Apfecto 0,3 % 5 ml damcı

APFEKTO 0,3% göz damcısı

APFECTO
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Nepafenac

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 ml məhlulun tərkibində 3 mq nepafenak vardır.
Köməkçi maddələr: bor turşusu, propilenqlikol, karbomer 974P, natrium xlorid, quar kitrəsi, natrium karmelloza, dinatrium edetat, benzalkonium xlorid, natrium hidroksid və/və ya xlorid turşusu, inyeksiya üçün su.

Təsviri

Sarı rəngli suspenziyadır.

Farmakoterapevtik qrupu

Oftalmologiyada istifadə edilən vasitələr. Qeyri-steroid iltihabəleyhinə vasitələr.
ATC kodu: S01BC10.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası
Təsir mexanizmi
Nepafenak analgeziyaedici (ağrıkəsici) təsirə malik olan qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatın (QSİƏP) sələfidir. Yerli istifadə edildikdə, nepafenak gözün buynuz qişasından nüfuz edir; göz daxilində toxuma hidrolazalarının təsiri altında nepafenakdan QSİƏP olan amfenak əmələ gəlir. Amfenak, prostaqlandinlərin sintezində iştirak edən siklooksigenaza fermentini (H-sintaza prostaqlandini) inhibə edir.

İkincili farmakoloji effektləri
Evdovşanları üzərində aparılan tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, nepafenak prostaqlandin E2-in (PGE2) sintezinin inhibə edilməsi ilə eyni zamanda hematoretinal baryerin keçiricilik qabiliyyətini də aşağı salır. Ex vivo şəraitdə birdəfəlik istifadə zamanı nepafenak gözün qüzehli qişasında/siliar cismdə (85%-95%) və gözün torlu qişasında/damar qişasında (55%) prostaqlandinlərin sintezini müvafiq olaraq, 6 saata və 4 saata qədər müddət ərzində inhibə etmişdir.

Farmakodinamik effektləri
Toxumaların qanla təchizatı dərəcəsindən asılı olaraq, nepafenak, əsasən gözün torlu qişasında/damar qişasında və eləcə də, gözün qüzehli qişasında/siliar cismdə və buynuz qişada hidrolizə məruz qalır.
Klinik tədqiqatların nəticələrində təsdiq edilmişdir ki, göz damcıları şəklində yerli istifadə edildikdə, dərman preparatı gözdaxili təzyiqə əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Klinik effektivliyi və təhlükəsizliyi
Kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı ağrının və iltihabın profilaktikası və müalicəsi
Kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı ağrının və iltihabın profilaktikası və müalicəsi məqsədi ilə nepafenakın göz damcıları şəklində (3 mq/ml suspenziya) istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi, 1339 pasiyentin iştirakı ilə aparılan 2 ikiqat kor plasebo-nəzarətli klinik tədqiqatda nümayiş etdirilmişdir. Yuxarıda göstərilən tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, əməliyyatdan sonrakı ağrının və iltihabın müalicəsi aparıldıqda, plasebo ilə müqayisədə, dərman preparatı daha yüksək klinik effektivliyə malikdir (pasiyentlər, cərrahi müdaxilədən 1 gün əvvəl və əməliyyatdan sonrakı dövrdə (əməliyyat aparılan gün də daxil olmaqla) ilk 2 həftə müddətində göz damcıları şəklində nepafenakın (3 mq/ml suspenziya) istifadəsi ilə müalicə qəbul etmişlər).
Əməliyyatdan sonrakı erkən dövrdə və müalicə müddəti sona çatana qədər, plasebo ilə müqayisədə dərman preparatı ilə müalicə qəbul edən pasiyentlərdə gözlərdə ağrının və iltihabın ölçülən əlamətlərinin (gözdaxili mayedə hüceyrələrin mövcudluğu və onun bulanıqlaşması) inkişaf etmə riski daha aşağı olmuşdur. 2 tədqiqatda göz damcıları şəklində nepafenakla müalicə qəbul edən pasiyentlərin 65%-də və 68%-də və plasebo ilə müalicə qəbul edən pasiyentlərin 25%-də və 35%-də cərrahi müdaxilədən sonra 14-cü gün iltihab əlamətləri qeyd olunmamışdır. Dərman preparatından istifadə etdikdə, pasiyentlərin 89%-də və 91%-də, plasebodan istifadə etdikdə isə pasiyentlərin 40%-də və 50%-də ağrı qeydə alınmamışdır.
Bəzi pasiyentlər cərrahi müdaxilədən sonra 21 günə qədər müddət ərzində göz damcıları şəklində nepafenakla (3 mq/ml suspenziya) müalicə qəbul etmişdir, lakin, əməliyyatdan 14 gün keçdikdən sonra, onlarda müalicənin effektivliyi qiymətləndirilməmişdir.
Bundan əlavə, yuxarıda göstərilən klinik tədqiqatların birində göz damcıları şəklində 3 mq/ml konsentrasiyada istifadə edilən nepafenakın (sutkada 1 dəfə 1 damcı) effektivliyi və kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı ağrının və iltihabın profilaktikası və müalicəsi məqsədi ilə göz damcıları şəklində 1 mq/ml konsentrasiyada (sutkada 3 dəfə 1 damcı) istifadə edilən dərman preparatının effektivliyi müqayisə edilən olmuşdur. Nepafenakı göz damcıları şəklində 3 mq/ml və 1 mq/ml konsentrasiyalarda istifadə etdikdə, əməliyyatdan sonrakı iltihabın və ağrının qiymətləndirilmə göstəriciləri bir-biri ilə müqayisə edilən olmuşdur.

Şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı makulyar ödemin inkişaf etmə riskinin aşağı salınması
Şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı makulyar ödemin inkişaf etmə riskinin aşağı salınması məqsədi ilə nepafenakın göz damcıları şəklində (3 mq/ml suspenziya) istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi, 2 klinik tədqiqatda qiymətləndirilmişdir (pasiyentlər, cərrahi müdaxilədən 1 gün əvvəl və əməliyyatdan sonrakı dövrdə (əməliyyat aparılan gün də daxil olmaqla) 90 günə qədər müddət ərzində dərman preparatı ilə müalicə qəbul etmişlər).
Diabetik retinopatiyalı pasiyentlərin iştirakı ilə aparılan 2 randomizə olunmuş ikiqat kor plasebo-nəzarətli klinik tədqiqatların hər birində makulyar ödem pasiyentlərin əhəmiyyətli dərəcədə yüksək faizində qeyd olunmuşdur – göz damcıları şəklində nepafenakla (3 mq/ml suspenziya) müalicə qəbul edən pasiyent qrupu ilə müqayisədə (2,3% və 5,9%), plasebodan istifadə edən pasiyentlərdə (17,3% və 14,3%). Hər 2 tədqiqatdan əldə olunan məlumatların kompleks analizinin nəticələrində təsdiq edilmişdir ki, makulyar ödem plasebodan istifadə edən pasiyentlərin 15,9%-də, dərman preparatı ilə müalicə qəbul edən pasiyentlərin isə 4,1%-də (p < 0,001) qeydə alınmışdır. Bir tədqiqatda cərrahi müdaxilədən sonra 14-cü gün görmə itiliyinin 15 hərf və daha çox yüksəlməsi, plasebo ilə müalicə qəbul edən pasiyent qrupu (43%) ilə müqayisədə, göz damcıları şəklində nepafenakla (3 mq/ml suspenziya) müalicə qəbul edən pasiyentlərin (61,7%) əhəmiyyətli dərəcədə yüksək faizində qeydə alınmışdır ki, bu da gələcəkdə müalicənin 90-cı gününə qədər müşahidə olunmuşdur. İkinci tədqiqatda hər iki qrupda cərrahi müdaxilədən sonra 14-cü gün görmə itiliyinin 15 hərf və daha çox yüksəlməsi qeydə alınan pasiyentlərin faiz nisbəti göstəricilərində əhəmiyyətli fərqlər aşkar edilməmişdir (göz damcıları şəklində nepafenakla (3 mq/ml suspenziya) müalicə qəbul edən pasiyent qrupunun 48,8%-də və plasebo ilə müalicə qəbul edən pasiyent qrupunun 50,5%-də). Hər 2 tədqiqatdan əldə olunan məlumatların kompleks analizinin nəticələrində təsdiq edilmişdir ki, cərrahi müdaxilədən sonra 14-cü gün görmə itiliyinin 15 hərf və daha çox yüksəlməsi, plasebo ilə müalicə qəbul edən pasiyent qrupu ilə müqayisədə, göz damcıları şəklində nepafenakla (3 mq/ml suspenziya) müalicə qəbul edən pasiyentlərin əhəmiyyətli dərəcədə yüksək faizində qeydə alınmışdır ki, bu da müalicənin 90-cı gününə qədər qorunub saxlanılmışdır (müvafiq olaraq, 46,7% və 55,4%, p = 0,003).

