Espiro 50 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

ESPİRO 50 mq örtüklü tabletlər ESPIRO Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Eplerenone

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 50 mq eplerenon vardır. Köməkçi maddələr:laktoza monohidrat, hipromelloza (15cP), natrium laurilsulfat, natrium kroskarmelloza, maqnezium stearat, mirokristallik sellüloza. Örtük: sarı opadri II 33G32578 (hipromelloza (6cP), titan dioksid (E 171), laktoza monohidrat, makroqol 3350, triasetin, sarı dəmir oksidi (E 172).

Təsviri

Dairəvi formalı, hər iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində xətti olan sarı rəngli örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Aldosteronun antaqonistləri. ATC kodu: C03DA04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Təsir mexanizmi Eplerenon rekombinant insan qlükokortikoid, progesteron və androgen reseptorlarla birləşməsi ilə müqayisədə, rekombinant insan mineralokortikoid reseptorlarla birləşdikdə, nisbi spesifiklik nümayiş etdirir. Eplerenon aldosteronun, arterial təzyiqin tənzimlənməsində və ürək-damar xəstəliklərinin patofiziologiyasında iştirak edən renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin (RAAS-ın) əsas hormonunun reseptorları ilə birlşməsinin qarşısını alır.

İstifadəsinə göstərişlər

Aşağıda göstərilən vəziyyətlərdə eplerenonun istifadəsi göstərişdir: – ürəyin sol mədəciyinin disfunksiyası (LVEF (sol mədəciyin atım fraksiyası) ≤ 40 %) və az müddət əvvəl keçirilmiş miokard infarktından sonra ürək çatışmazlığının klinik təzahürləri ilə müşayiət olunan stabil klinik vəziyyətləri qeyd olunan pasiyentlərdə ölüm riskinin və ürək-damar xəstəlikləri göstəricilərinin aşağı salınması məqsədi ilə beta-adrenoblokatorların istifadəsi ilə aparılan standart müalicəyə əlavə vasitə şəklində təyin edilir; – xroniki ürək çatışmazlığı (NYHA təsnifatına əsasən II funksional sinif (FS)) və ürəyin sol mədəciyinin disfunksiyası (LVEF ≤ 30 %) qeyd olunan yetkin yaşlı pasiyentlərdə ölüm riskinin və ürək-damar xəstəlikləri göstəricilərinin aşağı salınması məqsədi ilə aparılan standart müalicənin komponenti şəklində istifadə edilir.

