MIDOKALM 150 MG 30 TB.

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

MİDOKALM 50 mq; 150 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Tolperison

Tərkibi

MİDOKALM 50 mq Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 50 mq tolperizon hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr: limon turşusu monohidrat, susuz kolloidal silisium dioksid, stearin turşusu, talk, mikrokristallik sellüloza, qarğıdalı nişastası, laktoza mono- hidrat. Örtük: susuz kolloidal silisium dioksid, titan dioksid (E171), laktoza monohidrat, makroqol 6000, hipromelloza. MİDOKALM 150 mq Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 150 mq tolperizon hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr: limon turşusu monohidrat, susuz kolloidal silisium dioksid, stearin turşusu, talk, mikrokristallik sellüloza, qarğıdalı nişastası, laktoza mono- hidrat. Örtük: susuz kolloidal silisium dioksid, titan dioksid (E171), laktoza monohidrat makroqol 6000, hipromelloza.

Təsviri

MİDOKALM 50 mq: ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli yumru, iki tərəfli qabarıq, bir tərəfində “50” basmanaxış olan və xarakterik iyli örtüklü tabletlərdir. MİDOKALM 150 mq: ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli yumru, iki tərəfli qabarıq, bir tərəfində “150” basmanaxış olan və xarakterik iyli örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Mərkəzi təsirli miorelaksant. ATC kodu: M03B X04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Tolperizon mərkəzi təsirli miorelaksantdır. Tolperizonun təsir mexanizmi tam aydınlaşdırılmayıb. O, sinir toxumasına qarşı yüksək affinliyə malikdir, beyin gövdəsində, onurğa beynində və periferik sinir sistemində ən yüksək konsentrasiyaya çatır. Tolperizonun əsas effekti spinal refleks qövsünün tormozlanması ilə bağlıdır. Ola bilsin ki, bu effekt, qıcığın efferent yollar vasitəsilə ötürülməsinin yüngülləşməsini aradan qaldırmaqla yanaşı, tolperizonun terapevtik təsirini təmin edir. Tolperizonun kimyəvi strukturu lidokainin strukturu ilə oxşardır. Lidokain kimi, o membranstabilləşdi- rici təsirə malikdir və hərəki neyronların və birincili afferent liflərin elektrik qıcıqlanmasını azaldır. Tolperizon potensial-asılı natrium kanallarının aktivliyini dozadan asılı olaraq tormozlayır. Buna uyğun şəkildə, hərəkət potensialı amplitudası və tezliyi azalır. Bu effekt onurğa beyninin arxa buynuz neyronlarında daha aydın görünür. Potensial-asılı kalsium kanallarına inhibəedici effekti sübut edilmişdir. Zənn edilir ki, membranstabilləş- dirici təsirə əlavə olaraq, tolperizon həmçinin mediatorun azad olmasını tormozlaya bilər. Bunlara əlavə olaraq, tolperizon alfa-adrenergik antaqonistlərin bəzi yüngül xüsusiyyətlərinə və anti- muskarin təsirə malikdir. Farmakokinetikası Daxilə qəbul edildikdən sonra tolperizon nazik bağırsaqda yaxşı sorulur. Qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya qəbulundan 0,5-1,5 saat sonra nail olunur. Aydın ifadə olunmuş presistem metabolizmə görə biomənimsənilməsi təxminən 20% təşkil edir. Yağlarla zəngin olan qida peroral təyin olunan tolperizonun biomənimsənilməsini təxminən 100%-a qədər artırır və acqarına qəbul edilən preparat ilə müqayisədə, pik konsentrasiyasına nail olmaq vaxtını təxminən 30 dəqiqə ləngidərək, plazmada pik konsentrasiyasını təxminən 45% artırır. Tolperizon qaraciyərdə və böyrəklərdə intensiv metabolizmə uğrayır. Birləşmə praktiki olaraq tamamilə (90%-dan artıq) metabolitlər şəklində böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Metabolitlərin farmakoloji aktivliyi məlum deyil. Vena daxilinə yeridildikdən sonra yarımparçalanma dövrü təxminən 1,5 saat, daxilə qəbul edildikdən sonra – təxminən 2,5 saatdır. Təhlükəsizliyinə dair preklinik məlumatlar Farmakoloji təhlükəsizliyinin, təkrar yeridilməsi zamanı toksikliyinin, genotoksikliyinin, reproduktiv funksiyaya toksik təsirinin öyrənilməsi üzrə preklinik tədqiqatların məlumatlarına əsasən insanlar üçün spesifik riskin olması qeyd olunmamışdır. Preklinik tədqiqatlarda effektləri yalnız insan üçün maksimal icazə verilən dozaları əhəmiyyətli dərəcədə aşan dozaların təsiri zamanı müşahidə olunub, bu da kliniki istifadə üçün əhəmiyyətsiz olduğunu gostərir. Sıçan və dovşanlarda müvafiq olaraq 500 mq/kq və 250 mq/kq dozalarda preparatın peroral yeridilməsi zamanı embriotoksik dəyişikliklər müşahidə edilmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Üzvi nevroloji xəstəliklər zamanı skelet əzələlərinin patoloji artmış tonusunun təxirəsalınmaz və ya uzunmüddətli müalicəsi (piramid yollarının zədələnməsi, dağınıq skleroz, serebrovaskulyar pozğunluqlar, mielopatiya, ensefalomielit və s.zamanı). Dayaq-hərəkət apparatının xəstəliklərini müşayiət edən əzələ hipertonusunun və əzələ spazmlarının müalicəsi (məsələn spondilyoz, spondiloartrit, servikal və lyumbal sindromlar, iri oynaqların artrozları). Ortopediya və travmatologiyada operativ müdaxilələrdən sonra bərpaedici müalicə. Damarların obliterasiyaedici xəstəliklərinin, həmçinin damarların innervasiyasının pozulması nəticəsində yaranan sindromların müalicəsi (məsələn, akrosianoz, intermittasiyaedici angionevrotik disbaziya). Pediatrik praktikada spesifik göstərişlər Littl xəstəliyi və əzələ distoniyası ilə müşayiət olunan digər ensefalopatiyalardır.

