az hissəsi orqanizmdən nəcislə xaric olunur. Bisoprololun farmakokinetik profili xəttidir və yaşdan asılı deyil. Xüsusi əhali Böyrəklər və qaraciyərdə xaric olunması eyni dərəcədə baş verdiyi üçün qaraciyər funksiyalarının pozulması və ya böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozanın korreksiyası tələb olunmur. Stabil xroniki ürək çatışmazlığı və qaraciyər və ya böyrəklərin funksiyalarının pozulması olan pasiyentlərdə farmakokinetika tədqiq olunmamışdır. Sağlam könüllülərlə müqayisədə xroniki ürək çatışmazlığı (III sinif NYHA üzrə) olan pasiyentlərdə bisoprololun plazmada səviyyəsi daha yüksəkdir, yarımxaricolunma müddəti isə daha uzundur. Stabil vəziyyətdə plazmada maksimal qatılıq gündəlik doza 10 mq olduqda 64±21 nq/ml təşkil edir, yarımxaricolunma vaxtı isə 17±5 saat təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

− Arterial hipertenziya; − stenokardiya. − AÇF inhibitorlarına, diuretiklərə və bəzi hallarda ürək qlikozidlərinə əlavə olaraq sol mədəciyin zəifləmiş sistolik funksiyalı stabil xroniki ürək çatışmazlığı (əlavə məlumat üçün «Farmakodinamika» bölməsinə bax). Bisotens böyüklərin müalicəsi üçün tövsiyə olunur.

Əks göstərişlər

− Təsiredici maddəyə və ya preparatın hər hansı digər komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; kəskin ürək çatışmazlığı və ya venadaxili inotrop müalicə tələb edən ürək çatışmazlığının dekompensasiyası tutmaları zamanı; − kardiogen şok; − II və ya III dərəcəli AV blokada; − sinus düyününün zəifliyi sindromu; − sinoatrial blokada; − hipotenziya (sistolik arterial təzyiq <100 mm.c.s.); − bradikardiya (ürək yığılmalarının tezliyi <60 vur/dəq); − bronxial astmanın və ya ağciyərin xroniki obstruktiv xəstəliyinin ağır formaları; − periferik arteriyaların okklyuzion xəstəyi və Reyno sindromu; − müalicə olunmamış feoxromositoma; − metabolik asidoz.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Stabil xroniki ürək çatışmazlığının bisoprolol ilə müalicəsini xüsusi titrləmə fazası ilə başlanmaq lazımdır («İstifadə qaydası və dozası» bölməsinə bax). Xüsusən ürəyin işemik xəstəliyi olan pasiyentlərdə, əgər dəqiq qeyd olunmayıbsa, bisoprolol ilə müalicə qəfildən dayandırılmamalıdır, çünki bu klinik vəziyyətin ağırlaşmasına gətirib çıxara bilər («İstifadə qaydası və dozası» bölməsinə bax). Bisoprolol ilə müalicənin başladılması və dayandırılması müntəzəm monitorinq tələb edir. Aşağıdakı xəstəliklər və vəziyyətlər olan pasiyentlərdə ürək çatışmazlığının bisoprolol ilə müalicəsində terapevtik təcrübə yoxdur: − insulindən asılı şəkərli diabet (I tip); − böyrəklərin funksiyasının ağır pozulması; − qaraciyər funksiyasının ağır pozulması; − restriktiv kardiomiopatiya; − anadangəlmə ürək qüsuru; − hemodinamik əhəmiyyətli üzvi qapaq qüsuru; − 3 ay ərzində inkişaf edən miokard infarktı. Bisoprolol ehtiyatla istifadə olunmalıdır: − bronxospazm (bronxial astma, tənəffüs yollarının obstruktiv xəstəlikləri); − qanda qlükoza səviyyəsinin nəzərəçarpan dəyişiklikləri ilə müşayiət olunan şəkərli diabet, hipoqlikemiya simptomları (məsələn, taxikardiya, ürək döyünməsi və ya tər ifrazı) maskalana bilər; − ciddi