Exuro N7 vaginal tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

EKSURO vaginal tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metronidazole, mikonazole nitrate, lidocaine hydrochloride

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 vaginal tabletin tərkibində 750 mq metronidazol, 200 mq mikonazol nitrat və 100 mq lidokain hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr:mikrokristallik sellüloza, alüminium maqnezium silikat, natrium nişasta qlikolatı, mannitol/krospovidon/polivinil asetat, susuz kolloidal silisium, qarğıdalı nişastası, maqnezium stearat.

Təsviri

Ağ və ya krem rəngli vaginal tabletlərdir. Farmakoloji qrupu Ginekologiyada yerli istifadə üçün antibakterial, ibtidai və göbələk əleyhinə təsirə malik preparat. ATC kodu: G01AF20.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Eksuro vaginal tabletlərinin tərkibində göbələkəleyhinə təsir göstərən mikonazol, antibakterial və trixomanada əleyhinə təsir göstərən metronidazol və yerli keyləşdirici təsir göstərən lidokain mövcuddur. Mikonazol, sintetik imidazol törəməsi olub, geniş təsir spektrli göbələk əleyhinə preparatdır. Xüsusilə Candida albicans qrupuna aid patogen göbələklərə qarşı effektlidir. Bundan başqa, mikonazol qrammüsbət bakteriyalara qarşı aktivdir. Mikonazolun təsiri sitoplazmatik membranda erqosterolun sintezini ləngitməsi ilə bağlıdır. O, Candida species mikotik hüceyrələrinin keçiriciliyini dəyişir və qlükozanın in vitro qəbulunu inhibə edir. Metronidazol, 5- nitroimidazol törəməsi olub, antibakterial və ibtidai əleyhinə təsir göstərir. Anaerob bakteriyalar (həmçinin, anaerob streptokokklar) və Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis kimi ibtidailər tərəfindən törədilən infeksiyalara qarşı effektivdir. Mikonazol və metronidazol eyni zamanda qəbul olunduqda sinergik və ya antaqonist təsir göstərmir. Lidokain neyron membranını stabilləşdirir, impulsların yaranması və ötürülməsi üçün vacib olan ionların axınını tormozlayır, yerli keyləşdirici təsir göstərir. Farmakokinetikası Mikonazol nitrat: intravaginal istifadə zamanı mikonazolun sorulması cüzidir (təxminən 1,4%). Eksuronun vaginal istifadəsindən sonra 3 gün ərzində plazmada mikonazol nitrat müəyyən oluna bilər. Metronidazol: intravaginal yeridilmə zamanı metronidazolun biomənimsənilməsi peroral qəbulla müqayisədə 20%- dir. Eksuronun 3 gün ərzində intravaginal yeridilməsindən sonra metronidazolun plazmada tarazlıq qatılığı 1,1-5,0 mkq/ml təşkil edir. Metronidazol qaraciyərdə oksidləşərək metabolizmə uğrayır. Metronidazolun əsas metabolitləri- hidroksi törəmələr və sirkə turşusu ilə birləşmələr böyrəklər vasitəsilə xaric olur. Hidroksi törəmələrin bioloji aktivliyi metronidazolun bioloji aktivliyinin 30%-ni təşkil edir. T 6-11 saatdır.1/2 Peroral qəbul və ya venadaxili yeridilmə zamanı qəbul olunan dozanın 60-80%-i böyrəklərlə xaric olunur (20%- dəyişilməmiş şəkildə və qalan hissə metabolitlər şəklində). Lidokain: təsiri 3-5 dəqiqədən sonra başlayır. Lidokain zədələnmiş dəri və selikli qişa səthindən sorulur və qaraciyərdə sürətlə metabolizmə uğrayır. Metabolitlər və dəyişilməmiş şəkildə (qəbul olunan dozanın 10%-i) böyrəklər vasitəsilə xaric olur. Eksuro intravaginal 3 gün müddətində təyin olunduqda, lidokain minimal miqdarda sorulur və onun plazmada səviyyəsi 0.04-1 mkq/ml təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

– Candida albicans tərəfindən törədilən vaginal kandidoz; – anaerob bakteriyalar və Gardnerella vaginalis tərəfindən törədilən bakterial vaginit, Trichomonas vaginalis tərəfindən törədilən trixomanad vaginit ilə qarışıq vaginal infeksiyaların müalicəsi.