Əks göstərişlər

– Təsiredici maddəyə və ya preparatın tərkibinə daxil olan “Tərkibi” bölməsində göstərilən köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq; – müalicəyə başlamazdan əvvəl qan zərdabında kaliumun səviyyəsi > 5,0 mmol/l olduqda; – yumaqcıq filtrasiyasının müəyyən edilən sürət göstəricisi < 30 ml/dəqiqədə/1,73 m olan ağır böyrək çatışmazlığı; – ağır qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu şkalasına əsasən C sinfi); – kaliumqoruyucu diuretiklərin, kalium preparatlarının və ya CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorlarının (məsələn, itrakonazolun, ketokonazolun, ritonavirin, nelfinavirin, klaritromisinin, telitromisinin və nefazodonun) eyni zamanda istifadəsi (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax); – preparatın angiotenzinçevirən fermentin inhibitorları və ya angiotenzin II reseptorlarının antaqonistləri ilə eyni zamanda istifadəsi.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Hiperkaliumemiya Müalicə müddətində, eplerenonun təsir mexanizmi ilə əlaqəli hiperkaliumemiya inkişaf edə bilər. Müalicənin əvvəlində və preparatın dozası dəyişdirildikdə, bütün pasiyentlərdə qan zərdabında kaliumun səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır. Gələcəkdə hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riski yüksək olan pasiyentlərdə, məsələn, yaşlı pasiyentlərdə, böyrək çatışmazlığından və şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə kaliumun miqdarının müntəzəm nəzarətinin aparılması tövsiyə olunur. Hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riskinin yüksəlməsini nəzərə alaraq, eplerenonla müalicəyə başladıqdan sonra kalium preparatlarının təyin olunması tövsiyə edilmir. Göstərilmişdir ki, eplerenonun dozasının azaldılması, qan zərdabında kaliumun səviyyəsinin aşağı düşməsinə gətirib çıxarır. Bir tədqiqatda aşkar edilmişdir ki, eplerenon ilə müalicəyə hidroxlorotiazidin əlavə edilməsi, qan zərdabında kaliumun konsentrasiyasının artmasının qarşısını almışdır. Eplerenonun angiotenzinçevirən fermentin inhibitorları və/və ya angiotenzin II reseptorlarının blokatorları ilə eyni zamanda təyin olunması, hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riskinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Eplerenonu angiotenzinçevirən fermentin inhibitorları və angiotenzin II reseptorlarının antaqonistləri ilə eyni zamanda istifadə etmək olmaz (“Əks göstərişlər” və “Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölmələrinə bax). Böyrək funksiyalarının pozulması Böyrək funksiyalarının pozğunluqları, o cümlədən, diabetik mikroalbuminuriya qeyd olunan pasiyentlərdə kaliumun səviyyəsinə müntəzəm nəzarət edilməlidir. Böyrək funksiyaları pisləşdiyi halda, hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riski yüksəlir. 2-ci tip şəkərli diabet və mikroalbuminuriya qeyd olunan pasiyentlərin iştirakı ilə aparılan EPHESUS tədqiqatından əldə olunan məlumatların məhdudluğuna baxmayaraq, həmin pasiyent qrupunda hiperkaliumemiyanın tezliyinin yüksəlməsi müşahidə olunmuşdur. Bununla əlaqəli, həmin pasiyentlərdə müalicəni ehtiyatla həyata keçirmək lazımdır. Hemodializ zamanı eplerenon orqanizmdən xaric olunmur. Qaraciyər funksiyalarının pozulması Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə (Çayld-Pyu şkalasına əsasən A və B sinfi) qan zərdabında kaliumun konsentrasiyasının 5,5 mmol/l-dən artıq yüksəlməsi aşkar olunmamışdır. Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə elektrolitlərin səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır. Ağır qaraciyər çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə eplerenonun istifadəsi öyrənilməmişdir və bu səbəbdən, həmin pasiyentlərdə preparatın istifadəsi əks göstərişdir. CYP3A4 izofermentinin induktorları Eplerenonun CYP3A4 izofermentinin güclü induktorları ilə eyni zamanda istifadəsi tövsiyə olunmur (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax). Eplerenonla müalicə müddətində litiumun, siklosporinin, takrolimusun təyin edilməsindən çəkinmək lazımdır (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax). Laktoza Preparatın 1 örtüklü tabletinin tərkibində 79,02 mq laktoza monohidrat vardır və bu səbəbdən, qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı (Lapp tipli) və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası sindromu kimi nadir irsi xəstəlikləri olan pasiyentlərə preparat təyin edilməməlidir. Natrium Espiro preparatının 1 tabletinin tərkibində 1 mmol (23 mq) natrium vardır, yəni hesab edilir ki, “preparatın tərkibində natrium yoxdur”.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Farmakodinamik qarşılıqlı təsirləri Kaliumqoruyucu diuretiklər və kalium preparatları Hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riskinin yüksəlməsini nəzərə alaraq, digər kaliumqoruyucu diuretiklərdən və kalium preparatlarından istifadə edən pasiyentlərə eplerenon təyin edilməməlidir (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax). Bundan əlavə, kaliumqoruyucu diuretiklər hipotenziv preparatların və digər diuretiklərin təsirlərini gücləndirə bilər. Angiotenzinçevirən fermentin (AÇF) inhibitorları və angiotenzin II reseptorlarının blokatorları (A II RA) Eplerenonun angiotenzinçevirən fermentin inhibitorları və/və ya angiotenzin II reseptorlarının blokatorları ilə eyni zamanda təyin olunması, hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riskinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Böyrək çatışmazlığının inkişaf etmə riski yüksək olan pasiyentlərdə, məsələn, yaşlı pasiyentlərdə qan zərdabında kalium səviyyəsinin və böyrək funksiyalarının hərtərəfli monitorinqinin aparılması tövsiyə olunur. Angiotenzinçevirən fermentin inhibitorunun, angiotenzin II reseptorlarının blokatorlarının və eplerenonun üçlü kombinasiyasından istifadə edilməməlidir (“Əks göstərişlər” və “Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölmələrinə bax). Litium Eplerenonun litium preparatları ilə qarşılıqlı təsirləri öyrənilməmişdir, bununla belə, diuretiklərdən və AÇF inhibitorlarından eyni zamanda istifadə edən pasiyentlərdə litium preparatlarının toksik təsirləri barədə məlumatlar daxil olmuşdur (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Eplerenonun və litiumun eyni zamanda istifadəsindən çəkinmək lazımdır. Göstərilən müalicənin aparılması tələb olunduğu halda, qan plazmasında litiumun səviyyəsinə nəzarət edilməlidir (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Siklosporin, takrolimus Siklosporin və takrolimus böyrək funksiyalarının pozulmasına və hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riskinin yüksəlməsinə gətirib çıxara bilər. Eplerenonun siklosporinlə və ya takrolimusla eyni zamanda təyin olunmasından çəkinmək lazımdır. Göstərilən müalicənin aparılması tələb olunduğu halda, qan plazmasında kaliumun səviyyəsinə və böyrək funksiyalarına hərtərəfli nəzarət edilməlidir (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSİƏP) QSİƏP-in yumaqcıq filtrasiyasına birbaşa təsir göstərməsini nəzərə alaraq, bu preparatlarla müalicə, xüsusilə, risk qrupu pasiyentlərində (yaşlı pasiyentlərdə və/və ya susuzlaşma qeyd olunan pasiyentlərdə) kəskin böyrək çatışmazlığına gətirib çıxara bilər. Eplerenon və QSİƏP təyin olunan pasiyentlərdə müalicəyə başlamazdan əvvəl müvafiq hidratasiya aparılmalı və böyrək funksiyalarına nəzarət edilməlidir. Trimetoprim Trimetoprimin eplerenonla eyni zamanda istifadəsi, hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riskinin yüksəlməsinə səbəb olur. Xüsusilə, böyrək funksiyalarının pozulması qeyd olunan pasiyentlərdə və yaşlı pasiyentlərdə qan zərdabında kaliumun səviyyəsinə və böyrək funksiyalarına