Amaril 2 mq N30 tablet

AMARİL 2 mq, 3 mq, 4 mq tabletlər

AMARYL®
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı (BPA): Glimepiride

Tərkibi

Amaril 2 mq

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 2 mq qlimepirid vardır.
Köməkedici maddələr: laktoza monohidrat, natrium nişasta qlikolyatı (tip A), povidon 25000 (E1201), monokristallik sellüloza (E460), maqnezium stearat (E470), sarı dəmir oksidi boya maddəsi (E172), indiqokarmin alüminium lakı (E132).

Amaril 3 mq

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 3 mq qlimepirid vardır.
Köməkedici maddələr: laktoza monohidrat, natrium nişasta qlikolyatı (tip A), povidon 25000 (E1201), monokristallik selüloza (E460), maqnezium stearat (E470), sarı dəmir oksidi boya maddəsi (E172), indiqokarmin alüminium lakı (E132).

Amaril 4 mq

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 4 mq qlimepirid vardır.
Köməkedici maddələr: laktoza monohidrat, natrium nişasta qlikolyatı (tip A), povidon 25000 (E1201), monokristallik selüloza (E460), maqnezium stearat (E470), sarı dəmir oksidi boya maddəsi (E172), indiqokarmin alüminium lakı (E132).

Təsviri

Hər iki tərəfində bölmə xətti olan uzunsov, ikitərəfli yastı yaşıl rəngli tabletlərdir.
Yuxarı damğa: NMO/Firma nişanı. Aşağı damğa: Firma nişanı/NMO.
Ehtiyac olduğu halda Amaril tabletləri bölmə xətti üzrə iki yerə bölünə bilər.

Farmakoterapevtik qrupu

Peroral qəbul üçün nəzərdə tutulmuş hipoqlikemik vasitələr, insulin istisna olmaqla: sulfonil sidik cövhəri törəmələri.
ATC kodu: A10BB12.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Amarilin aktiv maddəsi olan qlimepirid, sulfonil sidik cövhərinin törəməsi olub, peroral qəbul üçün nəzərdə tutulmuş hipoqlikemik (şəkərsalıcı) preparatdır.
Qlimepirid mədəaltı vəzinin beta-hüceyrələrindən insulinin azad olunmasını gücləndirərək qanda qlükozanın səviyyəsini azaldır. Onun effekti, əsasən, mədəaltı vəzinin beta-hüceyrələrinin qlükoza ilə fizioloji stimulyasiyaya cavab vermə qabiliyyəti ilə bağlıdır.
Bundan başqa, qlimepirid güclü ekstrapankreatik təsirə malikdir.

İnsulin sekresiyası

Sulfonil sidik cövhəri törəmələri beta-hüceyrələrinin membranlarında olan ATF-həssas kalium kanallarını bağlayaraq insulinin sekresiyasını tənzimləyir. Kalium kanallarını bağlayaraq, sulfonil sidik cövhəri törəmələri beta-hüceyrələrinin depolyarizasiyasına səbəb olur və nəticədə kalsium kanalları açılır və kalsium hüceyrəyə daxil olur. Nəticədə insulinin beta-hüceyrələrindən sekresiyası güclənir.
Qlimepirid, ATF-həssas kalium kanalları ilə bağlı olan beta-hüceyrələrinin membranlarının zülalı ilə yüksək mübadilə sürəti ilə birləşir.

Ekstrapankreatik aktivliyi

Bundan başqa, qlimepiridin nəzərə çarpan ekstrapankreatik effektləri də nümayiş etdirilmişdir: periferik toxumaların insulinə qarşı həssaslığının yüksəlməsi və insulinin qaraciyər tərəfindən mənimsənilməsinin güclənməsi.
Qlükozanın qandan periferik toxumalar (əzələ və piy) ilə mənimsənilməsi hüceyrə membranlarında yerləşən xüsusi nəqledici proteinlər (QLUT4) vasitəsi ilə həyata keçirilir. 2-ci tip şəkərli diabet zamanı qlükozanın həmin toxumalara nəqli qlükoza mənimsənilməsinin məhdudlaşdırılmış sürətli mərhələsidir. Qlimepirid əzələ hüceyrələrinin və adipositlərin plazma membranlarında qlükozanı nəql edən aktiv molekulların miqdarını artırır ki, bu da qlükozanın mənimsənilməsini yaxşılaşdırır.
Qlimepirid, əzələ hüceyrələrində və adipositlərdə preparatın səbəb olduğu lipogenez və qlikogenezə təsir göstərə biləcək qlikozilfosfatidilinozitol-səciyyəvi fosfolipaza C aktivliyinin güclənməsinə səbəb olur.
Qlimepirid qlükoneogenezi ləngidən fruktozo-2,6-bifosfatın konsentrasiyasını yüksəldərək qlükozanın qaraciyərdən çıxmasını ləngidir.
Qlimepirid siklooksigenazanı seçici olaraq yatırdaraq və araxidon turşusunun trombositlərin aqreqasiyasına səbəb olan tromboksan A2 faktoruna çevirilməsini ləngidərək antitrombotik təsir göstərir.