Əks göstərişlər

– Hamiləliyin I trimestri, hamiləliyin ilk 3 ayı ərzində trixomonal vaginitis olan pasiyentlər; – porfiriya; – epilepsiya; – qaraciyər funksiyalarının ağır pozğunluğu; – preparatın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; -müalicə dövründə və ya bitdikdən sonra alkoqol istifadə edən pasiyentlər; -müalicə dövründə və ya son 2 həftə ərzində disulfiram qəbul edən pasiyentlər.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Uşaqlarda və bakirə qızlarda istifadəsi məsləhət görülmür. Disulfiramabənzər reaksiyanın baş verməməsi üçün müalicə müddətində və müalicə bitdikdən sonrakı 24-48 saat ərzində spirtli içki qəbulundan çəkinmək lazımdır. Preparatın böyük dozalarda və uzunmüddətli sistematik istifadəsi periferik neyropatiya və qıcolmalara səbəb ola bilər. Trixomonada vaginiti diaqnozu qoyulduqda hər iki cinsi partnyor müalicə olunmalıdır. Böyrək çatışmazlığı zamanı metronidazolun dozası azaldılmalıdır. Qaraciyər funksiyalarının ağır pozğunluğu zamanı metronidazol klirensi zəifləyə bilər. Metronidazolun səviyyəsi plazmada yüksəldikdə ensefalopatiya simptomları törədə bilər, buna görə də qaraciyər ensefalopatiyası olan xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır. Qaraciyər ensefalopatiyasından əziyyət çəkən xəstələrə metronidazolun gündəlik dozasının 1/3-i təyin olunmalıdır. Qaraciyər funksiyaları zəifləmiş xəstələrdə lidokainin yarımxaricolma dövrü 2 dəfə və ya daha çox arta bilər. Böyrək funksiyalarının zəifləməsi lidokainin farmakokinetikasına təsir göstərmir, lakin metabolitlərin orqanizmdə toplanmasına səbəb ola bilər. Təhlükəsizlik haqqında klinikayaqədərki göstəricilər Təhlükəsizlik, farmakoloji, təkrar qəbullar zamanı toksiklik, genotoksiklik, kanserogen potensial, təkrar hasilat üçün toksiklik ilə bağlı klinikayaqədərki tədqiqatlar zamanı insan üçün potensial risk aşkar edilməmişdir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Metronidazolun absorbsiyası nəticəsində aşağıdakı qarşılıqlı təsirlər meydana çıxa bilər: Alkoqol: disulfiramabənzər reaksiya. Peroral antikoaqulyantlar: antikoaqulyant effektin güclənməsi. Fenitoin: qanda fenitoinin səviyyəsinin yüksəlməsi və metronidazolun səviyyəsinin enməsi . Fenobarbital: qanda metronidazol səviyyəsinin azalması. Disulfiram: MSS tərəfindən dəyişkənliklər (məsələn, psixi reaksiyalar). Simetidin: qanda metronidazolun səviyyəsinin yüksəlməsi və nevroloji əlavə təsir riskinin artması. Litium: litiumun toksikliyinin artması. Astemizol və terfenadin: metronidazol və mikonazol bu birləşmələrin metabolizmini ləngidərək, onların plazmada qatılığını artırır. Qaraciyər fermentləri, qlükoza (heksokinaz metodu ilə təyin olunduqda), teofillin ve prokainamidin qanda səviyyəsinə təsiri müşahidə olunur. Flüorurasil, kabamazepin preparatın plazmada səviyyəsini və toksikliyini artırır. Kabamazepin, antikoaqulyantlar (peroral), astemizol, sizaprid, terfenadin, fenitoin, fosfofenitoin, fentanil, qlimeprid, oksibutinin, siklosporin, pimozid. Tolterodin, trimetotreksat mikonazol nitratın sorulmasına təsir edir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Metronidazol və lidokain B-kateqoriyaya, mikonazol isə C-kateqoriyaya aiddir. Hamiləliyin birinci trimestrində əks göstərişdir. II və III trimestrində isə ana üçün gözlənilən fayda dölə olan potensial riskdən üstün olduqda, həkim nəzarəti altında istifadə edilə bilər. Metronidazol ana südünə keçdiyindən, preparatla müalicə zamanı döşlə qidalandırma dayandırılmalıdır. Döşlə qidalandırma müalicə bitdikdən 24-48 saat sonra bərpa oluna bilər. Lidokainin ana südünə keçməsi naməlumdur. Süd verən analar lidokaini ehtiyatla qəbul etməlidirlər. Qaraciyər funksiyaları pozulmuş xəstələrdə istifadəsi Ağır qaraciyər çatışmazlığı zamanı əks göstərişdir. Qaraciyər funksiyalarının ciddi pozğunluğu zamanı metronidazolun klirensi azala bilər. Metronidazolun səviyyəsi plazmada yüksəldikdə ensefalopatiya simptomları törədə bilər, buna görə də qaraciyər ensefalopatiyası olan xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır. Qaraciyər ensefalopatiyasından əziyyət çəkən xəstələrə metronidazolun gündəlik dozasının 1/3-i təyin olunmalıdır. Qaraciyər funksiyaları zəifləmiş xəstələrdə lidokainin yarımxaricolma dövrü 2 dəfə və ya daha çox arta bilər. Böyrək funksiyaları pozulmuş xəstələrdə istifadəsi Böyrək çatışmazlığı zamanı metronidazolun dozası azaldılmalıdır. Böyrək funksiyalarının zəifləməsi lidokainin farmakokinetikasına təsir göstərmir, lakin metabolitlərin orqanizmdə toplanmasına səbəb ola bilər. Pediatriyada istifadəsi Uşaqlarda istifadəsi məsləhət görülmür. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Eksuro nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyə- tinə təsir edə bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Əgər həkim tərəfindən başqa təyinat verilməmişdirsə, 7 gün ərzində 1 vaginal tablet axşam yatmazdan əvvəl vaginaya dərinə yeridilir. Residivləşən xəstəliklər və ya digər müalicələrə rezistent vaginitlər zamanı müalicə kursunun 14 günə qədər artırılması məsləhət görülür.