Əks göstərişlər

Tolperizona və ya digər analoji kimyəvi maddələrə (eperizon), həmçinin preparatın köməkçi maddələ- rinə qarşı hiperhəssaslıq reaksiyaları. Miasteniya. Laktasiya dövrü.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Hiperhəssaslıq reaksiyaları Qeydiyyatdan sonrakı dövrdə tez-tez hiperhəssaslıq reaksiyalarının inkişafı barədə məlumat verilmişdir. Allergik reaksiyalar müxtəlif olur – yüngül dəri reaksiyalarından anafilaktik şok daxil olmaqla ağır sistem reaksiyalara qədər. Allergik reaksiyanın simptomları: qızartı, səpgi, övrə, qaşınma, angionevrotik ödem (Kvinke ödemi), taxikardiya, hipotenziya və təngnəfəslik. Anamnezdə digər preparatlara qarşı hiperhəssaslıq reaksiyaları və ya allergik reaksiyaları olan qadın pasiyentlər daha yüksək riskə məruz qalırlar. Lidokainə qarşı hiperhəssaslığı olan halda çarpaz reaksiyaların mümkün inkişafı nəticəsində tolperizonun tətbiqi zamanı çox diqqətli olmaq lazımdır. Pasiyentlərə yüksək həssaslığın hər hansı bir simptomuna qarşı diqqətli olmaq tövsiyə edilməlidir. Əgər simptomlar inkişaf edərsə, tolperizonun qəbulunu dərhal dayandırmaq və həkimə müraciət etmək lazımdır. Tolperizona qarşı hiperhəssaslıq epizodundan sonra tolperizonu təkrar təyin etmək tövsiyə edilmir. Köməkçi maddələr Dərman preparatının tərkibində laktoza monohidrat vardır. Preparatı nadir rast gəlinən irsi qalaktoza dözümsüzlüyü, laktaza defisiti və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan pasiyentlərə təyin etmək tövsiyə edilmir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Dərman vasitələrinin marker substratı CYP2D6 dekstrometorfan ilə qarşılıqlı farmakokinetik təsirinə dair tədqiqatlar göstərir ki, eyni vaxtda tolperizonun istifadəsi qanda əsasən CYP2D6 vasitəsilə metabolizmə uğrayan dərman vasitələrinin səviyyəsini artıra bilər (tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivalol, perfenazin). İnsan qaraciyər mikrosomları və insan hepatositləri ilə aparılan laborator eksperimentlər digər CYP izofermentlərin (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) əhəmiyyətli dərəcədə inhibə olunmasına və ya induksiyasına səbəb olmayıb. CYP2D6 substratların və/və ya digər preparatların eyni vaxtda istifadəsi zamanı, tolperizonun metabolik yollarının müxtəlifliyi ilə əlaqədar, tolperizonun təsirinin artması gözlənilmir. Acqarına qəbul edildiyi zaman tolperizonun biomənimsənilməsi azalır. Tolperizon mərkəzi təsirli preparat olsa da, onun sedativ effekti çox aşağıdır. Digər mərkəzi təsirli miorelaksantlarla eyni vaxtda istifadəsi zamanı tolperizonun dozasını azaltmaq lazımdır. Tolperizon niflum turşusunun təsirini gücləndirir, bu səbəbdən də eyni vaxtda istifadəsi zamanı niflum turşusunun və ya digər QSİƏP dozasının azaldılması məsələsinə baxılmalıdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Heyvanlar üzərində aparılan eksperimental tədqiqatlarda tolperizonun teratogen təsiri aşkar edilməmişdir. Kliniki əhəmiyyət kəsb edən məlumatların olmaması səbəbindən Midokalm hamiləlik dövründə (xüsusilə birinci trimesterdə) istifadə edilməməlidir və yalnız gözlənilən fayda ehtimal olunan riskdən daha yüksək olduğu hallarda istifadə oluna bilər. Laktasiya dövrü Tolperizonun ana südünə nüfuz edib-etməməsi barədə məlumat olmadığından, laktasiya dövründə bu preparatın istifadəsi əks göstərişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Başgicəllənmə, yuxululuq, diqqətin pozulması, qıcolmalar, görmə pozğunluğu və ya əzələ zəifliyi kimi simptomların inkişafı mümkündür. Preparatın qəbulu zamanı başgicəllənmə, yuxululuq, diqqətin pozulması, qıcolmalar, görmə pozğunluğu və ya əzələ zəifliyi olan pasiyentlər həkimə müraciət etməlidirlər!