nəzarət etmək lazımdır. Alfa-1-adrenoblokatorlar (məsələn, prazozin, alfuzozin) Alfa-1-adrenoblokatorlar eplerenonla eyni zamanda təyin edildikdə, hipotenziv təsirin güclənməsi və/və ya ortostatik hipotenziyanın meydana çıxması ehtimalı mövcuddur. Eplerenonu alfa-1- adrenoblokatorlarla eyni zamanda istifadə etdikdə, ortostatik hipotenziyanın klinik monitorinqinin aparılması tövsiyə olunur. Trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklər, amifostin, baklofen Göstərilən preparatların eplerenonla eyni zamanda istifadəsi, antihipertenziv effektin güclənməsinə və ortostatik hipotenziyanın inkişaf etmə riskinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Qlükokortikoidlər, tetrakozaktid Göstərilən preparatların eplerenonla eyni zamanda istifadəsi, antihipertenziv effektin zəifləməsinə gətirib çıxara bilər (orqanizmdə natriumun və mayenin ləngiməsi). Farmakokinetik qarşılıqlı təsirləri İn vitro şəraitdə aparılan tədqiqatlarda göstərilmişdir ki, eplerenon CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 və ya CYP3A4 izofermentlərini inhibə etmir. Eplerenon P qlikoproteinin substratı və ya inhibitoru deyildir. Diqoksin Eplerenonla eyni zamanda istifadə edildikdə, diqoksinin ekspozisiyası (AUC göstəricisi) 16 % artır (90 % etibarlılıq intervalı: 4 % – 30 %). Diqoksini maksimal dozalara yaxın dozalarda təyin etdikdə, ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək lazımdır. Varfarin Preparatın varfarinlə klinik əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı təsirləri müşahidə edilməmişdir. Varfarini maksimal terapevtik dozalara yaxın dozalarda təyin etdikdə, ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək lazımdır. CYP3A4 izofermentinin substratları CYP3A4 izofermenti üçün test substratlarının, məsələn, midazolamın və sizapridin istifadəsi ilə aparılan farmakokinetik tədqiqatların nəticələrində göstərilmişdir ki, həmin preparatları eplerenonla eyni zamanda təyin etdikdə, əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı təsirlərin mövcudluğu müşahidə edilmir. CYP3A4 izofermentinin inhibitorları CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorları: eplerenonu CYP3A4 izofermenti inhibə edən preparatlarla eyni zamanda təyin etdikdə, əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı təsirlərin meydana çıxması ehtimal edilir. CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitoru (ketokonazol – sutkada iki dəfə 200 mq dozada) eplerenonun AUC göstəricisinin 441 % artmasına səbəb olumuşdur (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax). Eplerenonun CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorları, məsələn, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromisin, telitromisin və nefazodon ilə eyni zamanda istifadəsi əks göstərişdir (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax). CYP3A4 izofermentinin zəif və ya mülayim inhibitorları: eplerenonun eritromisinlə, sakvinavirlə, amiodaronla, diltiazemlə, verapamillə və flukonazolla eyni zamanda istifadəsi, eplerenonun AUC göstəricisinin 98 %-dən 187 %-ə qədər artması ilə müşayiət olunan əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılılıqlı təsirlərin meydana çıxmasına səbəb olmuşdur. CYP3A4 izofermentinin zəif və ya mülayim inhibitorları ilə eyni zamanda istifadə edildikdə, eplerenonun dozası sutkada 25 mq-dan artıq olmamalıdır. CYP3A4 izofermentinin induktorları Eplerenonun və deşikli dazıotunun (CYP3A4 izofermentinin güclü induktorları) eyni zamanda istifadəsi, eplerenonun AUC göstəricisinin 30 % azalmasına səbəb olmuşdur. CYP3A4 izofermentinin daha güclü induktorlarından, məsələn, rifampisindən istifadə etdikdə, eplerenonun AUC göstəricisinin daha çox azalması qeyd oluna bilər. Eplerenonun effektivliyinin azalması riskinin mövcudluğunu nəzərə alaraq, eyni zamanda CYP3A4 izofermentinin