Ümumi məlumat

Sağlam şəxslərdə qlimepiridin minimal effektiv peroral dozası təxminən 0,6 mq təşkil edir. Qlimepiridin effekti doza-asılı və təkrar olunandır. Qlimepiridin qəbulu fonunda fiziki yüklənməyə qarşı fizioloji reaksiya (insulinin sekresiyasının azalması) saxlanılır. Yeməkdən 30 dəqiqə əvvəl və ya birbaşa qida qəbulundan qabaq qəbul edildikdə preparatın effekti, demək olar ki, eyni olur. Şəkərli diabetli pasiyentlərdə preparatın birdəfəli qəbulu zamanı 24 saat müddətində metabolik nəzarət əldə oluna bilər.
Qlimepiridin hidroksimetabolitinin sağlam pasiyentlərdə qlükoza konsentrasiyasının cüzi, lakin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olduğuna baxmayaraq, həmin metabolit preparatın ümumi effektinin yalnız kiçik hissəsinə cavabdehdir.

Metformin ilə kombinə olunmuş müalicə

Bir klinik tədqiqatda göstərilmişdir ki, metforminin maksimal dozaları ilə müalicənin qeyri-kafi nəticələri olan pasiyentlərdə müalicə sxeminə metforminin əlavə olunması metabolizmin daha yaxşı nəzarətini təmin etmişdir.

İnsulin ilə kombinə olunmuş müalicə

Qlimepiridin insulin ilə kombinə olunmasına dair məlumatlar məhduddur. Qlimepiridin maksimal dozaları ilə müalicənin qeyri-kafi nəticələri olan pasiyentlərdə yanaşı insulin ilə müalicə aparıla bilər. İki klinik tədqiqatın nəticələrinə əsasən qeyd olunan müalicənin aparılması zamanı yalnız insulin ilə müalicə ilə müqayisədə metabolik nəzarət eyni olur, lakin insulinin daha aşağı dozası tələb olunur.

Xüsusi pasiyent qrupları

Uşaqlar və yeniyetmələr

2-ci tip şəkərli diabetli 285 uşağın (8-17 yaşlı) iştirakı ilə 24 həftəlik aktiv nəzarətli (qlimepirid gündə 8 mq-a qədər və ya metformin gündə 2000 mq-a qədər) klinik tədqiqat aparılmışdır. Hər iki preparat (qlimepirid və metformin) HbA1c səviyyəsinin başlanğıc səviyyə ilə müqayisədə nəzərə çarpan dərəcədə azalmasını nümayiş etdirmişdir [qlimepirid -0,95 (zərdabda 0,41); metformin -1,39 (zərdabda 0,4)]. Buna baxmayaraq, HbA1c səviyyəsinin başlanğıc səviyyə ilə müqayisədə dəyişməsinin orta dərəcəsinə əsasən, qlimepirid “metformin ilə müqayisəli” statusunun meyarlarına çatmamışdır. Fərq 0,44% təşkil etmişdir (metforminin xeyrinə). Fərqin 95%-li etibarlılıq intervalının yuxarı həddi (1,05) daha aşağı olmayan effektivliyin yolverilən həddi (0,3%)ilə müqayisədə daha yüksək olmuşdur. 2-ci tip şəkərli diabetli böyük pasiyentlər ilə müqayisədə qlimepiridin uşaqlarda istifadəsinin təhlükəsizliyinə dair əlavə problemlər aşkarlanmamışdır.
Preparatın uşaqlarda istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyinə dair aparılan uzunmüddətli tədqiqatların nəticələri mövcud deyil.

Farmakokinetikası

Sorulması

Qlimepiridin daxilə qəbulu zamanı onun biomənimsənilməsi tam olur. Qida qəbulu preparatın sorulmasına nəzərə çarpan dərəcədə təsir göstərmir, lakin cüzi olaraq absorbsiyanın sürətini azaldır. 4 mq gündəlik dozada təkrar qəbulu zamanı qlimepiridin qan zərdabında maksimal dozası (Сmах) təxminən 2,5 saatdan sonra əldə edilir və orta hesabla 0,3 mkq/ml təşkil edir; qlimepiridin dozası və maksimal plazma konsentrasiyası (Сmах) arasında və, həmçinin, doza və “konsentrasiya-vaxt” əyrinin altındakı sahənin (AUC) arasında xətti nisbət mövcuddur.

Paylanması

Qlimepiridin paylanma həcmi çox aşağı (təxminən 8,8 l) olub, təxminən albuminin paylanma həcminə bərabərdir; plazma zülalları ilə birləşmə dərəcəsi yüksəkdir (99%-dən yuxarı), klirensi isə aşağıdır (təxminən 48 ml/dəq). Preparatın təkrar qəbulu zamanı zərdab konsentrasiyaları əsasında müəyyən edilən orta yarım ixrac olunma dövrü təxminən 5-8 saat təşkil edir. Yüksək dozaların qəbulundan sonra yarım ixrac olunma dövrünün bir qədər uzanması qeyd olunur.
Heyvanlarda qlimepirid ana südünə nüfuz edir. Qlimepirid plasentar baryerdən keçir. Preparatın hemato-ensefalik baryerdən keçmə dərəcəsi zəifdir.