pəhriz; − davam edən desensibilizasiyaedici terapiya. Digər β-blokatorlarda olduğu kimi, bisoprolol allergenlərə qarşı həssaslığı artırdığı kimi, anafilaktik reaksiyaların ağırlığını da artıra bilər. Adrenalin ilə müalicə həmişə gözlənilən təsiri verməyə bilər. − I dərəcəli AV blokada; − Prinsmetal stenokardiyası; − periferik arteriyaların okklüzion xəstəliyi (simptomların kəskinləşməsi xüsusən müalicənin başlanğıcında baş verə bilər); − ümumi anesteziya. β-blokatorlarBaxmayaraq ki, qeyri-selektiv β-blokatorlarla müqayisədə kardioselektiv (β 1) ağciyərlərin funksiyasına daha az təsir göstərə bilər, bütün β-blokatorlarda olduğu kimi əgər istifadəsinə vacib klinik səbəb yoxdursa, tənəffüs yollarının obstruktiv xəstəlikləri olan pasiyentlərdə onların istifadəsindən çəkinmək lazımdır. Əgər belə səbəblər olarsa, Bisotensi ehtiyatla istifadə etmək olar. Tənəffüs yollarının obstruktiv xəstəlikləri olan pasiyentlərdə bisoprolol ilə müalicəni mümkün ən aşağı doza ilə başlamaq lazımdır, pasiyentlər isə yeni simptomların (məsələn, təngnəfəslik, fiziki yüklənməyə qarşı dözümsüzlük, öskürək) yaranmasına görə hərtərəfli izlənməlidirlər. Simptomları yarada biləcək bronxial astma və ya tənəffüs yollarının digər xroniki xəstəlikləri zamanı yanaşı bronxodilatasiyaedici müalicə məsləhət görülür. Bəzən astma olan pasiyentlərdə tənəffüs yollarının rezistentliyi arta bilər, ona görə də, β -stimulyatorların dozasının artırılması tələb oluna bilər.2 Bisoprololun verapamil və ya diltiazem tipli kalsium antaqonistləri, I sinif aritmiya əleyhinə preparatlar və mərkəzi təsirli antihipertenziv preparatlarla kombinasiyası bir qayda olaraq məsləhət görülmür (ətraflı məlumat üçün «Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri» bölməsinə bax). Psoriaz olan pasiyentlərə bisoprololu yalnız fayda və risk nisbəti diqqətlə dəyərləndirildikdən sonra təyin etmək lazımdır. Feoxromositoma olan pasiyentlərə bisoprolol α-reseptorların blokadasına qədər təyin olunmamalıdır. Bisoprolol ilə müalicə zamanı tireotoksikoz simptomları maskalana bilər. Ümumi anesteziyaya məruz qalan pasiyentlərdə β-blokada induksiya və intubasiya zamanı, həmçinin əməliyyatdan sonrakı dövrdə aritmiya və miokard işemiyasının tezliyini aşağı salır. Hazırki dövrdə əməliyyat zamanı β-blokadanın dəstəklənməsinin davam etdirilməsi məsləhət görülür Anestezioloq bradiaritmiya, reflektor taxikardiyanın zəifləməsinə və qan itkisinin reflektor kompensasiya etmə qabiliyyətinin aşağı düşməsinə gətirib çıxara bilən digər dərman maddələri ilə potensial qarşılıqlı təsiri səbəbindən β-blokada barədə məlumatlı olmalıdır. Əgər əməliyyata qədər β-blokatorlar ilə müalicəni dayandırmaq lazımdırsa, bu tədricən və anesteziyaya təxminən 48 saat qalmış yerinə yetirilməlidir, nəzərə alaraq ki, bu vaxt katexolaminlərə qarşı həssaslığın bərpasına kifayət edəcəkdir. Bisoprololun idmançılarda istifadəsi zamanı bisoprololun dopinq əleyhinə sınaqların müsbət nəticələrinə səbəb olması faktını nəzərə almaq lazımdır. Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri Məsləhət olunmayan kombinasiyalar – Kalsium antaqonistləri verapamil tipi və az dərəcədə diltiazem tipi: mənfi inotrop və dromotrop təsirləri gücləndirir. β-blokatorlarla müalicə olunan pasiyentlərə verapamilin venadaxili yeridilməsi nəzərəçarpan hipotenziya və AV blokadaya gətirib çıxara bilər. – Mərkəzi təsirli antihipertenziv preparatlar (məsələn, klonidin, metildofa, moksonidin, rilmenidin) Mərkəzi təsirli antihipertenziv preparatların eyni zamanda istifadəsi əlavə olaraq mərkəzi simpatik tonusu aşağı sala bilər (ürək ritminin və ürək yığılmalarının tezliyinin azalması, vazodilatasiya). Preparatın qəfildən kəsilməsi, əsasən də, β-blokatorun qəbulundan əvvəl «rikoşet hipertenziya» riskini artıra bilər: – I sinif aritmiya əleyhinə preparatlar (məsələn, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) AV keçiricilik müddətinə təsiri güclənə bilər, mənfi inotrop təsir isə arta bilər. Ehtiyatla istifadə olunmalı kombinasiyalar – Kalsium antaqonistləri dihidropiridin tipi (məsələn, nifedipin, amlodipin, felodipin): eyni zamanda istifadəsi hipotenziya riskini artıra bilər və ürək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə mədəciklərin nasos funksiyasının daha da pisləşməsi riskinin artması istisna edilə bilməz . – Aritmiya əleyhinə preparatlar III sinif (məsələn, amiodaron): qulaqcıq keçiriciliyi müddətinin artmasını müəyyən edə bilər. – Yerli təsirli β-blokatorlar (məsələn, qlaukoma müalicəsi üçün göz damcıları): bisoprololun sistem təsirlərini gücləndirə bilər. – Parasimpatomimetik preparatlar: eyni zamanda istifadəsi AV keçiriciliyin vaxtını və bradikardiya riskini artıra bilər. – İnsulin və peroral diabet əleyhinə preparatlar: qanda şəkərin səviyyəsinin azalması təsirinin yüksəlməsi; β-blokatorlar hipoqlikemiyanın simptomlarını (taxikardiya, arterial təzyiqin artması) gizlədə bilərlər. – Anestetiklər: reflektor taxikardiyanın zəifləməsi və arterial hipotenziyanın inkişaf riskinin artması. (ümumi anesteziya barədə əlavə məlumat üçün, həmçinin, «Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri» bölməsinə bax). – Üskükotu qlikozidləri: ürək yığılmalarının tezliyinin azalmasını gücləndirir, AV keçiriciliyin müddətini artırır. – Erqotamin törəmələri: hipotenziv təsiri azalda bilər. – Qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar: hipotenziv təsiri azalda bilər. – β-simpatomimetiklər (məsələn, izoprenalin, dobutamin): bisoprolol ilə kombinasiya hər iki maddənin təsirini azalda bilər. – α- və β-adrenoreseptorların hər ikisini aktivləşdirən simpatomimetiklər (məsələn, noradrenalin, adrenalin): bisoprolol ilə kombinasiyası bu vasitələrin arterial təzyiqin yüksəlməsinə və kəskinləşən aralıqlı axsaqlığa gətirib çıxaran alfa-adrenoreseptorlarla əlaqədar olan vazokonstriktor təsirlərini gizlədə bilər. Belə qarşılıqlı təsir daha çox qeyri-selektiv β-blokatorlarla ehtimal olunur. – Antihipertenziv maddələrlə, eləcə də arterial təzyiqi aşağı salma potensialı olan digər dərman maddələri ilə (məsələn, trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlər) eyni zamanda istifadəsi: hipotenziya riskini artıra bilər. – Rifampisin: dozanın korreksiyasına zərurət olmadan, çox güman ki, fermentlərin induksiyası hesabına bisoprololun yarımparçalanma müddətinin cüzi azalmasını müəyyən edə bilər. Nəzərdən keçirilməli kombinasiyalar – Mefloxin: bradikardiyanın inkişaf riskinin artması. – Monoaminoksidaza inhibitorları (MAO-B inhibitorları istisna olmaqla): β-blokatorların hipotenziv təsirinin güclənməsi, həmçinin hipertenziv krizin yaranma riski.