güclü induktorlarının (məsələn, rifampisinin, karbamazepinin, fenitoinin, fenobarbitalın, dazıotunun) eplerenonla eyni zamanda istifadəsi tövsiyə olunmur (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Antasidlər Klinik farmakokinetik tədqiqatların nəticələrinə əsasən, eyni zamanda istifadə edildikdə, antasidlər və eplerenon arasında əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlərin meydana çıxması gözlənilmir. Uyuşmazlığı İstifadə olunmur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Hamilə qadınlarda preparatın istifadəsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar preparatın hamiləliyə, embrion/fetal inkişafa, doğuşa və ya postnatal inkişafa birbaşa və ya dolayı mənfi təsirini nümayiş etdirməmişdir. Eplerenonu hamilə qadınlara təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Laktasiya Eplerenonun daxilə qəbulundan sonra ana südü ilə xaric olması barədə məlumat yoxdur, lakin klinikayaqədərki məlumatlar onu göstərir ki, eplerenon və/və ya onun metabolitləri siçovulların südündə aşkar edilir. Bu maddəni südlə alan cavan siçovullarda normal inkişaf etmişlər. Ana sede ilə qidalanan yenidoğulmuşlarda eplerenonun mümkün əlavə təsirləri məlum deyil, bu səbəbə görə preparatın qəbulunun pasiyentə nə dərəcədə vacib olmasından asılı olaraq ana südü ilə qidalandırmanın və ya preparatın qəbulunun dayandırılması məsələsi barədə qərar vermək lazımdır. Fertillik İnsanlarda fertilliyə təsiri barədə məlumat yoxdur. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Eplerenonun nəqliyyat vasitəsini və ya digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsirinin öyrənilməsi istiqamətində tədqiqatlar aparılmamışdır. Eplerenon yuxuya meylliliyin meydana çıxmasına və koqnitiv funksiyaların pozulmasına səbəb olmur, bununla belə, nəqliyyat vasitəsini və ya digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etdikdə, nəzərə almaq lazımdır ki, bu preparatla müalicə müddətində başgicəllənmə meydana çıxa bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Eplerenon qida qəbulundan asılı olmayaraq istifadə edilməlidir. Dozalanma rejimi Preparatın maksimal dozası sutkada 50 mq təşkil edir. Keçirilmiş miokard infarktından sonra ürək çatışmazlığı qeyd olunan pasiyentlər Eplerenonun tövsiyə olunan dəstəkləyici dozası sutkada 1 dəfə 50 mq təşkil edir. Müalicəni sutkada 1 dəfə 25 mq dozanın istifadəsindən başlamaq və qan zərdabında kaliumun səviyyəsinə nəzarət edərək (Cədvəl 1-ə bax), dozanı, yaxşı olar ki, 4 həftə müddətində sutkada 1 dəfə 50 mq hədəf dozasına qədər tədricən artırmaq lazımdır. Eplerenonla müalicə, kəskin miokard infarktı diaqnozu təsdiq edildikdən 3-14 gün sonra başlanmalıdır. Xroniki ürək çatışmazlığından (NYHA təsnifatına əsasən II sinif) əziyyət çəkən pasiyentlər Xroniki ürək çatışmazlığından (NYHA təsnifatına əsasən II sinif) əziyyət çəkən pasiyentlərdə müalicəni sutkada 1 dəfə 25 mq dozanın istifadəsindən başlamaq və qan zərdabında kaliumun səviyyəsinə nəzarət edərək, dozanı, yaxşı olar ki, 4 həftə müddətində sutkada 1 dəfə 50 mq hədəf dozasına qədər tədricən artırmaq lazımdır (Cədvəl 1-ə və “Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Qan zərdabında kaliumun səviyyəsi > 5,0 mmol/l olan pasiyentlərdə eplerenonla müalicəni başlamaq olmaz (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax). Qan zərdabında kaliumun səviyyəsi eplerenonla müalicəyə başlamazdan əvvəl, müalicənin ilk həftəsi müddətində və müalicə başladıqdan 1 ay sonra və ya preparatın dozası dəyişdirildikdən sonra qiymətləndirilməlidir. Daha sonra, zərurət yarandığı halda, qan zərdabında kaliumun səviyyəsinə vaxtaşırı nəzarət etmək lazımdır. Müalicəyə başladıqdan sonra, qan zərdabında kaliumun səviyyəsindən asılı olaraq, preparatın dozası Cədvəl 1-ə müvafiq korreksiya edilməlidir. Cədvəl № 1. Müalicəyə başladıqdan sonra preparatın dozasının korreksiyası Qan zərdabında kaliumun Təsiri Dozanın korreksiyası konsentrasiyası (mmol/l) < 5,0 Artırmaq Günaşırı 25 mq-dan, sutkada 1 dəfə 25 mq-a qədər; sutkada 1 dəfə 25 mq-dan, sutkada 1 dəfə 50 mq-a qədər. 