Farmakokinetikası
Sorulması
Nepafenakı göz damcıları şəklində (3 mq/ml suspenziya, 4 gün müddətində hər iki gözə 1 damcı) istifadə etdikdə, pasiyentlərin əksəriyyətində qan plazmasında nepafenak və amfenak, müvafiq olaraq, instillyasiyadan (damcı ilə istifadəsindən) 2 və 3 saat sonra əhəmiyyət kəsb etməyən, lakin, miqdarca müəyyən edilən konsentrasiyalarda aşkar olunmuşdur; tarazlıq vəziyyətində qan plazmasında nepafenakın və amfenakın maksimal konsentrasiyaları (Cmax) orta hesabla, müvafiq olaraq, 0,847±0,269 nq/ml və 1,13±0,491 nq/ml təşkil etmişdir.

Paylanması
Amfenak qan zərdabının albumini ilə yüksək oxşarlığa malikdir. İn vitro şəraitdə aparılan tədqiqatlarda dərman preparatının siçovul albumini, insan albumini və insan qan zərdabı ilə birləşmə dərəcəsi, müvafiq olaraq, 98,4%, 95,4% və 99,1% təşkil etmişdir.
Radioaktiv nişanlanmış 14C-nepafenakın birdəfəlik və dəfələrlə təkrar peroral istifadəsi ilə siçovullar üzərində aparılan tədqiqatlarda, preparatın orqanizmdə əhəmiyyətli dərəcədə paylanması müəyyən edilmişdir.
Evdovşanları üzərində aparılan tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, yerli istifadə edildikdə, nepafenakın gözün ön seqmentindən arxa seqmentinə qədər (gözün torlu və damar qişaları) yerli paylanması baş verir.

Metabolizmi
Preparatı yerli istifadə etdikdə, göz daxilində toxuma hidrolazalarının təsiri altında nepafenak nisbətən sürətli hidrolizə məruz qalır və bunun nəticəsində, aktiv birləşmə – amfenak əmələ gəlir. Daha sonra amfenak intensiv metabolizmə məruz qalır və onun biotransformasiyası (aromatik halqanın hidroksilləşməsi, qlükuron turşusu ilə konyuqasiyası) prosesində daha polyar metabolitlər əmələ gəlir.
Radioxromatoqrafik analizin (β-qlükuronidaza fermentinin iştirakı ilə hidrolizdən əvvəl və sonra) məlumatlarına əsasən, amfenak istisna olmaqla, preparatın bütün metabolitləri qlükuron turşusu ilə konyuqasiya olunmuş formada olur. Amfenak, preparatın qan plazmasında aşkar olunan əsas metabolitidir (qan plazmasında radioaktiv nişanlanmış birləşmələrin ümumi miqdarının 13%-i). Qan plazmasında preparatın ən tez-tez aşkar olunan ikinci metaboliti 5-hidroksinepafenakdır (Cmax göstəricisi əldə olunduqda, qan plazmasında radioaktiv nişanlanmış birləşmələrin ümumi miqdarının 9%-i).

Digər dərman preparatları ilə qarşılıqlı təsirləri
İn vitro şəraitdə aparılan tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, 3000 nq/ml-ə qədər konsentrasiyalarda nepafenak və amfenak insan orqanizmində sitoxrom P450 sisteminin fermentlərini (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 və 3A4 izofermentlərini) inhibə etmir. Bu səbəbdən, nepafenakın və digər dərman preparatlarının sitoxrom P450 sisteminin fermentləri vasitəsi ilə metabolizmi səviyyəsində qarşılıqlı təsirlərinin qeyd olunması ehtimalı azdır; bundan əlavə, qan plazmasının zülalları ilə birləşməsi nəticəsində dərman preparatları arasında qarşılıqlı təsirlərin qeyd olunması da az ehtimal edilir.