Biotransformasiyası və xaric olması

Qlimepiridin birdəfəli dozasının daxilə qəbulundan sonra dozanın 58%-i sidik və 35%-i nəcis ilə xaric edilir. Dəyişilməmiş qlimepirid sidikdə aşkarlanmır. Sidikdə və nəcisdə 2 qaraciyərdə metabolizm nəticəsində yaranan (əsasən CYP2C9 vasitəsi ilə) metabolit aşkar olunmuşdur, onlardan biri hidroksidləşmə, digəri isə karboksidləşmə prosesində yaranmışdır. Qlimepiridin daxilə qəbulundan sonra həmin metabolitlərin terminal yarımxaricolma dövrü müvafiq olaraq 3-5 saat və 5-6 saat təşkil etmişdir.
Təkrar dozalama rejiminə müvafiq olan preparatın plazma konsentrasiyaları zamanı yarımxaricolma dövrü 5-8 saat təşkil edir.
Qlimepiridin birdəfəli və təkrar (gündə bir dəfə) qəbullarının müqayisəsi zamanı farmakokinetik göstəricilərdə nəzərə çarpan fərq aşkar olunmamışdır. Preparatın nəzərə çarpan dərəcədə toplanması qeyd olunmur.

Xüsusi pasiyentlər qrupları

Müxtəlif cinsiyyət və yaş qrupuna aid olan pasiyentlərdə farmakokinetik xüsusiyyətlər eyni olmuşdur. Böyrək funksiyasının pozulması ilə (kreatininin aşağı klirensi ilə) pasiyentlərdə qlimepiridin klirensinin yüksəlməsinə və onun qan zərdabında orta konsentrasiyasının azalmasına meyllilik qeyd olunur ki, bu da preparatın zülal ilə birləşməsinin aşağı səviyyəsi sayəsində onun tez bir zamanda xaric olması ilə bağlıdır. Beləliklə, qeyd olunan pasiyentlər qrupunda preparatın toplanmasının əlavə riski qeyd olunmur.
Şəkərli diabetdən əziyyət çəkməyən 5 pasiyentdə öd axarları üzərində aparılan cərrahi müdaxilədən sonra farmakokinetik göstəricilər sağlam pasiyentlərdə olan farmakokinetik göstəricilər ilə eyni olmuşdur.
2-ci tip şəkərli diabetli 30 uşaqda qlimepiridin 1 mq birdəfəli dozasının farmakokinetikasının, təhlükəsizliyinin və mənimsənilməsinin qiymətləndirilməsinə dair aparılan tədqiqat göstərmişdir ki, AUC0-last, Cmax və t1/2 göstəriciləri böyüklərdə olan həmin göstəricilər ilə müqayisəli olmuşdur.

İstifadəsinə göstərişlər

2-ci tip şəkərli diabet, yalnız pəhriz, fiziki məşğələlər və ya bədən çəkisinin azaldılması vasitəsi ilə müvafiq nəzarətin təmin olunması mümkün olmadığı halda.