5,0 – 5,4 Dəyişikliksiz Doza dəyişdirilmir. 5,5 – 5,9 Azaltmaq Sutkada 1 dəfə 50 mq-dan, sutkada 1 dəfə 25 mq-a qədər; sutkada 1 dəfə 25 mq-dan, günaşırı 25 mq-a qədər; günaşırı 25 mq-dan – preparatın istifadəsi dayandırılana qədər. ≥ 6,0 Preparatın istifadəsinin İstifadə edilə bilməz dayandırılması Qan zərdabında kaliumun səviyyəsinin ≥ 6,0 mmol/l yüksəlməsi ilə əlaqəli eplerenonun istifadəsi dayandırıldıqdan sonra, kaliumun səviyyəsi 5,0 mmol/litrdən aşağı olduqdan sonra, eplerenonu günaşırı 25 mq dozada təkrar təyin etmək olar. Uşaqlar və yeniyetmələr Uşaqlarda və yeniyetmələrdə eplerenonun təhlükəsizliyi və effektivliyi indiyə qədər müəyyən edilməmişdir. Yaşlı pasiyentlər Yaşlı pasiyentlərdə preparatın başlanğıc dozasının korreksiyası tələb olunmur. Yaşlı pasiyentlərdə böyrək funksiyalarının yaşla əlaqəli aşağı düşməsini nəzərə alaraq, hiperkaliumemiyanın inkişaf etmə riski yüksəlir. Qan zərdabında eplerenonun konsentrasiyasının yüksəlməsinə səbəb ola bilən yanaşı xəstəliklər mövcud olduğu halda, xüsusilə, qaraciyər funksiyalarının yüngül və ya mülayim dərəcəli pozğunluqları qeyd olunduqda, həmin risk daha da yüksək ola bilər. Qan zərdabında kaliumun konsentrasiyasını vaxtaşırı müəyyən etmək tövsiyə olunur (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Böyrək funksiyalarının pozğunluqları Böyrək funksiyalarının yüngül pozğunluqları qeyd olunan pasiyentlərdə preparatın başlanğıc dozasının korreksiyası tələb olunmur. Qan zərdabında kaliumun miqdarının vaxtaşırı monitorinqinin aparılması tövsiyə olunur (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax); dozanın korreksiyası Cədvəl 1-ə müvafiq həyata keçirilməlidir. Böyrək funksiyalarının mülayim pozğunluqları qeyd olunan pasiyentlərdə (kreatinin klirensi 30-60 ml/dəqiqədə) müalicəni günaşırı 25 mq dozadan başlamaq və daha sonra, qan zərdabında kaliumun konsentrasiyasından asılı olaraq, dozanı korreksiya etmək lazımdır (Cədvəl 1-ə bax). Qan zərdabında kaliumun konsentrasiyasını vaxtaşırı müəyyən etmək tövsiyə olunur (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Keçirilmiş miokard infarktından sonra ürək çatışmazlığı qeyd olunan və kreatinin klirensi < 50 ml/dəqiqədə olan pasiyentlərdə preparatın istifadə təcrübəsi barədə heç bir məlumat yoxdur. Həmin pasiyentlərdə eplerenon ehtiyatla istifadə edilməlidir. Kreatinin klirensi < 50 ml/dəqiqədə olan pasiyentlərdə preparatın sutkada 1 dəfə 25 mq-dan artıq dozada istifadəsi tədqiq edilməmişdir. Böyrək funksiyalarının ağır pozğunluqları qeyd olunan pasiyentlərdə (kreatinin klirensi < 30 ml/dəqiqədə) eplerenonun istifadəsi əks göstərişdir (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax). Hemodializ zamanı eplerenon orqanizmdən xaric olunmur. Qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları Qaraciyər funksiyalarının yüngül və ya orta dərəcəli pozğunluqları qeyd olunan pasiyentlərdə preparatın başlanğıc dozasının korreksiyası tələb olunmur. Həmin pasiyentlərdə eplerenonun konsentrasiyasının yüksəlməsini nəzərə alaraq, xüsusilə, yaşlı pasiyentlərdə qan zərdabında kaliumun konsentrasiyasına müntəzəm nəzarətin aparılması tövsiyə olunur (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Digər dərman preparatlarından istifadə edən pasiyentlər Eyni zamanda CYP3A4 izofermentinin zəif və ya mülayim inhibitorları, məsələn, amiodaron, diltiazem və verapamil təyin edildiyi halda, eplerenonla müalicəni sutkada 1 dəfə 25 mq dozanın istifadəsi ilə başlamağa icazə verilir. Gələcəkdə doza, sutkada 1 dəfə 25 mq-dan artıq olmamalıdır (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax).