Xaric olması
Radioaktiv nişanlanmış 14C-nepafenakın peroral istifadəsi zamanı müəyyən edilmişdir ki, sağlam könüllülərdə dərman preparatı orqanizmdən əsasən, böyrəklər (təxminən 85%) və mədə-bağırsaq traktı (təxminən 6%) vasitəsi ilə xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

Kataraktanın aradan qaldırılması üçün cərrahi müdaxilə ilə əlaqədar olan əməliyyatdan sonrakı ağrı və iltihabın profilaktikası və müalicəsi;
şəkərli diabetli pasiyentlərdə kataraktanın aradan qaldırılması üçün cərrahi müdaxilə ilə əlaqədar olan əməliyyatdan sonrakı makulyar ödemin inkişafı riskinin azalması.
Preparat böyüklərdə istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq;
digər QSİƏP-ə qarşı hiperhəssaslıq;
anamnezdə asetilsalisil turşusunun və ya digər QSİƏP-in istifadəsilə əlaqədar olan bronxial astma, övrə və ya kəskin rinit.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Preparat inyeksiya şəklində yeritmək və ya daxilə qəbul etmək üçün nəzərdə tutulmamışdır.
Pasiyentlər, preparatla müalicə müddətində günəş şüalarının təsirindən çəkinmənin zəruriliyi barədə məlumatlandırılmalıdırlar.

Görmə orqanlarında müşahidə olunan effektlər
QSİƏP-i yerli istifadə etdikdə, keratit inkişaf edə bilər. QSİƏP-in uzunmüddətli yerli istifadəsi zamanı meyllilik qeyd olunan bəzi pasiyentlərdə buynuz qişa epiteliumunun tamlığının pozulması, buynuz qişanın nazilməsi, buynuz qişanın eroziyası, xorası və ya perforasiyası meydana çıxa bilər. Yuxarıda göstərilən dəyişikliklər görmə qabiliyyətinin itirilməsi ilə müşayiət oluna bilər. Buynuz qişa epiteliumunun tamlığının pozulması əlamətləri qeyd olunan pasiyentlərdə preparatın istifadəsinin dərhal dayandırılması və buynuz qişanın vəziyyətinin hərtərəfli monitorinqinin aparılması tələb olunur.
Həm QSİƏP-in, həm də qlükokortikosteroidlərin (QKS-in) yerli istifadəsi zamanı sağalma prosesinin sürəti aşağı düşə bilər və ya sağalma prosesi ləngiyə bilər. QSİƏP-in və QKS-in eyni zamanda istifadəsi müddətində, preparatların sağalma prosesinə potensial neqativ təsirinin güclənməsi qeyd oluna bilər. Bu səbəbdən, göz damcıları şəklində nepafenakın və QKS-in eyni zamanda istifadəsi müddətində, xüsusilə, buynuz qişada arzuolunmayan reaksiyaların meydana çıxma riskinin yüksəlməsi qeyd olunan pasiyentlərdə ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək tövsiyə olunur.
Posmarketinq dövrü müddətində əldə olunan məlumatlara əsasən, QSİƏP-dən yerli istifadə edən oftalmoloji cərrahi müdaxilələrdən sonra ağırlaşmalar qeyd olunan pasiyentlərdə, buynuz qişanın denervasiyası, buynuz qişa epiteliumunun qüsurları, şəkərli diabet, göz səthi xəstəlikləri (məsələn, quru göz sindromu), revmatoid artrit qeyd olunan pasiyentlərdə və ya qısa müddət ərzində təkrar oftalmoloji əməliyyatlar aparılan pasiyentlərdə buynuz qişada, görmə qabiliyyətinin itirilməsi ilə müşayiət oluna bilən arzuolunmayan reaksiyaların inkişaf etmə riskinin yüksəlməsi qeyd oluna bilər. Həmin pasiyentlərdə QSİƏP-dən yerli istifadə etdikdə, ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək lazımdır. QSİƏP-in uzunmüddətli yerli istifadəsi zamanı buynuz qişada arzuolunmayan reaksiyaların meydana çıxma riski və ağırlıq dərəcəsi yüksələ bilər.
Yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuş QSİƏP-in istifadəsi ilə müalicə fonunda oftalmoloji cərrahi müdaxilələr aparıldıqda, göz toxumalarında qanaxmalara meylliliyin yüksəlməsi (hifemanın meydana çıxması da daxil olmaqla) qeyd oluna bilər. Qanaxmalara meyllilik qeyd olunan pasiyentlərdə və ya qanaxma müddətinin uzanmasına səbəb ola bilən digər dərman preparatları ilə müalicə qəbul edən pasiyentlərdə Apfekto preparatı ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Yerli istifadə zamanı QSİƏP-lər kəskin göz infeksiyalarının simptomlarını maskalaya bilər. QSİƏP-lər hər hansı mikrobəleyhinə təsirə malik deyildir. Bakteriyaəleyhinə preparatların və yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuş QSİƏP-in eyni zamanda istifadəsi müddətində göz infeksiyaları inkişaf etdiyi halda, ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək lazımdır.