Əks göstərişlər

Qlimepirid aşağıda sadalanan hallarda istifadə edilməməlidir:
Qlimepiridə və ya preparatın hər hansı bir köməkçi maddəsinə, digər sulfonil sidik cövhəri törəmələrinə və ya digər sulfanilamid preparatlarına qarşı yüksək həssaslıq (hiperhəssaslıq reaksiyalarının inkişafı riski);
1-ci tip şəkərli diabet;
Diabetik koma;
Ketoasidoz;
Qaraciyər funksiyasının ağır pozulmaları;
Böyrək funksiyasının ağır pozulmaları (həmçinin, hemodializdə olan xəstələr);
Hamiləlik və laktasiya dövrü.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Qlimepirid birbaşa qida qəbulundan əvvəl və ya qida qəbulu zamanı qəbul edilməlidir.
Qida qeyri-müntəzəm qaydada qəbul olunduğu halda və ya qida qəbulu ötürüldüyü halda qlimepirid ilə müalicə alan pasiyentdə hipoqlikemiya inkişaf edə bilər. Hipoqlikemiyanın əsas simptomları: baş ağrısı, güclü aclıq hissi, ürək bulanma, qusma, yorğunluq hissi, yuxululuq, yuxu pozulması, həyəcan, aqressivlik, diqqətin və reaksiyanın cəmlənməsinin pozulması, depressiya, şüur qarışıqlığı, nitq və görmə qabiliyyətinin pozulmaları, afaziya, tremor, parez, sensor pozulmalar, baş gicəllənmə, acizlik hissi, özünə nəzarətin itirilməsi, deliriy, serebral qıcolmalar, huşun itirilməsi, komatoz vəziyyət daxil olmaqla, səthi tənəffüs, bradikardiya. Bundan başqa, geri əlaqə tipli adrenergik mexanizmi nəticəsində soyuq, yapışqan tər, həyəcan, taxikardiya, arterial hipertenziya, taxiritmiya, stenokardiya və ürək ritminin pozulması kimi simptomlar meydana çıxa bilər.
Ağır hiperqlikemiyanın klinik təsviri insultun klinik təsvirinə bənzəyə bilər.
Demək olar ki bütün hallarda simptomlara karbohidratların (şəkərin) birbaşa qəbulu ilə operativ surətdə nəzarət oluna bilər. Süni şəkər əvəzediciləri belə hallarda qeyri-effektivdir.
Sulfonil sidik cövhərinin digər törəmələrinin istifadəsinin təcrübəsindən məlum olduğu kimi, başlanğıcda müvafiq tədbirlərin görülməsinə baxmayaraq, sonradan təkrar hipoqlikemiya inkişaf edə bilər.
Şəkərin həmişəki miqdarda qəbulu ilə müvəqqəti nəzarət olunan ağır və ya uzunmüddətli hipoqlikemiya təcili tibbi yardımın göstərilməsini və ya hətta hospitalizasiyanı tələb edir.
Hipoqlikemiyanın inkişafına səbəb olan faktorlar:
pasiyentin istəyi və ya qabiliyyəti olmaması səbəbdən onun həkim ilə arasında əməkdaşlığın olmaması (daha çox ahıl yaşlı pasiyentlərdə qeyd olunur), kifayət qədər yeməmə, qeyri-müntəzəm qida qəbulu, qida qəbulunun ötürülməsi, aclıq.
pəhrizin dəyişilməsi,
fiziki yüklənmə və karbohidratlar qəbulu arasında disbalans,
spirtli içkilərin qəbulu, xüsusilə də qida qəbulunun ötürülməsi ilə yanaşı,
böyrək funksiyasının ağır pozulmaları,
qaraciyər funksiyasının ağır pozulmaları,
qlimepiridin doza həddinin aşılması,
karbohidrat mübadiləsinə təsir göstərən bəzi kompensə olunmamış endokrin sistemi xəstəlikləri və ya geri əlaqə prinsipi ilə hipoqlikemiya (məsələn, qalxanabənzər vəzinin funksiyasının bir sıra pozulmaları, hipofizar çatışmazlıq və ya böyrəküstü vəzi qabığının çatışmazlığı),
bəzi dərman vasitələri ilə yanaşı istifadəsi (Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri bölməsinə bax).
Qlimepirid ilə müalicə qanda və sidikdə qlükoza səviyyəsinin monitorinqinin müntəzəm qaydada aparılmasını tələb edir. Bundan başqa, qlikolizləşdirilmiş hemoqlobinin konsentrasiyasının təyin edilməsi də tövsiyə edilir.
Həmçinin, qlimepirid ilə müalicə zamanı qaraciyər funksiyasının müntəzəm qaydada nəzarəti və qanın formalı elementlərinin (xüsusilə də leykositlərin və trombositlərin) hesablanması aparılmalıdır.
Stress vəziyyətlərdə (məsələn, bədbəxt hadisələrdən, operativ müdaxilələrdən, yüksək hərarət ilə müşayiət olunan infeksiyalardan sonra) müvəqqəti olaraq insulinoterapiyanın aparılması tövsiyə edilə bilər. Ağır böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı ilə pasiyentlərin insulin ilə müalicəyə keçirilməsi tövsiyə edilir.
Qlükozo-6-fosfatdehidrogenaza çatışmazlığı ilə pasiyentlərdə sulfonil sidik cövhəri törəmələri ilə müalicə hemolitik anemiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Qlimepirid sulfonil sidik cövhəri törəmələrinə aid olduğu üçün, qlükozo-6-fosfatdehidrogenaza çatışmazlığı ilə pasiyentlərdə ehtiyat ilə istifadə edilməlidir.
Bundan başqa, tərkibində sulfonil sidik cövhəri törəmələri olmayan alternativ vasitələr ilə müalicə variantlarına da baxılmalıdır.
Amarilin tərkibində qlükoza monohidrat olduğu üçün, onun irsi qalaktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza sorulmasının pozulması ilə pasiyentlərdə istifadəsi tövsiyə edilmir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Qlimepirid ilə yanaşı digər dərman vasitələrinin qəbulu zamanı qlimepiridin hipoqlikemik effektinin arzuolunmaz zəifləməsi və ya güclənməsi müşahidə oluna bilər. Bununla bağlı digər dərman vasitələri yalnız həkimin icazəsi ilə (və ya təyinatına əsasən) qəbul oluna bilər.
Qlimepirid sitoxrom Р4502С9 (CYP2C9) vasitəsi ilə metabolizmə uğrayır ki, bu da onun induktorlar (məsələn, rifampisin) və ya inhibitorlar (məsələn, flukonazol) ilə yanaşı istifadəsi zamanı nəzərə alınmalıdır. Ədəbiyyatda dərc edilmiş in vivo qarşılıqlı təsirlərinin nəticələri onu göstərir ki, CYP2C9 fermentinin ən güclü inhibitoru olan flukonazol qlimepiridin AUC göstəricisini təxminən 2 dəfə artırır.
Qlimepirid və sulfonil sidik cövhərinin digər törəmələrinin istifadəsi təcrübəsinə əsaslanaraq aşağıdakı qarşılıqlı təsirləri qeyd etmək olar.
Aşağıda qeyd olunan preparatlar ilə yanaşı istifadəsi zamanı hipoqlikemik təsirin gücləndirilməsi və, bəzi hallarda, bununla bağlı hipoqlikemiyanın inkişafı mümkündür:
fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon,
insulin və digər hipoqlikemik preparatlar, məsələn metfromin,
salisilatlar və aminosalisil turşusu,
anabolik steroidlər və kişi cinsi hormonları,
xloramfenikol, bəzi uzunmüddətli təsirli sulfanilamidlər, tetrasiklinlər, xinolonlar və klaritromisin,
kumarin antikoaqulyantları,
fenfluramin,
dizopiramid,
fibratlar,
angiotenzinçevirici fermentin (AÇF) inhibitorları,
fluoksetin, monoaminoksidazanın (MAO) inhibitorları,
allopurinol, probenesid, sulfinpirazon,
simpatolitiklər,
siklo-, tro- və ifosfamidlər,
mikonazol, flukonazol,
pentoksifillin (yüksək dozaların parenteral yeridilməsi zamanı),
tritokvalin.
Aşağıda qeyd olunan preparatlar ilə yanaşı istifadəsi zamanı hipoqlikemik təsirin zəifləməsi və bununla bağlı qanda qlükoza səviyyəsinin yüksəlməsi mümkündür:
estrogenlər və proqesteronlar,
saluretiklər və tiazid diuretikləri,
qalxanabənzər vəzi hormonları, qlükokortikosteroidlər,
fenotiazinlər, xlopromazinlər,
epinefrin və digər simpatomimetik vasitələr,
nikotin turşusu (yüksək dozalarda) və nikotin turşusunun törəmələri,
işlədici vasitələr (uzunmüddətli istifadəsi zamanı),
fenitoin, diazoksid,
qlükaqon, barbituratlar və rifampisin,
asetazolamid.
H2-histamin reseptorlarının blokatorları, klonidin və rezerpin qlimepiridin hipoqlikemik təsirini gücləndirə və zəiflədə bilər.
Beta-adrenoblokatorlar, klonidin, quanetidin və rezerpin kimi simpatolitik vasitələrin təsiri altında hipoqlikemiyaya cavab olaraq meydana çıxan adrenergik kontr-tənzimlənmə əlamətləri azala və ya qarşısı tam alına bilər.
Qlimepiridin istifadəsi fonunda kumarin törəmələrinin təsirinin güclənməsi və ya zəifləməsi qeyd oluna bilər.
Spirtli içkilərin birdəfəli və ya xroniki istifadəsi zamanı qlimepiridin hipoqlikemik təsirinin güclənməsi və, həmçinin, zəifləməsi qeyd oluna bilər.
Öd turşusu sekvestrantları: kolesevelam qlimepirid ilə birləşərək onun mədə-bağırsaq traktından sorulmasını azaldır. Qlimepiridin istifadəsi zamanı kolesevelamın qəbulundan ən azı 4 saat əvvəl heç bir qarşılıqlı təsir qeyd olunmur. Bu səbəbdən qlimepirid kolesevalmın qəbulundan ən azı 4 saat əvvəl qəbul edilməlidir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Qlimepiridin hamilə qadınlarda istifadəsi əks göstərişdir.
Hamiləliyin planlaşdırılması zamanı və ya hamiləlik zamanı qadın insulin ilə müalicəyə keçirilir.
Qlimepiridin ana südünə nüfuz etdiyi məlum deyil. Siçovullarda qlimepirid ana südünə nüfuz edir. Digər sulfonil sidik cövhəri törəmələri ana südünə nüfuz etdiyi üçün və südəmər uşaqlarda hipoqlikemiyanın inkişafı riski mövcud olduğu üçün, qlimepiridin laktasiya dövründə olan qadınlara təyini tövsiyə edilmir