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər İndividual təlabatdan və preparatın keçirilməsindən asılı olaraq pasiyentlər üçün 3 qəbula bölünmüş orta sutkalıq doza 150-450 mq təşkil edir. Uşaqlar Dərman vasitəsi çəkisi 30 kq-dan çox (10 yaşdan yuxarı) olan uşaqlara üç qəbula bölünmüş 2-4 mq/kq/sut dozada təyin olunur. Yüksək olmayan sutkalıq dozaları nəzərə alaraq, uşaqların müalicəsi zamanı 50 mq-lıq örtüklü tabletlərdən istifadə edilməlidir. Tabletlər 2 hissəyə bölmək üçün nəzərdə tutulmadığı üçün, preparat çəkisi 30 və daha çox kq olan uşaqlara təyin olunmalıdır. Böyrək funksiyasının pozğunluqları Böyrək funksiyasının pozğunluğu olan pasiyentlərdə preparatın istifadəsinə dair məlumatlar məhduddur. Bu qrup pasiyentlərdə əlavə reaksiyaların inkişaf tezliyi daha yüksək idi Böyrək funksiyasının orta dərəcəli pozğunluqları olan pasiyentlərdə dozanın titrlənməsi lazımdır və diqqətli müşahidə aparılmalıdır. Böyrək funksiyasının ağır dərəcəli pozğunluqları olan pasiyentlərə tolperizon preparatını tətbiq etmək tövsiyə edilmir. Qaraciyər funksiyasının pozğunluqları Qaraciyər funksiyasının pozğunluğu olan pasiyentlərdə preparatın istifadəsinə dair məlumatlar məhduddur. Bu qrup pasiyentlərdə əlavə reaksiyaların inkişaf tezliyi daha yüksək idi. Qaraciyər funksiyasının orta dərəcəli pozğunluqları olan pasiyentlərdə dozanın titrlənməsi lazımdır və diqqətli müşahidə aparılmalıdır. Qaraciyər funksiyasının ağır dərəcəli pozğunluqları olan pasiyentlərə tolperizon preparatını tətbiq etmək tövsiyə edilmir. Uşaqlarda istifadəsi Uşaqlarda tolperizonun istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi barədə məlumatlar məhduddur. İstifadə qaydası Daxilə qəbul üçün nəzərdə tutulub. Preparatı yeməkdən sonra, bir stəkan su ilə qəbul etmək lazımdır. Acqarına qəbul etmək tövsiyə edilmir, çünki qidanın kifayət qədər olmaması tolperizonun biomənimsənilməsini azalda bilər.