Kontakt linzalar
Kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə aparıldıqda, əməliyyatdan sonrakı dövrdə linzalardan istifadə etmək tövsiyə olunmur. Bu səbəbdən, həkim təyinatlarına müvafiq son dərəcədə zəruri hallar istisna olmaqla, göz damcıları şəklində nepafenakdan istifadə edən pasiyentlər kontakt linzalardan istifadə etməməlidirlər.

Çarpaz hiperhəssaslıq reaksiyaları
Nepafenakdan istifadə etdikdə, əvvəllər asetilsalisil turşusunun, fenilasetat turşusu törəmələrinin və eləcə də, digər QSİƏP-in istifadəsi ilə əlaqəli çarpaz hiperhəssaslıq reaksiyalarının inkişaf etmə riski mövcuddur.

Köməkçi maddələr
Apfekto preparatının tərkibində konservant şəklində benzalkonium xlorid vardır ki, bu da gözlərin qıcıqlanmasına, quru göz simptomlarının və ya göz yaşı örtüyünün və buynuz qişanın pozğunluqlarının, o cümlədən, nöqtəli keratopatiyaların və/və ya toksik xoralı keratopatiyanın inkişaf etməsinə səbəb ola bilər.
Benzalkonium xlorid yumşaq kontakt linzalar tərəfindən absorbsiya oluna bilər və kontakt linzaların rənginin dəyişməsinə səbəb ola bilər. Preparatın istifadəsindən əvvəl kontakt linzaları çıxarmaq və onların təkrar istifadəsinə başlamazdan əvvəl 15 dəqiqədən az olmayan müddət gözləmək lazımdır.
Quru göz sindromu və buynuz qişanın zədələnməsi ehtimalı qeyd olunan pasiyentlərdə Apfekto preparatı ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Preparatı uzun müddət ərzində istifadə etdikdə, pasiyentlərin hərtərəfli monitorinqi aparılmalıdır.
Preparatın istifadəsindən sonra qeyri-adi hisslər, gözlərdə sancma və ya ağrı hissi meydana çıxdığı halda, həkimə müraciət etmək lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

İn vitro tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, preparat digər dərman vasitələrilə əhəmiyyətsiz dərəcədə qarşılıqlı təsirə və qan plazmasının zülalları ilə birləşməyə malikdir.

Prostaqlandinlərin analoqları
Prostaqlandinlərin analoqları və nepafenakın göz damcısı formasında eyni vaxtda istifadəsi barədə məlumatlar məhduddur. Yuxarıda qeyd edilən dərman vasitələrinin təsir mexanizmini nəzərə alaraq, onların kombinəolunmuş istifadəsi məsləhət görülmür.
QSİƏP və QKS ilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı sağalma prosesi nöqteyi-nəzərdən potensial neqativ təsirin güclənməsi qeyd edilə bilər. Nepafenakın göz damcısı formasının qanaxma vaxtını uzadan dərman vasitələrilə eyni vaxtda istifadəsi qanaxmanın yaranması riski arta bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövrü
Hamiləlik dövründə nepafenakın qadınlar tərəfindən istifadəsi barədə müvafiq məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda dərman preparatının reproduktiv toksikliyə malik olması müəyyən edilmişdir. İnsan üçün potensial riski məlum deyil. Hamiləlikdən kənar dövrdə nepafenakın göz damcıları şəklində istifadəsi zamanı preparatın sistem təsirinin əhəmiyyətsiz olmasını nəzərə alaraq, dərman preparatının hamiləlik dövründə yerli istifadəsi ilə əlaqəli mövcud riskin əhəmiyyətsiz olacağı ehtimal edilir. Bununla belə, prostaqlandinlərin sintezinin inhibə olunması, preparatın hamiləliyin gedişinə və/və ya embrionun/dölün inkişafına və/və ya doğuşun gedişinə və/və ya postnatal inkişafa neqativ təsiri ilə əlaqəli ola bilər və bu səbəbdən, hamiləlik dövründə qadınlarda Apfekto preparatının istifadəsi tövsiyə olunmur.