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Qlimepiridin nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsirinə dair tədqiqatlar aparılmamışdır. Hipoqlikemiya və ya hiperqlikemiyanın inkişafı nəticəsində və ya, məsələn, görmə qabiliyyətinin pozulması səbəbindən diqqətin zəifləməsi və ya psixomotor reaksiyaların sürətinin azalması mümkündür. Qeyd olunan effektlər həmin qabiliyyətlər xüsusi əhəmiyyət kəsb etdiyi hallarda (məsələn, nəqliyyat vasitəsini və ya mexaniki qurğuları idarə etdiyi zaman).
Pasiyentlər nəqliyyat vasitəsini idarə edən zaman hipoqlikemiyanın inkişafının qarşısını almaq məqsədi ilə ehtiyat tədbirlərinin görülməsinin vacibliyinə dair məlumatlandırılmalıdır.
Xüsusilə də, bu, tez-tez inkişaf edən qlikemiya epizodları ilə pasiyentlər, və ya hipoqlikemiyanın erkən əlamətlərinə dair kifayət qədər məlumatı olmayan pasiyentlər üçün zəruridir. Qeyd olunan hallarda nəqliyyat vasitəsinin və mexaniki qurğunun idarə edilməsi məqsədəuyğun olduğuna baxılmalıdır.