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Bisoprolol hamiləliyə və/və ya dölə/yenidoğulmuşa zərərli təsir göstərə bilər. Ümumilikdə, β- adrenoreseptorların blokatorları boy inkişafının ləngiməsi, bətndaxili ölüm, abort və ya vaxtından əvvəl doğuşla assosiasiya olunan plasentanın perfuziyasını aşağı sala bilər. Döldə və yenidoğulmuşda bradikardiya və hipoqlikemiya kimi əlavə təsirlər yarana bilər. Əgər β-adrenoreseptorların blokatorları ilə müalicə vacibdirsə, selektiv β -adrenoreseptorların blokatorları üstünlük təşkil edir. Buna görə də,1 ciddi zərurət olmazsa, bisoprololun hamiləlik zamanı istifadəsi məsləhət görülmür, lakin bisoprolol ilə müalicə zəruri olarsa, uşaqlıq-plasentar qan axını və dölün inkişafı nəzarət altında saxlanmalıdır. Alternativ müalicə nəzərdən keçirilməlidir. Bisoprololdan istifadə zamanı müalicə gözlənilən doğum tarixindən 72 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Bu mümkün olmadığı halda isə, hipoqlikemiya və bradikardiyanın inkişafının mümkünlüyünə görə yenidoğulmuş doğulduqdan sonra 48-72 saat müddətində ciddi nəzarət altında olmalıdır. Həmçinin Bisotens hamiləlikdən qorunma tədbirlərdən istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlara məsləhət görülmür. Ana südü ilə qidalandırma dövrü Bisoprololun ana südünə ifraz olunması məlum deyil. Buna görə də, bisoprolol ilə müalicə zamanı ana südü ilə qidalandırma məsləhət görülmür.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Ürəyin işemik xəstəliyi olan pasiyentlərdə aparılan tədqiqatda bisoprolol nəqliyyat vasitələrini idarəetmə qabiliyyətini zəiflətməmişdir. Lakin, dərman maddəsinə olan reaksiyaların individual fərqlərinə əsasən, nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyəti pozula bilər. Bu, xüsusən, müalicənin əvvəlində və dərman maddəsini dəyişərkən, həmçinin alkoqol ilə birlikdə qəbul olunduqda nəzərə alınmalıdır. qaydası və dozasıİstifadə Bisotens örtüklü tabletləri səhər qəbul olunmalıdır və yemək zamanı da qəbul oluna bilər. Su ilə udulmalı və çeynənilməməlidir. Dozalanması Arterial hipertenziya və xroniki stabil stenokardiyanın müalicəsi Böyüklər Məsləhət görülən doza gündə 10 mq təşkil edir. Müalicə hər pasiyent üçün fərdi olmalıdır. Müalicə gündə 1 dəfə olmaqla 5 mq doza ilə başlanılır. Əgər ehtiyac olarsa, bu doza tədicən gündə 1 dəfə olmaqla 10 mq və ya çox nadir hallarda gündə 1 dəfə olmaqla 20 mq-a qədər artırıla bilər. Tövsiyə olunan maksimal doza gündə 1 dəfə 20 mq-dır. Bisoprolol ilə müalicəni qəfildən dayandırmaq olmaz, dozanı tədricən azaltmaq lazımdır. Xüsusilə ürəyin işemik xəstəliyi olan pasiyentlərdə müalicə qəfildən dayandırılmamalıdır, belə ki, bu ürək tutmaları riski ilə stenokardiyanın müvəqqəti pisləşməsinə gətirib çıxara bilər. Dozanın 1-2 həftə ərzində tədricən azaldılması tövsiyə olunur. Əgər əməliyyata qədər Bisotens ilə müalicəni dayandırmaq vacibdirsə, bəzi hallar, məsələn, tireotoksikoz və feoxromositoma istisna olmaqla bunu tədricən etmək və əməliyyata təxminən 48 saat qalmış dayandırmaq lazımdır. Arterial hipertenziya zamanı hədəf təsir əldə olunmamışdırsa, Bisotens diuretiklərlə birlikdə əlaqələndirilə bilər. Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və ya orta ağır böyrək və ya qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsi adətən tələb olunmur. Buna baxmayaraq, ağır dərəcəli böyrək (kreatinin klirensi <20 ml/dəq) və ya qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə gündəlik doza 10 mq bisoprololdan artıq olmamalıdır. Dializdə olan pasiyentlərdə bisoprololun istifadəsinə dair məlumatlar məhduddur, lakin dozanın tənzimlənməsini tövsiyə edən məlumatlar yoxdur. Yaşlı pasiyentlər Yaşlı pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsi, adətən, tələb olunmur. Ağır dərəcəli böyrək və ya qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə, digər böyüklərdə olduğu kimi, dozanın azaldılması zəruri ola bilər. Uşaqlar və yeniyetmələr Bu qrup pasiyentlərdə istifadəsi üzrə klinik təcrübənin kifayət qədər olmamasına görə preparatın uşaqlarda istifadəsi məsləhət görülmür. Stabil xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsi Böyüklər Xroniki ürək çatışmazlığının standart müalicəsi AÇF inhibitorundan (və ya AÇF inhibitorlarına qarşı dözümsüzlük olarsa angiotenzin reseptorlarının blokatoru), β-blokatordan, diuretiklərdən və ehtiyac olarsa ürək qlikozidlərindən ibarətdir. Bisoprolol ilə müalicənin əvvəlində pasiyentlərin vəziyyəti stabil olmalıdır (kəskin çatışmazlıq olmadan). Məsləhət olunur ki, müalicə həkimi xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsində təcrübəli olsun. Titrləmə dövrü ərzində və ondan sonra ürək çatışmazlığının, hipotenziyanın və ya bradikardiyanın müvəqqəti pisləşməsi baş verə bilər. Titrləmə fazası Stabil xroniki ürək çatışmazlığının bisoprolol ilə müalicəsi titrləmə fazasını tələb edir. Bisoprolol ilə müalicə tədricən dozanı artırmaqla aşağıdakı mərhələlərlə başlanılmalıdır: − gündə 1 dəfə olmaqla 1,25 mq 1 həftə ərzində, əgər yaxşı qəbul olunarsa, − növbəti həftə ərzində gündə 1 dəfə olmaqla 2,5 mq-a qədər artırılması, əgər yaxşı qəbul olunarsa, − növbəti həftə ərzində gündə 1 dəfə olmaqla 3,75 mq-a qədər artırılması, əgər yaxşı qəbul olunarsa, − növbəti 4 həftə ərzində gündə 1 dəfə olmaqla 5 mq-a qədər artırılması, əgər yaxşı qəbul olunarsa, − növbəti 4 həftə ərzində gündə 1 dəfə olmaqla 7,5 mq-a qədər artırılması, əgər yaxşı qəbul olunarsa, − gündə 1 dəfə olmaqla 10 mq dəstəkləyici müalicə üçün. Maksimal məsləhət görülən doza gündə 1 dəfə 10 mq təşkil edir. Titrləmə mərhələsi ərzində həyati əhəmiyyətli göstəricilərin (ürək yığılmalarının tezliyi, arterial təzyiq) və ürək çatışmazlığının kəskinləşməsi əlamətlərinin hərtərəfli izlənməsi məsləhət olunur. Müalicəyə başladıqdan sonra ilk gün ərzində simptomlar yarana bilər. Müalicə sxeminin dəyişdirilməsi Əgər məsləhət görülən maksimal doza pis qəbul olunarsa, dozanın tədricən azaldılması nəzərdən