Laktasiya dövrü
Nepafenakın insanlarda ana südü ilə xaric olub-olmaması məlum deyil; bununla belə, heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, siçovullarda dərman preparatı ana südü ilə xaric olunur. Laktasiya dövründə qadınlarda preparatın sistem təsirinin əhəmiyyətsiz olmasını nəzərə alaraq, preparatın ana südü ilə qidalanan uşaqlara təsir göstərməsi gözlənilmir. Apfekto preparatını laktasiya dövründə qadınlarda istifadə etmək olar.

Reproduktiv yaş dövründə olan qadınlar
Preparatın istifadəsi ilə müalicə qəbul edən reproduktiv yaş dövründə olan qadınlar, etibarlı kontrasepsiya metodlarından istifadə etməlidirlər.

Fertillik
Preparatın insan fertilliyinə təsiri barədə heç bir məlumat yoxdur.

Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Apfekto avtonəqliyyat və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir etmir və ya əhəmiyyətsiz dərəcədə təsir edir.
Görmə itiliyinin müvəqqəti pozulması və ya digər görmə pozuntuları avtonəqliyyat və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir edə bilər, bu səbəbə görə belə əlavə təsirlərin yarandığı zaman preparatın instillyasiyasından sonra pasiyent görmə qabiliyyəti tam bərpa olanadək avtonəqliyyat və mexanizmləri idarə etməməlidir.

İstifadə qaydası və dozası

Dozalanması
Yetkin yaşlı pasiyentlər, o cümlədən, yaşlı pasiyentlər

Kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı ağrının və iltihabın profilaktikası və müalicəsi
Zədələnmiş gözün (gözlərin) konyunktival kisəsinə sutkada 1 dəfə 1 damcı preparat damcılatmaq. Müalicə, kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilədən 1 gün əvvəl başlamalı və əməliyyatdan sonrakı dövrün ilk 2 həftəsi müddətində (əməliyyat aparılan gün də daxil olmaqla) davam etdirilməlidir. Cərrahi müdaxilədən 30-120 dəqiqə əvvəl, zədələnmiş gözün (gözlərin) konyunktival kisəsinə əlavə olaraq, 1 damcı preparat damcılatmaq lazımdır. Həkim təyinatına əsasən, əməliyyatdan sonrakı dövrdə müalicəni ilk 3 həftə müddətində həyata keçirmək olar. Klinik tədqiqatlarda pasiyentlər 21 günə qədər müddət ərzində nepafenakın göz damcıları şəklində istifadəsi ilə müalicə qəbul etmişlər.

Şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı makulyar ödemin inkişaf etmə riskinin aşağı salınması
Zədələnmiş gözün (gözlərin) konyunktival kisəsinə sutkada 1 dəfə 1 damcı preparat damcılatmaq. Müalicəni, kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilədən 1 gün əvvəl başlamaq tövsiyə olunur. Cərrahi müdaxilədən 30-120 dəqiqə əvvəl, zədələnmiş gözün (gözlərin) konyunktival kisəsinə əlavə olaraq, 1 damcı preparat damcılatmaq lazımdır. Həkim təyinatına əsasən, əməliyyatdan sonrakı dövrdə müalicə, 60 günə qədər müddət ərzində (əməliyyat aparılan gün də daxil olmaqla) davam etdirilməlidir.

Xüsusi pasiyent qrupları
Böyrək və ya qaraciyər pozğunluqlarından əziyyət çəkən pasiyentlər
Böyrək və ya qaraciyər pozğunluqlarından əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatın istifadəsinin öyrənilməsi istiqamətində tədqiqatlar aparılmamışdır. Nepafenak orqanizmdən əsasən biotransformasiya yolu ilə xaric olunur; göz damcıları şəklində yerli istifadə edildikdə, dərman preparatının orqanizmə sistem təsiri əhəmiyyətsizdir. Böyrək və ya qaraciyər pozğunluqlarından əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatın dozasının korreksiyası tələb olunmur.

Uşaqlar
Uşaqlarda və yeniyetmələrdə preparatın istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir (heç bir məlumat yoxdur). Əlavə məlumatlar əldə olunmayana qədər, preparatın uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadəsi tövsiyə olunmur.

Yaşlı pasiyentlər
Preparatın yaşlı pasiyentlərdə və nisbətən gənc yaşlı pasiyentlərdə istifadəsinin təhlükəsizliyində və effektivliyində heç bir fərq aşkar edilməmişdir.