Əlavə təsirləri

Tərkibində tolperizon olan dərman vasitələrinin təhlükəsizlik profili 12000 çox pasiyentdə tətbiqinə dair məlumatlar ilə təsdiqlənir. Bu məlumatlara görə, ən çox dəri və dərialtı toxumalar tərəfindən, ümumi, nevroloji və mədə-bağırsaq pozğunluqları təsvir edilmişdir. Qeydiyyatdan sonrakı dövrdə tolperizonun tətbiqi ilə bağlı hiperhəssaslıq reaksiyaların inkişafı barədə əldə olunan məlumatlar daxil olan məlumatların 50-60%-ni təşkil edib. Bir çox hallarda əlavə reaksiyalar qeyri ciddi olub. Həyat üçün təhlükəli allergik reaksiyalar barədə çox nadir hallarda bildirilmişdir. Əlavə reaksiyaların baş vermə tezliyi kateqoriyalara bölünmüşdür: Bəzən (>1/1 000-dən <1/100-ə qədər) Nadir (>1/10 000-dən <1/1 000-ə qədər) Çox nadir (<1/10 000), Tezliyi məlum olmayan (mövcud məlumatlara görə təyin etmək mümkün deyil). Aşağıdakı cədvəldə MedDRA ilə sistem-orqan sinfinin məlumatlar bazasına uyğun kodlaşdırılmış əlavə reaksiyalar və onların tezliyi göstərilmişdir: MedDRA sistem- Bəzən Nadir Çox nadir orqan sinifi (>1/1 000-dən (>1/10 000-dən <1/1 000-ə (<1/10 000) <1/100-ə qədər) qədər) Qan və limfatik Anemiya sistem tərəfindən Limfadenopatiya baş verən pozğunluqlar İmmun sistemi Hiperhəssaslıq reaksiyası * Anafilaktik şok tərəfindən baş Anafilaktik reaksiya verən pozğunluqlar Qidalanma və Anoreksiya Polidipsiya maddələr mübadiləsi tərəfindən baş verən pozğunluqlar MedDRA sistem- Bəzən Nadir Çox nadir orqan sinifi (>1/1 000-dən (>1/10 000-dən <1/1 000-ə (<1/10 000) <1/100-ə qədər) qədər) Psixi pozğunluqlar Yuxusuzluq Aktivliyin azalması Şüur dolaşıqlığı Yuxunun Depressiya pozulması Sinir sistemi Baş ağrısı Diqqətin pozulması tərəfindən baş Başgicəllənmə Tremor verən pozğunluqlar Yuxululuq Qıcolmalar Hipesteziya Paresteziya Letargiya (artmış yuxululuq) Görmə orqanı Görmə pozğunluğu tərəfindən baş verən pozğunluqlar Eşitmə və Qulaqlarda küy müvazinət Vertiqo orqanları tərəfindən baş verən pozğunluqlar Kardioloji Stenokardiya Bradikardiya pozğunluqlar Taxikardiya Ürəkdöyünmə hissi Damar sistemi Arterial Dərinin hiperemiyası tərəfindən baş hipotenziya verən pozğunluqlar Respirator, torakal Dispnoe və mediastinal Burun qanaxması pozğunluqlar Taxipnoe Həzm sistemi Qarın nahiyəsində Epiqastral nahiyədə ağrı tərəfindən baş diskomfort Qəbizlik verən pozğunluqlar Diareya Meteorizm Ağız boşluğunda Qusma quruluq Dispepsiya Ürəkbulanma Hepatobiliar Qaraciyər tərəfindən yüngül sistemi tərəfindən pozğunluqlar baş verən pozğunluqlar Dəri və dərialtı Allergik dermatit toxuma tərəfindən Artmış tərləmə baş verən Qaşınma pozğunluqlar Övrə Səpgi Sümük-əzələ Əzələ zəifliyi Ətraflarda diskomfort Osteopeniya sistemi və Mialgiya birləşdirici toxuma Ətraflarda ağrı tərəfindən baş MedDRA sistem- Bəzən Nadir Çox nadir orqan sinifi (>1/1 000-dən (>1/10 000-dən <1/1 000-ə (<1/10 000) <1/100-ə qədər) qədər) verən pozğunluqlar Sidikçıxarıcı Enurez sistem tərəfindən Proteinuriya baş verən pozğunluqlar Sistem Asteniya Sərməstlik hissi Döş qəfəsində diskomfort pozğunluqlar və Halsızlıq İstilik hissi yeridilmə yerində Yorğunluq Əsəbilik ağırlaşmalar Susuzluq Arterial təzyiqin aşağı Qanda kreatininin Laborator düşməsi konsentrasiyasının tədqiqatlarda yüksəlməsiQanda bilirubinin müəyyənləşdirilən konsentrasiyasının normadan kənara- yüksəlməsi çıxmalar Qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin dəyişməsi Trombositlərin sayının azalması Leykositlərin sayının artması * Postmarketinq istifadə təcrübəsinin aşağıdakı reaksiyalar barədə məlumatı var (naməlum tezlikdə): angionevrotik ödem (üzü və dodağları daxil etməklə).

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılmasının simptomlarına yuxululuq, mədə-bağırsaq pozuntuları (ürəkbulanma, qusma, epiqastral nahiyədə ağrı), taxikardiya, arterial hipertenziya, bradikineziya və başgicəllənmə aid ola bilər. Ağır hallarda qıcolma, tənəffüsün zəifləməsi. apnoe və koma baş verən bilər. Spesifik antidotu yoxdur. Simptomatik müalicə məsləhət görülür.

Buraxılış forması

10 tablet, Al /PVX folqadan olan blisterdə. 3 blister, içlik vərəqə ilə birgə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.15-30°С

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

«Qedeon Rixter» ASC. 1103 Budapeşt, Demrei küç, 19-21, Macarıstan.