keçirilə bilər. Ürək çatışmazlığının, hipotenziyanın və ya bradikardiyanın müvəqqəti pisləşməsi hallarında eyni zamanda qəbul edilən dərman maddəsinin dozasına yenidən baxılması məsləhət görülür. Həmçinin bisoprololun dozasının müvəqqəti azaldılması və ya qəbulunun dayandırılmasının nəzərdən keçirilməsi tələb oluna bilər. Pasiyentin vəziyyəti yenidən stabilləşdikdə, bisoprololun təkrar qəbulu və/və ya dozasının artırılması həmişə nəzərə alınmalıdır. Qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər Xroniki ürək çatışmazlığı və qaraciyər və ya böyrəklərin funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə bisoprololun farmakokinetikası ilə əlaqədar məlumat yoxdur. Ona görə də, bu qrup əhalidə dozanın tənzimlənməsi xüsusi ehtiyatla həyata keçirilməlidir. Yaşlılar Dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Uşaqlar və yeniyetmələr Uşaqlarda istifadəsi üzrə klinik təcrübənin kifayət qədər olmamasına görə bu dərman maddəsinin bu qrup pasiyentlərdə istifadəsi məsləhət görülmür. Bisoprolol ilə müalicə bir qayda olaraq uzunmüddətlidir. Xüsusən, ürəyin işemik xəstəliyi olan pasiyentlərdə müalicə qəfildən dayandırılmamalıdır, çünki bu pasiyentin klinik vəziyyətinin pisləşməsinə gətirib çıxara bilər. Əgər dayandırılması nəzərdən keçirilirsə, dozanın tədricən azaldılması məsləhət görülür.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı razılaşma ilə müəyyən edilir: − çox tez-tez (≥1/10); − tez-tez (≥1/100-dən <1/10-ə qədər); − bəzən (≥1/1000-dən <1/100-ə qədər); − nadir (≥1/10000-dən <1/1000-ə qədər); − çox nadir (<1/10000); − məlum deyil (əldə olunan məlumatlara əsasən qiymətləndirilə bilməz). Psixi pozğunluqlar Bəzən: yuxu pozğunluqları, depressiya. Nadir: gecə kabusları, hallüsinasiyalar. Sinir sisteminə Tez-tez: başgicəllənmə, baş ağrısı (adətən, onlar müalicənin başlanğıcında yaranır, müalicə vaxtı zəif büruzə verir və aradan qalxır). Nadir: bayılma. Görmə orqanlarına Nadir: gözyaşı ifrazının azalması. Çox nadir: konyunktivit. Eşitmə və müvazinət pozğunluqları Nadir: eşitmə pozğunluğu. Ürəyə Çox tez-tez: bradikardiya. Tez-tez: ürək çatışmazlığının ağırlaşması. Bəzən: AV keçiriciliyin pozulması. Damarlara Tez-tez: ətraflarda soyuq və ya keyimə hissi, arterial hipotenziya. Bəzən: ortostatik hipotenziya. Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsinə və divararalığına Bəzən: bronxial astma və ya anemnezdə tənəffüs yollarının obstruktiv xəstəlikləri olan pasiyentlərdə bronxospazm. Nadir: allergik rinit. Mədə-bağırsaq traktına Tez-tez: ürəkbulanma, qusma, ishal, qəbizlik. Hepatobiliar sistemə Nadir: hepatit. Dəri və dərialtı toxumaya Nadir: yüksək həssaslıq reaksiyaları (qaşınma, qızarma, dəri səpgisi). Çox nadir: psoriaz və ya mövcud psoriazın kəskinləşməsi, psoriaza bənzər səpgi, alopesiya. Dayaq-hərəkət aparatı və birləşdirici toxumaya Bəzən: əzələ zəifliyi, əzələ spazmı. Cinsiyyət sistemi və süd vəzilərinə Nadir: potensiya pozğunluqları. Ümumi pozğunluqlar Tez-tez: yorğunluq, taqətsizlik. Laborator tədqiqatların nəticələri Nadir: hipertriqliseridemiya, qaraciyər transaminazalarının plazma qatılığının artması (ALT, AST).