Əlavə təsirləri

Nadir hallarda yüksək həssaslıq reaksiyaları (dəri səpgiləri) və qarın nahiyəsində ağrı, baş ağrısı, vaginal qaşınma, göynəmə və qıcıqlanma kimi əlavə təsirlər müşahidə oluna bilər. Sistem əlavə təsirlərin başvermə riski çox aşağıdır, çünki vaginal yeridilmə zamanı metronidazol plazmada çox aşağı qatılıqda toplanır (peroral qəbulla müqayisədə 2-12%). Bütün digər imidazol törəmələrinə aid göbələk əleyhinə preparatlar kimi Mikonazol nitrat da uşaqlıq yoluna yeridildikdə qıcıqlanmaya səbəb olur (göynəmə, qaşınma- 2-6% hallarda). Belə simptomlar lidokainin yerli keyləşdirici təsiri nəticəsində aradan qalxır. Ciddi qıcıqlanma olduğu hallarda müalicə dayandırılmalıdır. Metronidazolun sistem istifadəsi ilə əlaqədar meydana çıxan əlavə təsirlərə yüksək həssaslıq reaksiyaları (nadir), leykopeniya, ataksiya, psixoemosional pozğunluqlar, doza artıqlığı və ya uzunmüddətli istifadələr zamanı meydana çıxan periferik neyropatiya, qıcolmalar; ishal (nadir), qəbizlik, allergik reaksiyalar, depressiya, əhval-ruhiyyənin dəyişməsi, arterial spazm, üzün qızarması, hipotenziya, aritmiya, bradikardiya, halsızlıq, titrətmə, tremor, yuxuya meyllik, vaginal ifrazat, yerli həssaslığın artması, kontakt dermatit, baş gicəllənmə, baş ağrısı, iştahasızlıq, ürəkbulanma, qusma, qarın boşluğunda ağrı və spazmlar, dadbilmə hissiyatının dəyişməsi (nadir), ağızda quruluq, ağızda metal dadı və ya naməlum dad, artan yorğunluq aiddir. Metronidazolun intravaginal istifadəsi zamanı qanda səviyyəsi çox aşağı olduğundan, göstərilən əlavə təsirlər çox nadir hallarda baş verə bilər.

Doza həddinin aşılması

Simptomları: ürəkbulanma, qusma, qarında ağrı, ishal, qaşınma, ağızda metal dadı, ataksiya, paresteziya, qıcolma, leykopeniya, sidiyin rənginin tündləşməsi. Mikonazolun doza artıqlığı hallarında ürəkbulanma, qusma, ağızda və qırtlaqda quruluq, iştahsızlıq, baş ağrısı, ishal kimi əlamətlər meydana çıxa bilər. Müalicəsi: preparatın böyük dozada təsadüfi daxilə qəbul hallarında mədəni yumaq lazımdır. Xüsusi antidotu yoxdur, simptomatik müalicə aparılır. Müalicə qəbul olunan dozanın tərkibində metronidazolun miqdarı 12 q olduqda aparılır.

Buraxılış forması

7 vaginal tablet. Birində 3, digərində 4 vaginal tablet olan blisterlər. İki blister içlik vərəqə ilə birgə karton qutuya qablaşdırılır. Saxlanma qaydası 25°C –dən aşağı temperaturda, orijinal qablaşdırmasında, quru, işıq düşməyən və və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

Yararlılıq müddəti qablaşdırıldığı qutunun üzərində göstərilmişdir. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Merkez Laboratuarı İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş., Türliyə. Taşdelen, Sırrı Çelik Bulvarı Ayça küç. No:6 Çekmeköy – İstanbul / Türkiyə.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Helba İlaç İç ve Dış San. Tic. A.Ş. Çamlık Mahallesi Pamuk Sk. A Blok Apt. No:12-16/17 Ümraniye – İstanbul / Türkiyə.