İstifadə qaydası və dozası

Peroral qəbul üçün nəzərdə tutulmuşdur.
Diabetin uğurlu müalicəsinin əsası müvafiq pəhriz, müntəzəm fiziki məşğələlər və, həmçinin, qan və sidik göstəricilərinin müntəzəm nəzarəti. Qidalanma rejiminə dair tövsiyələrə riayət edilməməsi medikamentoz üsul ilə kompensasiya oluna bilməz.

Başlanğıc doza və dozanın seçimi

Qlimepiridin dozası qlükozanın qanda və sidikdə səviyyəsinə əsasən müəyyən edilir.
Başlanğıc doza – 1 mq gündə 1 dəfə təşkil edir. Göstərilən dozanın istifadəsi zamanı metabolik nəzarət əldə edildiyi halda, həmin doza saxlayıcı müalicə zamanı istifadə edilməlidir.
Ehtiyac olduğu halda gündəlik doza tədricən (1-2 həftəlik fasilə ilə) artırıla bilər. Dozanın artırılması qanda qlükozanın səviyyəsinə nəzarət altında aşağıda qeyd olunan qaydada olunmalıdır: 1 mq – 2 mq – 3 mq – 4 mq.
Gündə 4 mq-dan yüksək olan dozanın istifadəsi zamanı yalnız istisna hallarında daha yaxşı nəticələr əldə etmək olar. Maksimal tövsiyə edilən gündəlik doza 6 mq təşkil edir.
Amaril preparatının qəbul vaxtı və gündəlik dozanın paylanması pasiyentin həyat tərzindən asılı olaraq həkim tərəfindən təyin edilir.
Adətən gün ərzində Amaril preparatının birdəfəli qəbulu kifayətdir.
Birdəfəli gündəlik dozanın birbaşa səhər yeməyindən əvvəl və ya səhər yeməyi zamanı və ya, gündəlik doza qəbul olunmadığı halda, birbaşa əsas qida qəbulundan əvvəl və ya əsas qida qəbulu zamanı qəbul edilməsi tövsiyə olunur. Preparatın qəbulunun ötürülməsi növbəti daha yüksək dozanın qəbulu ilə aradan qaldırılmamalıdır. Tabletlər çeynənilmədən, kifayət qədər miqdarda su ilə (təxminən 0,5 stəkan) qəbul edilir. Amaril preparatının qəbulundan sonra qida qəbulunun ötürülməməsi çox zəruridir.
Pasiyentdə gündə 1 mq dozada qəbul edilən qlimepiridə qarşı hipoqlikemik reaksiya inkişaf edirsə, bu o deməkdir ki, şəkərli diabetə yalnız pəhrizə riayət edilmə yolu ilə nəzarət oluna bilər.
Metabolik nəzarətin yaxşılaşması insulinə qarşı həssaslığın yüksəlməsi ilə bağlı olduğu üçün müalicə gedişində qlimepiridə olan tələbat azala bilər. Hipoqlikemiya inkişafının qarşısını almaq üçün Amaril preparatının dozası vaxtında azalmalıdır və ya preparatın qəbulu dayandırılmalıdır.
Qlimepirid dozasının tənzimlənməsi, həmçinin, pasiyentin bədən çəkisi və ya həyat tərzi dəyişdiyi və ya hipo-və hiperqlikemiyanın inkişafı riskini yüksəldən digər faktorlar təsir etdiyi hallarda tələb oluna bilər.

Pasiyentin digər peroral hipoqlikemik preparatın qəbulundan qlimepiridin qəbuluna keçirilməsi

Qlimepirid və digər peroral hipoqlikemik preparatların dozaları arasında dəqiq nisbət mövcud deyil. Həmin preparatların qəbulundan qlimepiridin qəbuluna keçirilməsi zamanı qlimepiridin başlanğı gündəlik dozası 1 mq təşkil etməlidir (hətta qlimepiridin qəbuluna digər peroral hipoqlikemik preparatın maksimal dozasının qəbulundan keçirildiyi halda). Qlimepiridin dozasının artırılması yuxarıda göstərilən tövsiyələrə əsasən qlimepiridə qarşı cavab reaksiyası nəzərə alınaraq tədricən aparılmalıdır. Əvvəl qəbul edilən hipoqlikemik vasitənin dozası və effektinin müddəti nəzərə alınmalıdır. Bəzi hallarda, xüsusilə də yüksək yarımxaricolma dövrünə malik olan hipoqlikemik preparatların (məsələn, xlorpropamidin) qəbulu zamanı hipoqlikemiyanın inkişafı riskini yüksəldən additiv effektin qarşısını almaq məqsədi ilə müalicənin müvəqqəti (bir neçə gün müddətində) dayandırılması tələb oluna bilər.