Əlavə təsirləri

İki tədqiqatda (Eplerenone Post-acute Myocardial Infarction Heart Failure Efficacy and Survival Study [EPHESUS] и Eplerenone in Mild Patients Hospitalization and Survival Study in Heart Failure [EMPHASIS-HF]) eplerenonun istifadəsindən sonra əlavə təsirlərin ümumi tezliyi plasebonun qəbulundan sonrakı tezliyilə eyni olmuşdur. Aşağıda sadalanan əlavə təsirlər (müalicə ilə əlaqədar olması ehtimal edilir, belə ki, onlar əsasən plasebo qəbul edən pasiyent qrupunda yaranmışdır və ya ciddi hesab edilir və plasebo qəbul edən pasiyent qrupuna nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə tez-tez baş vermişdir) eplerenonun qeydiyyatından sonra müşahidə edilmişdir. Əlavə təsirlərin tezliyi orqanlar sistemi və orqanlar üzrə, eləcə də, mütləq tezliklə təsnif edilir. Tezlik aşağıdakı kimi müəyyən edilir: tez-tez (≥1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Cədvəl 2. Plasebo nəzarət edilən tədqiqatlarda eplerenonun əlavə təsirlərin inkişafı tezliyi MedDRA üzrə sistem-orqan Əlavə təsirlər sinfi İnfeksion və parazitar xəstəliklər Bəzən Pielonefrit, infeksiyalar, faringit Qan və limfa sistemində baş verən pozuntular Bəzən Eozinofiliya Endokrin sistemdə baş verən pozuntular Bəzən Hipotireoz Metabolizmdə və qidalanmada baş verən pozuntular Tez-tez Hiperkaliemiya, hiperxolesterinemiya Нечасто Hiponatriemiya, dehidratasiya, hipertriqliseridemiya Psixikanın pozulması Tez-tez Yuxusuzluq Sinir sistemində baş verən pozuntular Tez-tez Bayılmna, başgicəllənçə, başağrı Bəzən Hipesteziya Ürəkdə baş verən pozuntular Tez-tez Sol mədəcik ürək çatışmazlığı, qulaqcıq fibrilyasiyası Bəzən taxikardiya Damarlarda baş verən pozuntular Tez-tez Arterial hipotenziya Bəzən Ətrafların arteriyasının trombozu, ortostatik hipotenziya Tənəffüs sistemində, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarında baş verən pozuntular Tez-tez Öskürək Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozuntular Tez-tez Diareya, ürəkbulanma, qəbizlik, qusma Bəzən Meteorizm Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozuntular Tez-tez Səpgi, qaşınma Bəzən Angionevrotik ödem, yüksək tərləmə Əzələ-skelet sistemində və birləşdirici toxumada baş verən pozuntular Tez-tez Əzələ spazmı, kürəkdə ağrı Bəzən əzələlərdə və sümüklərdə ağrı Böyərklərdə və sidikçıxarıcı yollarda baş verən pozuntular Tez-tez Böyrək çatışmazlığı Qaraciyərdə və ödçıxarıcı yollarda baş verən pozuntular Bəzən Xolesistit Cinsiyyət orqanlarında və süd vəzilərində baş verən pozuntular Bəzən Ginekomastiya Ümumi və yeridilmə nahiyəsində baş verən pozuntular Tez Zəiflik Bəzən Ümumi süstlük Laborator və instrumental məlumatlar Tez-tez Qanda sidik cövhərinin və kreatininin səviyyəsinin artması Bəzən Epidermal faktorun reseptorlarının miqdarının azalması, qanda qlükozanın səviyyəsinin artması EPHESUS tədqiqatlarında çox yaşlı (≥ 75 yaş) şəxslərdə daha çox insult halları müşahidə edilmişdir. Buna baxmayaraq, eplerenon (30) qəbul edən pasiyent qrupunda və plasebo (22) qəbul edən pasiyent qrupunda insultiun tezliyində statistik əhəmiyyətli fərq müşahidə edilməmişdir. EMPHASIS-HF tədqiqatlarında çox yaşlı şəxslərdə (≥ 75 yaş) eplerenon qəbul edən pasiyent qrupunda insult hallarının sayı 9 və placebo qəbul edən pasiyent qrupunda 8 təşkil etmişdir. Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi vacibdir. Bu, dərman vasitəsinin istifadəsinin fayda və risk nisbətinin fasiləsiz monitorinqini təmin edir. Tibb işçilərinin dərman vasitəsinin istənilən şübhəli əlavə təsiri barədə məlumat verməsi məsləhət görülür.

Doza həddinin aşılması

İnsanlarda doza həddinin aşılması ilə əlaqədar olan əlavə təsirlər qeyd edilməyib. İnsanlarda doza həddinin aşılmasının ən çox ehtimal edilən təzahürü arterial hipotenziya və ya hiperkaliemiya ola bilər.Eplerenon hemodializ zamanı xaric olmur. Müəyyən edilib ki, eplerenon aktivləşdirilmiş kömürlə aktiv şəkildə birləşir. Simptomatik hipotenziyanın inkişafı zamanı dəstəkləyici terapiya aparmaq lazımdır. Hipekaliemiyanın inkişafı zamanı standart müalicəyə başlamaq lazımdır.

Buraxılış forması

10 tablet, PVX/Alüminium blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30ºС temperaturdan yüksək olmayan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Utilizasiyası və preparatla davranışı üzrə xüsusi ehtiyat tədbirləri Xüsusi tədbirlər yoxdur.

Yararlılıq müddəti

4 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “Polfarma” əczaçılıq zavodu SC. Pelplinska k. 19, 83-200 Staroqard Qdanski, Polşa.