İstifadə qaydası
Preparat yalnız oftalmologiyada yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.
Pasiyentlər, preparatın istifadəsindən əvvəl flakonun çalxalanmasının zəruriliyi barədə məlumatlandırılmalıdırlar. Qoruyucu qapaq çıxarıldıqdan sonra, preparatı istifadə etməzdən əvvəl flakonun üzərindən qoruyucu halqanı xaric etmək lazımdır. Preparatın yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuş digər oftalmoloji preparatlarla kombinasiyada istifadəsi tələb olunduğu halda, instillyasiyalar arasında zaman intervalı 5 dəqiqədən az olmamalıdır. Son növbədə göz məlhəmləri istifadə edilməlidir. Flakonun və damcısalanın möhtəviyyatının mikroorqanizmlərlə kontaminasiyanın (toxumlaşmanın) qarşısını almaq məqsədi ilə damcısalanın ucluğunun göz qapaqları ilə və ətraf toxumalarla və eləcə də, digər səthlərlə kontaktından çəkinmək lazımdır. Pasiyentlər, preparatın istifadəsindən sonra flakonun kip bağlı vəziyyətdə saxlanılmasının zəruriliyi barədə məlumatlandırılmalıdırlar.
Preparatın növbəti dozasının istifadəsi ötürüldüyü halda, 1 damcı preparat, mümkün qədər tez gözə damızdırılmalıdır və gələcəkdə müalicə, təyin edilən cədvələ müvafiq davam etdirilməlidir. Ötürülən dozanı kompensasiya etmək məqsədi ilə preparatı ikiqat dozada istifadə etmək olmaz.

Əlavə təsirləri

Təhlükəsizlik profilinin qısa təsviri
Nepafenakın göz damcıları şəklində (3 mq/ml suspenziya) istifadəsi ilə 1900-dən çox pasiyentin iştirakı ilə aparılan klinik tədqiqatlarda ən tez-tez müşahidə olunan arzuolunmayan reaksiyalar aşağıda göstərilənlər olmuşdur – nöqtəli keratit, keratit, gözdə yad cisim hissi və gözlərdə ağrı (pasiyentlərin 0,1-0,4%-də qeydə alınmışdır).

Şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentlər
Kataraktanın çıxarılması ilə əlaqəli cərrahi müdaxilə nəticəsində əməliyyatdan sonrakı makulyar ödemin inkişaf etməsinin profilaktikası məqsədi ilə 90 gün müddətində nepafenakı göz damcıları şəklində istifadə edən şəkərli diabetdən əziyyət çəkən 594 pasiyentin iştirakı ilə aparılan 2 klinik tədqiqatda ən tez-tez qeyd edilən arzuolunmayan reaksiya nöqtəli keratit olmuşdur (pasiyentlərin 1%-də qeydə alınmışdır, «tez-tez» kateqoriyası). Ən tez-tez qeydə alınan digər arzuolunmayan reaksiyalara keratit və gözdə yad cisim hissi olmuşdur (pasiyentlərin müvafiq olaraq, 0,5%-də və 0,3%-də qeydə alınmışdır, «bəzən» kateqoriyası).

Arzuolunmayan reaksiyaların siyahısı
Nepafenakın göz damcıları şəklində (1 mq/ml və 3 mq/ml suspenziya) istifadəsi ilə aparılan klinik tədqiqatlarda və posmarketinq dövrü müddətində qeydə alınan arzuolunmayan reaksiyalar MedDRA təsnifatı əsasında sistem-orqan siniflərinə müvafiq, aşağıda göstərilmişdir.
Arzuolunmayan reaksiyaların tezlik parametrləri aşağıdakı qaydada müəyyən edilmişdir: çox tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, lakin < 1/10), bəzən (≥ 1/1000, lakin < 1/100), nadir hallarda (≥ 1/10000, lakin < 1/1000), çox nadir hallarda (< 1/10000), məlum deyil (əldə olunan məlumatlar əsasında qiymətləndirilməsi mümkün deyil). Hər bir tezlik qrupu çərçivəsində arzuolunmayan reaksiyalar onların ağırlıq dərəcəsinin azalması istiqamətində göstərilmişdir.

İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – hiperhəssaslıq reaksiyaları.

Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – başgicəllənmə, baş ağrısı.