Pasiyentin insulinin qəbulundan qlimepiridin qəbuluna keçirilməsi

İstisna hallarda, 2-ci tip şəkərli diabetli pasiyentlər insulin ilə müalicə aldığı halda, xəstəliyin kompensasiyası və mədəaltı vəzinin beta-hüceyrələrinin funksiyasının saxlanıldığı zaman pasiyentlərin qlimepirid ilə müalicəyə keçirilməsi tövsiyə oluna bilər. Pasiyentin qlimepirid ilə müalicəyə keçirilməsi preparatın minimal dozası (1 mq) ilə başlanılmalı və həkimin ciddi nəzarəti altında aparılmalıdır.

Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı ilə pasiyentlərdə istifadəsi

Preparatın böyrək və qaraciyər çatışmazlığı ilə pasiyentlərdə istifadəsində dair məlumat məhduddur (Əks göstərişlər bölməsinə bax).

Uşaqlar və yeniyetmələr

Qlimepiridin 8 yaşdan aşağı pasiyentlərdə istifadəsinə dair məlumat mövcud deyil. 8-17 yaşlı uşaqlarda qlimepiridin monoterapiyada istifadəsinə dair məhdud məlumatlar mövcuddur (Farmakokinetika və Farmakodinamika bölmələrinə bax). Effektivliyə və təhlükəsizliyə dair əldə olan məlumatlar qlimepiridin pediatrik təcrübədə istifadəsi üçün kifayət deyil, bu səbəbdən qlimepiridin uşaqlarda istiadəsi tövsiyə edilmir.
Amaril dərman preparatının növbəti dozasını qəbul etməyə unutduğunuz halda ötürülən dozanın bərpası məqsədi ilə ikiqat dozanı qəbul etməyin.

Amaril preparatı ilə müalicənin dayandırılması

Müalicəni dayandırdığınız halda siz bilməlisiz ki, qanda şəkər səviyyəsinin azalmasının arzu olunan effekti əldə edilməyəcək və xəstəlik daha da ağırlaşacaq.
Amaril preparatının qəbulunun dayandırılmasına dair qərar yalnız həkim tərəfdən verilir.

Əlavə təsirləri

Aşağıda göstərilən əlavə təsirlər və ya təlimatda qeyd olunmamış digər əlavə təsirlər meydana çıxdığı halda dərhal müalicə həkiminizə müraciət etməyiniz xahiş olunur!
Aşağıda, klinik tədqiqatlar nəticəsində əldə edilmiş qlimepiridin və digər sulfonil sidik cövhəri törəmələrinin qəbulu ilə bağlı olan arzuolunmaz reaksiyalar haqqında məlumatlar təqdim olunmuşdur. Əlavə təsirlər orqan sistemləri sinifləri üzrə qruplaşdırılmışdır və rast gəlinmə tezliyinin azalması qaydada qruplara paylanmışdır (çox tez-tez: ≥ 1/10, tez-tez: ≥ 1/100, < 1/10 , bəzən: ≥ 1/1000, < 1/100, nadir: ≥ 1/10000, < 1/1000), çox nadir: < 1/10000; tezliyi məlum olmayan (əldə olan məlumatlara əsasən tezliyi müəyyən etmək mümkün deyil)).

Limfa və qanyaranma sisteminə

Nadir: trombositopeniya, leykopeniya, qranulositopeniya, aqranulositoz, eritrositopeniya, hemolitik anemiya və pansitopeniya, preparatın qəbulunun dayandırılmasından sonra, adətən, dönən olur.
Tezliyi məlum olmayan: ağır trombositopeniya (trombositlərin sayı < 10000/mkl) və trombositopenik purpura halları dərman preparatın istifadəsinin postmarketinq təcrübəsi zamanı qeydiyyata alınmışdır.

İmmun sistemə

Çox nadir: leykositoplastik vaskulit, arterial təzyiqin enməsi, dispnoe və, bəzən, anafilaktik şok ilə müşayiət olunan həyat üçün təhlükəli vəziyyətlərə qədər proqressivləşə bilən orta dərəcəli hiperhəssaslıq reaksiyaları.
Tezliyi məlum olmayan: digər sulfonil sidik cövhəri törəmələri, sulfanilamid preparatları və bənzər vasitələr ilə çarpaz allergik reaksiyaların inkişafı mümkündür.

Maddələr mübadiləsinə

Nadir: hipoqlikemiya.
Həmin reaksiyalar, adətən, preparatın qəbulundan bir qədər sonra yaranır, təhlükəli ola bilər və bəzi hallarda çətinliklə aradan qaldırılır. Hipoqlikemik müalicənin digər növlərində olduğu kimi, həmin reaksiyaların yaranması qidalanma vərdişləri kimi bir sıra individual faktorlarda və preparatın dozasından asılıdır (əlavə məlumat üçün Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri bölməsinə bax).

Görmə orqanına

Tezliyi məlum olmayan: qlükoza konsentrasiyasının dəyişilməsi nəticəsində görmə qabiliyyətinin müvəqqəti pozulmaları qeyd oluna bilər, xüsusilə də müalicənin əvvəlində.

Həzm sisteminə

Çox nadir: nadir hallarda müalicənin dayandırılmasına səbəb olan ürəkbulanma, qusma, diareya, qarında ağırlıq, dolğunluq və ya diskomfort hissi, qarında ağrı.