Doza həddinin aşılması

Simptomları Doza həddinin aşılması zamanı (məsələn, 7,5 mq gündəlik doza əvəzinə 15 mq) III dərəcəli AV- blokada, bradikardiya və başgicəllənmə qeydə alınmışdır. Ümumiyyətlə, β-blokatorlarla doza həddinin aşılması zamanı ən çox gözlənilən əlamətlər bradikardiya, hipotenziya, bronxospazm, kəskin ürək çatışmazlığı və hipoqlikemiyadır. Bu vaxta qədər bradikardiya və/və ya hipotenziya göstərən hipertenziyadan və/və ya ürəyin işemik xəstəliyindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə bisoprolol ilə doza həddinin aşılmasının (maksimum: 2000 mq) bir neçə halı qeydə alınmışdır, bütün pasiyentlər sağalmışdır. Bisoprololun birdəfəlik yüksək dozasına qarşı individual fərqli həssaslıq mövcuddur və ürək çatışmazlığı olan pasiyentlər, ehtimal ki, çox həssasdırlar. Buna görə də, bu pasiyentlərin müalicəsinə «İstifadə qaydası və dozası» bölməsində göstərilən sxemə əsasən dozanın tədricən artırılması ilə başlamaq lazımdır. Müalicəsi Bisoprolol ilə doza həddinin aşılması zamanı müalicəni dayandırmaq və dəstəkləyici və simptomatik müalicəni təmin etmək lazımdır. Məhdud məlumatlar göstərir ki, bisoprolol çətinliklə dializ olunur. Gözlənilən farmakoloji təsirlərə və digər β-adrenoblokatorlar üçün tövsiyələrə əsaslanaraq klinik cəhətdən öz təsdiqini tapdıqda aşağıdakı ümumi tədbirləri nəzərə almaq lazımdır. Bradikardiya: atropinin venadaxili yeridilməsi. Əgər cavab qeyri-adekvat olarsa, izoprenalin və ya digər müsbət xronotrop xüsusiyyətlərə malik digər preparatı ehtiyatla təyin etmək olar. Bəzi hallarda transvenoz kardiostimulyatorun yerləşdirilməsi tələb oluna bilər. Hipotenziya: venadaxili məhlullar və vazopressorlar yeridilməlidir. Qlükaqonun venadaxili yeridilməsi faydalı ola bilər. AV blokada (ikinci və ya üçüncü dərəcəli): pasiyentlər hərtərəfli müayinə və izoprenalin infuziyasının yeridilməsi və ya müvəqqəti transvenoz kardiostimulyatorun yerləşdirilməsi yolu ilə müalicə olunmalıdırlar. Ürək çatışmazlığının kəskin ağırlaşması: diuretiklər, inotrop preparatlar, damargenişləndirici maddələrin venadaxili yeridilməsi. simpatomimetik preparatlar və/və ya aminofillin iləBronxospazm: izoprenalin kimi bronxodilatator, β2- müalicənin təyin olunması. Hipoqlikemiya: venadaxili qlükozanın yeridilməsi.

Buraxılış forması

10 tablet, PVX/Al blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºC-dən yuxarı olmayan temperaturda, orijinal qablaşdırmada və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi Antibiotice SA. 1, Valea Lupului, 707410 İasi, Rumıniya, AB. Azərbaycanda rəsmi distribyutor «TETRADA» MMC – dir. AZ1102, 20Yanvar küçəsi, 14; Bakı, Azərbaycan. Теl.:(+994 12) 431-59-24, 431-05-41. Faks: (+994 12) 430-80-51. Е-mail: [email protected] www.tetrada-az.com