Görmə orqanlarında baş verən pozğunluqlar: bəzən – keratit, nöqtəli keratit, buynuz qişa epiteliumunun qüsurları, gözdə yad cisim hissi, göz qapaqlarının qıraqlarında qabıqların əmələ gəlməsi; nadir hallarda – irit, xorioidal eksudat, buynuz qişada çöküntülər, gözlərdə ağrı, görmə orqanlarında narahatlıq, gözlərdə quruluq, blefarit, gözlərin qıcıqlanması, gözlərin qaşınması, gözlərdən ifrazatın gəlməsi, allergik konyunktivit, göz yaşı ifrazının yüksəlməsi, konyunktivanın hiperemiyası; məlum deyil – buynuz qişanın perforasiyası, buynuz qişanın sağalması prosesinin pozulması, buynuz qişanın tutqunlaşması, buynuz qişada çapıqların əmələ gəlməsi, görmə itiliyinin aşağı düşməsi, gözlərdə ödem, xoralı keratit, buynuz qişanın nazilməsi, görmə aydınlığının pozulması.

Damarlarda baş verən pozğunluqlar: bəzən – arterial hipertenziya; məlum deyil – arterial təzyiqin yüksəlməsi.

Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – ürəkbulanma; məlum deyil – qusma.

Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – elastolizis (dermatoxalazis), allergik dermatit.

Ayrı-ayrı arzuolunmayan reaksiyaların təsviri
Buynuz qişa perforasiyası da daxil olmaqla, buynuz qişa epiteliumunun tamlığının pozulması əlamətləri qeyd olunan pasiyentlərdə preparatın istifadəsini dərhal dayandırmaq və buynuz qişanın vəziyyətinin hərtərəfli monitorinqini aparmaq lazımdır.
Nepafenakı göz damcıları şəklində (1 mq/ml suspenziya) istifadə etdikdə, postmarketinq dövründə pasiyentlərdə buynuz qişa qüsurlarının/zədələnmələrinin meydana çıxması halları qeydə alınmışdır. Yuxarıda göstərilən dəyişikliklərin ağırlıq dərəcəsi buynuz qişa epiteliumunun tamlığının əhəmiyyətsiz pozğunluqlarından, cərrahi müdaxilənin və/və ya görmə qabiliyyətinin bərpa edilməsi istiqamətində müalicənin aparılması tələb olunan ağır pozğunluqlara qədər dəyişmişdir.
Posmarketinq dövrü müddətində əldə olunan məlumatlara əsasən, QSİƏP-dən yerli istifadə edən oftalmoloji cərrahi müdaxilələrdən sonra ağırlaşmalar qeyd olunan pasiyentlərdə, buynuz qişanın denervasiyası, buynuz qişa epiteliumunun qüsurları, şəkərli diabet, göz səthi xəstəlikləri (məsələn, quru göz sindromu), revmatoid artrit qeyd olunan pasiyentlərdə və ya qısa müddət ərzində təkrar oftalmoloji əməliyyatlar aparılan pasiyentlərdə buynuz qişada, görmə qabiliyyətinin itirilməsi ilə müşayiət oluna bilən arzuolunmayan reaksiyaların inkişaf etmə riskinin yüksəlməsi qeyd oluna bilər.

Uşaqlar
Uşaqlarda və yeniyetmələrdə nepafenakın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.

Ehtimal edilən arzuolunmayan reaksiyalar barədə məlumatlar
Dərman preparatının qeydiyyatından sonra, ehtimal edilən arzuolunmayan reaksiyalar barədə məlumatların mühüm əhəmiyyəti vardır. Pasiyentdə dərman preparatına qarşı ciddi arzuolunmayan reaksiya aşkar olunduqda və ya göstərilən bölmədə təsvir edilməyən, yeni arzuolunmayan reaksiya meydana çıxdığı halda, Milli farmakonəzarət sistemə müvafiq, məlumat vermək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Yerli istifadəsi və ya təsadüfən daxilə qəbulu zamanı preparatın doza həddinin aşılmasının toksik effektlərin inkişafı ilə müşayiət edilməsi az ehtimal edilir.

Buraxılış forması

1,7 və ya 5 ml məhlul, tıxaclı-damcısalanı olan və qoruyucu halqa ilə təchiz edilmiş burulan qoruyucu qapaqlı polietilen flakonda. 1 flakon, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C temperaturdan yüksək olmayan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Flakon açıldıqdan sonra 28 gün ərzində istifadə edilməlidir.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı / Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

«WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.», TURKEY
15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar/İstanbul.