Hepatobiliar sistemə

Tezliyi məlum olmayan: qaraciyər fermentləri səviyyəsinin yüksəlməsi.
Çox nadir: anomal qaraciyər funksiyası (məsələn, xolestaz və ya sarılır), hepatit və qaraciyər çatışmazlığı.

Dəriyə və dərialtı toxumalara

Tezliyi məlum olmayan: dəri tərəfindən qaşınma, səpgi, övrə və işığa qarşı yüksək həssaslıq kimi hiperhəssaslıq reaksiyaları meydana çıxa bilər.

Laborator müayinələrin nəticələri

Çox nadir: qanda natrium konsentrasiyasının azalması.

Şübhəli əlavə təsirlərə dair məlumatın verilməsi

Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər haqqında məlumatın verilməsi çox əhəmiyyətli olub dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinin fasiləsiz monitorinqinin aparılmasına imkan yaradır. Səhiyyə işçilərindən istənilən şübhəli əlavə təsir haqqında milli xəbərdarlıq sistemi vasitəsi ilə məlumatın verilməsi xahiş olunur.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılma simptomları

Doza həddinin kəskin aşılması və, həmçinin qlimepiridin həddən artıq yüksək dozaları ilə uzunmüddətli müalicə həyat üçün təhlükəli ağır hipoqlikemiyanın inkişafına səbəb ola bilər.

Doza həddinin aşılmasının müalicəsi

Qlimepiridin yüksək dozasının daxilə qəbulundan sonra hipoqlikemiyanın inkişafı mümkündür. Hipoqlikemiya 12-72 saat davam edir və qanda qlükozanın konsentrasiyasının ilkin bərpasından sonra təkrar inkişaf edə bilər. Hipoqlikemiya simptomları qlimepiridin həddən artıq dozasının qəbulundan sonra ilk 24 saat müddətində özünü biruzə verməyə bilər. Hipoqlikemiya demək olar ki hər bir halda karbohidratların (qlükoza və ya qənd, şirin meyvə şirəsi və ya çay) qəbulu ilə aradan qaldırıla bilər. Bu səbəbdən pasiyentdə həmişə ən azı 20 q qlükoza olmalıdır (4 qənd parçası). Şəkər əvəzediciləri hipoqlikemiyanın müalicəsində qeyri-effektivdir. Əksər hallarda stasionar şəraitində müşahidənin aparılması tövsiyə edilir. Müalicə qusmanın aradan qaldırılmasını, maye (aktivləşdirilmiş kömür (adsorbent) və natrium sulfat (işlədici) ilə su və ya limonad) qəbulunu daxil edir. Böyük miqdarda preparatın qəbulu zamanı aktivləşdirilmiş kömürün və natrium sulfatın qəbulu ilə müşayiət olunan mədənin yuyulması tövsiyə edilir. Ağır qlikemiyanın klinik təsviri BQDKP klinik təsvirinə bənzər ola bilər, bu səbəbdən ağır qlikemiya həkim nəzarəti altında aparılan təcili müalicəni, müəyyən vəziyyətlərdə isə hospitalizasiyanı tələb edir. Olduqca tez bir zamanda qlükozanın yeridilməsinə başlamaq lazımdır, ehtiyac olduğu halda venadaxili şırnaqla 50 ml 40%-li məhlul yeridilir, sonra isə qanda qlükoza səviyyəsini ciddi nəzarəti altında 10%-li məhlulun infuziyası aparılır. Sonrakı müalicə simptomatik xarakter daşıyır.
Ahıl yaşlı pasiyentlərdə, vegetativ neyropatiyadan əziyyət çəkən və ya yanaşı b-adrenoblokatorlar, klonidin, rezerpin, quanetidin və ya digər simpatomimetik vasitələr ilə müalicə alan pasiyentlərdə hipoqlikemiya simptomları bir qədər zəifləmiş və ya tamamilə yox ola bilər.
Şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentin müxtəlif həkimlər tərəfindən müalicə olunduğu halda (məsələn, bədbəxt hadisədən sonra xəstəxanada müalicə aldığı zaman, qeyri-iş günləri xəstələndiyi halda) o, mütləq həkimləri öz xəstəliyi və əvvəlki müalicəsi haqqında mütləq məlumatlandırmalıdır.
Körpə və ya az yaşlı uşaqların təsadüfən Amaril preparatının qəbulu nəticəsində yaranan hipoqlikemiyanın müalicəsi zamanı, həyat üçün təhlükəli olan hiperqlikemiyadan qaçınmaq üçün yeridilən qlükozanın dozası əsaslı surətdə tənzimlənməlidir. Bununla bağlı, qanda qlükoza konsentrasiyasının daimi və əsaslı nəzarəti aparılmalıdır.

Buraxılış forması

15 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanılma şəraiti

25℃-dən yuxarı olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanılmalıdır.

Yararlılıq müddəti

3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərtləri

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Sanofi S.p.A. (İtaliya).

Ünvan

Strada Statale N.17, km 22-67019 Scoppito (L’Aquilla), İTALY (İtaliya).